Właściwości farmakodynamiczne
Etadron 25 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Etadron 25 mg

Etadron, zawierający jako substancję czynną eksemestan, należy do grupy farmakoterapeutycznej steroidowych inhibitorów aromatazy, stosowanych jako leki przeciwnowotworowe. Sklasyfikowany jest kodem ATC: L02BG06. Poniżej przedstawiono szczegółowe omówienie właściwości farmakodynamicznych tego preparatu, ze szczególnym uwzględnieniem mechanizmu działania oraz jego efektów na organizm kobiet po menopauzie.¹

Mechanizm działania

Eksemestan wykazuje charakterystyczną budowę chemiczną – jest nieodwracalnym steroidowym inhibitorem aromatazy, którego struktura przypomina naturalnie występujący androstendion. Jego działanie opiera się na blokowaniu procesu aromatyzacji, który jest kluczowy dla produkcji estrogenów u kobiet po menopauzie. W tej grupie pacjentek estrogeny są wytwarzane głównie w tkankach obwodowych, gdzie zachodzi konwersja androgenów przy udziale enzymu aromatazy. Hamowanie tego enzymu prowadzi do zmniejszenia stężenia estrogenów, co stanowi skuteczny i wybiórczy sposób terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie.²

Efektywność dawkowania

Badania farmakodynamiczne wykazały, że eksemestan podawany doustnie kobietom po menopauzie wykazuje znaczącą aktywność już przy dawce 5 mg, istotnie zmniejszając stężenie estrogenów w surowicy. Maksymalny efekt supresji, przekraczający 90%, osiągany jest przy podaniu leku w dawce 10-25 mg. Warto podkreślić, że u kobiet po menopauzie z rakiem piersi, otrzymujących standardową dawkę terapeutyczną 25 mg na dobę, proces całkowitej aromatyzacji ulega redukcji o 98%, co potwierdza wysoką skuteczność leku.^{90%) po podaniu w dawce 10-25 mg. W organizmie kobiet po menopauzie z rakiem piersi, leczonych dawką 25 mg na dobę całkowita aromatyzacja uległa zmniejszeniu o 98%.”>3}

Selektywność działania

Istotną cechą eksemestanu jest jego wysoka selektywność działania. Lek nie wykazuje aktywności estrogennej ani progestagenowej, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii hormonozależnego raka piersi. Warto zaznaczyć, że po podaniu dużych dawek preparatu obserwowano niewielką aktywność androgenną, która jest prawdopodobnie związana z działaniem 17-hydro-pochodnej eksemestanu.⁴

Przeprowadzone badania kliniczne, w których eksemestan podawano wielokrotnie w ciągu doby, nie wykazały wykrywalnego wpływu na nadnerczową syntezę kortyzolu lub aldosteronu. Pomiary wykonywane przed testem prowokacji ACTH i po nim potwierdziły, że lek działa wybiórczo w stosunku do innych enzymów uczestniczących w procesie steroidogenezy. Dzięki tej specyficzności działania, podczas terapii eksemestanem nie jest konieczna substytucja glikokortykosteroidów ani mineralokortykosteroidów.⁵

Wpływ na poziom hormonów przysadkowych

Interesującym aspektem działania eksemestanu jest jego wpływ na gospodarkę hormonalną. Nawet przy stosowaniu małych dawek leku obserwowano niezależne od dawki, niewielkie zwiększenie stężenia hormonów LH (hormon luteinizujący) i FSH (hormon folikulotropowy) w surowicy. Jest to jednak spodziewany efekt dla leków z tej grupy farmakologicznej, wynikający z mechanizmu sprzężenia zwrotnego na poziomie przysadki. Zmniejszenie stężenia estrogenów, będące wynikiem działania eksemestanu, stymuluje wydzielanie gonadotropin, co ma miejsce również u kobiet po menopauzie.⁶