inhibicja COX
Inhibicja COX (cyklooksygenazy) to kluczowy mechanizm działania wielu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Cyklooksygenaza występuje w dwóch głównych izoformach: COX-1 (konstytutywna) oraz COX-2 (indukowana w stanie zapalnym), a obie odpowiadają za konwersję kwasu arachidonowego do prostaglandyn.
COX-1 jest enzymem obecnym w większości tkanek i odpowiada za syntezę prostaglandyn pełniących funkcje fizjologiczne, w tym ochronę błony śluzowej żołądka, regulację przepływu nerkowego i funkcję płytek krwi. Z kolei COX-2 ulega ekspresji głównie w miejscach objętych procesem zapalnym i uczestniczy w powstawaniu bólu, obrzęku i gorączki.
Nieselektywne NLPZ, jak aspiryna, ibuprofen czy diklofenak, hamują zarówno COX-1 jak i COX-2, co zapewnia działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, ale jednocześnie odpowiada za większość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. Selektywne inhibitory COX-2 (koksyby) zostały opracowane w celu minimalizacji efektów ubocznych przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej, jednak wiążą się z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym.
Mechanizm inhibicji COX różni się między poszczególnymi NLPZ – może być odwracalny (np. ibuprofen), nieodwracalny (np. aspiryna przez acetylację enzymu) lub czasowo odwracalny (np. diklofenak). Te różnice determinują czas działania, dawkowanie oraz profil kliniczny poszczególnych leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mel Max Actigel 20 mg/g
Mel Max Actigel to miejscowy niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) zawierający diklofenak sodowy w stężeniu 20 mg/g żelu (kod ATC: M02AA15). Diklofenak działa jako nieselektywny inhibitor izoenzymów cyklooksygenazy COX-1 i COX-2, z przewagą hamowania COX-2, co prowadzi do zahamowania syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za procesy zapalne, ból i gorączkę. Preparat wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe, co przekłada się na redukcję bólu, zmniejszenie obrzęku, poprawę zakresu ruchomości stawów oraz skrócenie czasu rekonwalescencji w stanach zapalnych o etiologii urazowej lub reumatycznej.
cyklooksygenaza-2, diklofenak sodowy, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, inhibicja COX, inhibitor cyklooksygenazy, mediator stanu zapalnego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk, podłoże wodno-alkoholowe, redukcja bólu, stan zapalny pochodzenia reumatycznego, stan zapalny pochodzenia urazowego, synteza prostaglandyn, żel miejscowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketoangin 0,024 g/15 ml
Ketoangin to preparat stomatologiczny zawierający ketoprofen w postaci soli lizynowej o stężeniu 1 mg/ml, stosowany miejscowo w jamie ustnej w formie aerozolu. Ketoprofen, będący niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Jego mechanizm polega na hamowaniu enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn (PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2), prostacyklin (PGI2) oraz tromboksanów (TxA2, TxB2), a także wpływa na aktywność innych mediatorów zapalenia, takich jak kininy. Zwiększona rozpuszczalność soli lizynowej ketoprofenu w porównaniu do formy kwasowej sprzyja szybszemu wchłanianiu i działaniu leku.
centralny układ nerwowy, cyklooksygenaza, działanie ośrodkowe, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, efekt przeciwzapalny, endonadtlenek prostaglandynowy, inhibicja COX, ketoangin, kinina, kwas arachidonowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, prostacyklina, prostaglandyna, sól lizynowa ketoprofenu, tromboksan