Leki w grupie
„inhibitory aromatazy”
Inhibitory aromatazy to grupa leków stosowanych głównie w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Ich działanie polega na blokowaniu enzymu aromatazy, który przekształca androgeny (głównie androstendion i testosteron) w estrogeny (estron i estradiol). Hamując ten proces, leki te znacząco obniżają poziom estrogenów we krwi i tkankach, co jest kluczowe w leczeniu nowotworów, których wzrost stymulowany jest przez estrogeny.
Do najważniejszych inhibitorów aromatazy należą leki trzeciej generacji: anastrozol (Arimidex, Anastrozol), letrozol (Femara, Letrozol) oraz eksemestan (Aromasin, Exemestan). Różnią się one budową chemiczną i mechanizmem wiązania z enzymem – anastrozol i letrozol są niesteroidowymi, odwracalnymi inhibitorami aromatazy, natomiast eksemestan jest steroidowym, nieodwracalnym inhibitorem enzymu.
Największą zaletą inhibitorów aromatazy jest ich wysoka skuteczność w obniżaniu poziomu estrogenów (o ponad 95% u kobiet po menopauzie), przy jednoczesnym korzystniejszym profilu bezpieczeństwa w porównaniu do tamoksyfenu. Leki te wykazują większą skuteczność w zapobieganiu nawrotom raka piersi i wydłużaniu czasu przeżycia wolnego od choroby. Dodatkowo, inhibitory aromatazy mogą być stosowane w terapii indukcji owulacji u pacjentek z zespołem policystycznych jajników oraz w leczeniu endometriozy.
Wśród działań niepożądanych inhibitorów aromatazy najpoważniejsze dotyczą układu kostnego. Długotrwałe stosowanie tych leków może prowadzić do osteopenii i osteoporozy, zwiększając ryzyko złamań. Często występują również bóle stawów i mięśni, uderzenia gorąca, suchość pochwy i zaburzenia nastroju. Rzadziej obserwuje się powikłania sercowo-naczyniowe, w tym podwyższony poziom cholesterolu, oraz zwiększone ryzyko chorób sercowo-naczyniowych.
Inhibitory aromatazy można podzielić na dwie główne podgrupy: steroidowe (typu I) oraz niesteroidowe (typu II). Inhibitory steroidowe, jak eksemestan, wiążą się nieodwracalnie z enzymem aromatazy, tworząc trwałe połączenie i nieodwracalnie inaktywując enzym. Inhibitory niesteroidowe, takie jak anastrozol i letrozol, wiążą się odwracalnie z grupą hemową enzymu aromatazy, blokując jego działanie w sposób konkurencyjny. Różnice te mogą mieć znaczenie kliniczne, szczególnie przy zmianie leku w przypadku wystąpienia oporności.
Lista leków w tej grupie
-
Letrozole Bluefish – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu w postaci tabletek powlekanych, a także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie w leczeniu hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, zarówno we wczesnym stadium choroby, jak i w zaawansowanym etapie. Lek znajduje zastosowanie w terapii uzupełniającej, przedłużającej oraz jako leczenie pierwszego rzutu u pacjentek po wcześniejszym leczeniu przeciwestrogenowym. Ponadto, może być stosowany jako leczenie neoadjuwantowe u kobiet, dla których chemioterapia lub natychmiastowa operacja nie są odpowiednie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Etadron – Tabletki powlekane – 25 mg
Lek zawiera 25 mg eksemestanu w postaci tabletki powlekanej. Stosowany jest u kobiet po menopauzie w leczeniu uzupełniającym inwazyjnego wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych po terapii tamoksyfenem. Ponadto może być stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u pacjentek z postępującą chorobą po terapii przeciwestrogenowej. Lek nie jest skuteczny u pacjentek bez receptorów estrogenowych w komórkach guza.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Glandex – Tabletki powlekane – 25 mg
Produkt leczniczy zawiera 25 mg eksemestanu w postaci tabletki powlekanej. Jest stosowany w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie, zwłaszcza w przypadkach inwazyjnego wczesnego raka z obecnością receptorów estrogenowych oraz w zaawansowanych stadiach choroby po nieskutecznym leczeniu antyestrogenami. Lek jest przeznaczony do stosowania u pacjentek, które przeszły wcześniejsze leczenie tamoksyfenem. Nie jest skuteczny u kobiet, których guzy nie wykazują receptorów estrogenowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Anastrozol Teva – Tabletki powlekane – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg anastrozolu w formie tabletki powlekanej oraz 87 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie u kobiet po menopauzie w leczeniu zaawansowanego i wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych. Może być również stosowany jako terapia uzupełniająca po leczeniu tamoksyfenem. Jego działanie polega na hamowaniu wpływu estrogenów, które mogą pobudzać wzrost komórek nowotworowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Apo-Nastrol – Tabletki powlekane – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg anastrozolu w każdej tabletce powlekanej oraz 91 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą. Przeznaczony jest do leczenia zaawansowanego oraz wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których w guzie wykryto obecność receptora estrogenowego. Stosuje się go również jako terapię uzupełniającą po leczeniu tamoksyfenem przez 2 do 3 lat. Tabletki mają postać białych lub prawie białych, okrągłych i dwuwypukłych tabletek powlekanych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Symex – Tabletki drażowane – 25 mg
Lek zawiera 25 mg substancji czynnej eksemestanu oraz sacharozę jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie u kobiet po menopauzie w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi z receptorami estrogenowymi, po wcześniejszej terapii tamoksyfenem. Wskazany jest również w leczeniu zaawansowanego raka piersi u pacjentek z naturalnym lub wywołanym menopauzą, gdy choroba postępuje po terapii przeciwestrogenowej. Nie jest skuteczny u kobiet bez obecności receptorów estrogenowych w komórkach nowotworu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Lortanda – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera letrozol, substancję czynną stosowaną w postaci tabletek powlekanych o dawce 2,5 mg. Lek jest przeznaczony do leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, zarówno we wczesnym, jak i zaawansowanym stadium choroby. Jest stosowany jako leczenie uzupełniające, pierwszego rzutu oraz neoadjuwantowe w przypadkach, gdy chemioterapia lub natychmiastowa operacja nie są odpowiednie. Produkt zawiera także laktozę jako substancję pomocniczą i nie jest skuteczny u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów hormonalnych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Anastrozol Bluefish – Tabletki powlekane – 1 mg
Lek zawiera 1 mg anastrozolu oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Produkt występuje w formie białych, okrągłych, powlekanych tabletek. Stosowany jest w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptorów estrogenowych w guzie. Jego działanie polega na hamowaniu produkcji estrogenów, co spowalnia rozwój nowotworu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Letrozole Accord – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu w tabletce powlekanej oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go głównie w leczeniu kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi, zarówno w stadium wczesnoinwazyjnym, jak i zaawansowanym. Może być używany jako leczenie wspomagające po terapii tamoksyfenem lub jako terapia pierwszego rzutu w nowotworach zaawansowanych. Ponadto jest wskazany w leczeniu neoadjuwantowym HER-2 ujemnego raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym, gdy chemioterapia jest niewskazana.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Astexana – Tabletki powlekane – 25 mg
Produkt zawiera 25 mg substancji czynnej eksemestanu oraz mannitol jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci tabletek powlekanych, przeznaczonych do stosowania przez kobiety po menopauzie. Wskazany jest do leczenia uzupełniającego w inwazyjnym wczesnym raku piersi z receptorami estrogenowymi po terapii tamoksyfenem. Ponadto stosuje się go w leczeniu zaawansowanego raka piersi u pacjentek, u których choroba postępuje po antyestrogenowej terapii.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Exemestan Symphar – Tabletki powlekane – 25 mg
Produkt leczniczy zawiera 25 mg eksemestanu w formie tabeltki powlekanej. Substancja czynna jest stosowana w leczeniu uzupełniającym kobiet po menopauzie z inwazyjnym rakiem piersi z receptorami estrogenowymi po wcześniejszym leczeniu tamoksyfenem. Jest również zalecany w terapii zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których choroba postępuje pomimo terapii przeciwestrogenowej. Lek nie jest skuteczny u pacjentek bez receptorów estrogenowych w komórkach guza.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Lametta – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu w formie tabletki powlekanej oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę i żółcień pomarańczową. Stosowany jest u kobiet po menopauzie w leczeniu hormonozależnego raka piersi na różnych etapach choroby, w tym we wczesnym stadium inwazyjnym i zaawansowanym. Wskazany jest także jako leczenie neoadjuwantowe u pacjentek z HER-2-ujemnym rakiem piersi, gdy chemioterapia nie jest możliwa. Nie wykazuje skuteczności w rakach piersi niezależnych od receptorów hormonalnych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Letrozole Eugia – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest stosowany u kobiet po menopauzie w leczeniu hormonozależnego raka piersi, zarówno we wczesnym stadium, jak i w zaawansowanym stadium choroby. Wskazany jest dodatkowo jako leczenie uzupełniające po terapii tamoksyfenem oraz jako terapia neoadjuwantowa przy przeciwwskazaniu do chemioterapii. Nie jest skuteczny u pacjentek z nowotworem nieposiadającym receptorów hormonalnych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Atrozol – Tabletki powlekane – 1 mg
Lek zawiera substancję czynną anastrozol oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu zaawansowanego oraz uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptora estrogenowego w guzie. Wskazany również po 2-3 latach leczenia tamoksyfenem. Dzięki swoim właściwościom pomaga w hamowaniu rozwoju nowotworu poprzez blokowanie estrogenów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Egistrozol – Tabletki powlekane – 1 mg
Lek zawiera 1 mg anastrozolu oraz substancję pomocniczą, laktozę jednowodną. Jest dostępny w postaci białych, powlekanych tabletek. Stosuje się go u kobiet po menopauzie w leczeniu zaawansowanego oraz wczesnego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych. Może być stosowany również jako leczenie uzupełniające po terapii tamoksyfenem.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Anastrozole Eugia – Tabletki powlekane – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg anastrozolu w formie tabletki powlekanej. Stosowany jest u kobiet po menopauzie w leczeniu zaawansowanego oraz wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych w tkance guza. Wskazany również do leczenia uzupełniającego po terapii tamoksyfenem trwającej 2 do 3 lat. Zawiera także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Arimidex – Tabletki powlekane – 1 mg
Produkt leczniczy zawiera 1 mg anastrozolu jako substancję czynną oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Tabletki powlekane są stosowane w leczeniu zaawansowanego oraz wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z obecnością receptorów estrogenowych w guzie. Wskazany jest również do leczenia uzupełniającego po terapii tamoksyfenem przez 2 do 3 lat. Lek pomaga w zahamowaniu rozwoju nowotworu poprzez wpływ na poziom hormonów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Aromek – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu w każdej tabletce, z dodatkiem laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Stosowany jest przede wszystkim w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, które posiadają receptory dla hormonów. Wskazany jest również jako leczenie uzupełniające po zabiegach chirurgicznych i standardowej terapii tamoksyfenem. Nie jest zalecany dla pacjentek z rakiem piersi nieposiadającym receptorów estrogenowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Clarzole – Tabletki powlekane – 2,5 mg
Produkt leczniczy zawiera 2,5 mg letrozolu oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosuje się go u kobiet po menopauzie w leczeniu hormonozależnego raka piersi, zarówno w pierwszym rzucie, jak i w leczeniu uzupełniającym. Jest również wskazany w terapii neoadjuwantowej u pacjentek, dla których chemioterapia lub natychmiastowa operacja nie są odpowiednie. Lek ten nie jest skuteczny u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów dla hormonów.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna