klirens klindamycyny
Klirens klindamycyny to parametr farmakokinetyczny opisujący szybkość usuwania tego antybiotyku z organizmu. Klindamycyna jest antybiotykiem linkozamidowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowanym w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie beztlenowe i niektóre bakterie tlenowe, głównie Gram-dodatnie.
W organizmie klindamycyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, gdzie przekształcana jest do różnych metabolitów, z których niektóre zachowują aktywność przeciwbakteryjną. Klirens klindamycyny wynosi średnio 12,9 ml/min/kg masy ciała, przy czym wartość ta może się znacząco różnić w zależności od indywidualnych cech pacjenta i stanu klinicznego.
Wydalanie klindamycyny zachodzi głównie z żółcią i kałem (około 80%), a w mniejszym stopniu z moczem (około 10-20%). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek klirens klindamycyny zmienia się nieznacznie, dlatego zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby klirens może być istotnie zmniejszony, co wymaga dostosowania dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 75 mg
Klindamycyna chlorowodorek, będąca pro-lekiem klindamycyny, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 45-60 minutach na czczo oraz po około 2 godzinach po posiłku, z wartościami Cmax wynoszącymi 1,9-3,9 μg/ml dla dawki 150 mg (po posiłku) oraz 2,8-3,4 μg/ml dla dawki 300 mg (na czczo). Wiązanie z białkami osocza w zakresie terapeutycznym wynosi 80-94%. Metabolizm klindamycyny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4 z niewielkim udziałem CYP3A5, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyna sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Substancja wykazuje dobrą penetrację do tkanek, w tym do tkanki kostnej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, jednak dyfuzja do płynów ośrodkowego układu nerwowego jest niewystarczająca nawet przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych.
aktywność mikrobiologiczna, bariera łożyskowa, CYP3A4, hemodializa, indukcja enzymów wątrobowych, klindamycyna sulfotlenek, klindamycyny chlorowodorek, klirens klindamycyny, metabolit, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, pochodna klindamycyny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tkanka kostna, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 150 mg/ml
Klindamycyna, będąca pro-lekiem w postaci fosforanu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnej farmakologicznie zasady. W zakresie stężeń terapeutycznych wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (80-94%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, głównie przez CYP3A4, z powstawaniem aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyna sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek, w tym do kości oraz przez barierę łożyskową i do mleka matki, jednak jego dyfuzja do płynów ośrodkowego układu nerwowego jest niewystarczająca, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (około 2/3 dawki) oraz z moczem (około 1/3 dawki), a hemodializa nie usuwa klindamycyny z organizmu.
bariera łożyskowa, cytochrom CYP3A4, Dalacin C, hemodializa, induktory enzymów wątrobowych, infuzja dożylna, klindamycyna fosforan, klindamycyna sulfotlenek, klirens klindamycyny, MIC, mikrosomy wątroby, mleko matki, N-desmetylklindamycyna, najmniejsze stężenie hamujące, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, prolek, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 75 mg/5 ml
Klindamycyna, będąca substancją czynną preparatu Dalacin C (75 mg/5 ml, granulat do sporządzania syropu), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 45-60 minutach na czczo (2,8-3,4 μg/ml) oraz po około 2 godzinach po posiłku (1,9-3,9 μg/ml). Wiązanie z białkami osocza wynosi 80-94% w zakresie stężeń terapeutycznych. Klindamycyna jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP3A5, a jej metabolity, takie jak klindamycyny sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna, mogą zachowywać aktywność mikrobiologiczną. Induktory enzymów wątrobowych mogą skracać okres działania leku. Substancja przenika przez łożysko i do mleka matki, osiągając wysokie stężenia w tkance kostnej, jednak jej dyfuzja do płynów opon mózgowo-rdzeniowych jest niewystarczająca nawet przy zapaleniu.
Cmax, CYP3A4, CYP3A5, cytochrom P450, Dalacin C, hemodializa, induktor enzymów wątrobowych, klindamycyny chlorowodorek, klindamycyny sulfotlenek, klirens klindamycyny, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, przenikanie przez łożysko, stężenie klindamycyny w osoczu, substancja czynna, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Clindamycin hameln 150 mg/ml
Klindamycyna w postaci roztworu do wstrzykiwań (Clindamycin hameln, 150 mg/ml) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie istotne jest nasilenie działania leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, co wymaga monitorowania funkcji oddechowych i mięśniowych podczas zabiegów chirurgicznych. U pacjentów stosujących antagonistów witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fluinidion) obserwuje się istotne zwiększenie PT/INR oraz wydłużenie czasu krwawienia, co wymaga regularnej kontroli parametrów krzepnięcia i ewentualnej korekty dawki antykoagulantu. Metabolizm klindamycyny odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP3A5, dlatego inhibitory tych enzymów (itrakonazol, worykonazol, klarytromycyna, telitromycyna, rytonawir, kobicystat) mogą zwiększać stężenie leku w osoczu, natomiast induktory (ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) mogą obniżać stężenie klindamycyny nawet o 80%, co wymaga dostosowania dawki lub zmiany terapii.
acenokumarol, alkohol benzylowy, antagonista witaminy K, blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cefalosporyna, CYP3A5, działanie zwiotczające, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP3A4, fenobarbital, fenytoina, fluinidion, hepatotoksyczność, induktor enzymu CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja disulfiramopodobna, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, klindamycyna, klirens klindamycyny, kobicystat, lek zwiotczający mięśnie, metronidazol, N-demetyloklindamycyna, parametry krzepnięcia, parametry krzepnięcia krwi, PT/INR, roztwór do wstrzykiwań, ryfampicyna, rytonawir, sulfotlenek klindamycyny, telitromycyna, warfaryna, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Clindamycin Kabi 150 mg/ml
Klindamycyna (Clindamycin Kabi) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Szczególnie ważna jest interakcja z antagonistami witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fluinidion), prowadząca do zwiększenia parametrów krzepnięcia (PT/INR) i wydłużenia czasu krwawienia, co wymaga regularnego monitorowania. Jednoczesne stosowanie klindamycyny z erytromycyną jest niewskazane ze względu na antagonizm działania przeciwbakteryjnego. Ponadto, istnieje oporność krzyżowa między klindamycyną a linkomycyną, co eliminuje skuteczność klindamycyny u szczepów opornych na linkomycynę. Klindamycyna wykazuje także blokadę przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, nasilając działanie leków zwiotczających mięśnie, co stanowi wysokie ryzyko zdarzeń śródoperacyjnych i wymaga ścisłego monitorowania oraz dostosowania dawek.
acenokumarol, antagonista witaminy K, antybiotykoterapia, blokada przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, CYP3A4, CYP3A5, czas krwawienia, działanie niepożądane, działanie przeciwbakteryjne, enzym cytochromu P450, erytromycyna, fenobarbital, fluinidion, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klindamycyna, klirens klindamycyny, lek zwiotczający mięśnie, linkomycyna, metabolizm wątrobowy, N-demetyloklindamycyna, oporność krzyżowa, parametr krzepnięcia krwi, PT/INR, ryfampicyna, sulfotlenek klindamycyny, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Clindamycin Noridem 150 mg/ml
Klindamycyna wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fluindion) mogą powodować podwyższenie PT/INR i zwiększone ryzyko krwawień, co wymaga częstej kontroli parametrów krzepnięcia. Erytromycyna antagonizuje działanie klindamycyny na poziomie rybosomu bakteryjnego, co obniża skuteczność terapii, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Linkomycyna wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną, co należy uwzględnić przy planowaniu leczenia. Klindamycyna może nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie poprzez hamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, co zwiększa ryzyko powikłań podczas zabiegów chirurgicznych i wymaga monitorowania pacjenta.
acenokumarol, antagonista witaminy K, cefalosporyna, CYP3A4, CYP3A5, dysfagia, dziurawiec, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenobarbital, fenytoina, fluindion, fosforan klindamycyny, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, klarytromycyna, klirens klindamycyny, kobicystat, lek zwiotczający mięśnie, linkomycyna, metronidazol, N-dimetyloklindamycyna, oporność krzyżowa, parametr krzepnięcia krwi, płytka nerwowo-mięśniowa, powikłanie krwotoczne, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, PT/INR, reakcja disulfiramopodobna, ryfampicyna, rytonawir, sulfotlenek klindamycyny, telitromycyna, warfaryna, worykonazol, wskaźnik krzepnięcia krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Dalacin C 75 mg
Klindamycyna, metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie ważne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami zwiotczającymi mięśnie (eter, tubokuraryna, halogenki pankuronium), gdyż klindamycyna nasila ich działanie, co może prowadzić do zagrażających życiu powikłań śródoperacyjnych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą zwiększać klirens klindamycyny, obniżając jej stężenie i skuteczność terapeutyczną, natomiast inhibitory CYP3A4/5 mogą powodować wzrost stężenia leku i nasilenie działań niepożądanych. W przypadku stosowania antagonistów witaminy K (np. warfaryny, acenokumarolu, fluindionu) obserwuje się podwyższenie wskaźnika PT/INR i ryzyko krwawień, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia. Ponadto, klindamycyna może obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji podczas terapii i do 7 dni po jej zakończeniu.
acenokumarol, antagonista witaminy K, cefalosporyna, dostosowanie dawki, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, fluindion, funkcja oddechowa, induktor izoenzymu, inhibitor CYP3A4, klindamycyna, klindamycyna sulfotlenek, klirens klindamycyny, lek zwiotczający mięśnie, linkomycyna, linkozamid, metabolizm klindamycyny, metronidazol, N-desmetylklindamycyna, odpowiedź immunologiczna, oporność krzyżowa, pankuronium, parametr krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, powikłanie zagrażające życiu, przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, przewód pokarmowy, PT/INR, reakcja disulfiramopodobna, ryfampicyna, środek zwiotczający, stężenie leku, toksyczność leku, tubokuraryna, warfaryna, wskaźnik krzepliwości krwi - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindamycin Noridem 150 mg/ml
Klindamycyna, dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 150 mg/ml, jest prolekiem podawanym pozajelitowo, który po podaniu domięśniowym (300 mg) osiąga maksymalne stężenie w surowicy około 6 µg/ml po 3 godzinach, natomiast po podaniu dożylnym w dawce 300 mg stężenie wynosi 4-6 µg/ml po 1 godzinie. Lek wykazuje zmienny stopień wiązania z białkami osocza (40-94%) i charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek, z istotnym stężeniem w tkance kostnej (40%, zakres 20-75%), mazi stawowej (50%), płynie otrzewnowym (50%), płynie opłucnowym (50-90%), plwocinie (30-75%) oraz ropie (30%). Klindamycyna nie przenika efektywnie do przestrzeni podpajęczynówkowej, nawet przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, a także przenika przez łożysko i do mleka matki.
aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk, bariera łożyskowa, Clindamycin Noridem, CYP3A5, enzym CYP3A4, fosforan klindamycyny, hemodializa, induktory enzymów wątrobowych, klindamycyna, klirens klindamycyny, maź stawowa, N-demetyloklindamycyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, plwocina, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, płyny ustrojowe, podanie domięśniowe, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, prolek, roztwór do wstrzykiwań, sulfotlenek klindamycyny, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Dalacin C 75 mg/5 ml
Klindamycyna, metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP3A5, wykazuje umiarkowane hamowanie CYP3A4, co determinuje jej potencjalne interakcje farmakokinetyczne. W praktyce klinicznej istotne są interakcje z lekami zwiotczającymi mięśnie (np. eter, tubokuraryna, halogenki pankuronium), które mogą nasilać ich działanie poprzez hamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego, co wymaga szczególnej ostrożności podczas zabiegów operacyjnych. Ponadto, u pacjentów stosujących jednocześnie klindamycynę i antagonistów witaminy K (np. warfaryna, acenokumarol, fluindion) obserwuje się podwyższenie wskaźników krzepliwości (PT/INR) i ryzyko krwawień, co wymaga częstego monitorowania parametrów hemostazy. Klindamycyna może także obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji podczas terapii.
acenokumarol, antagonista witaminy K, CYP3A4, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, fluindion, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klindamycyna, klindamycyna sulfotlenek, klirens klindamycyny, lek zwiotczający mięśnie, linkomycyna, metabolizm klindamycyny, metabolizm wątrobowy, metronidazol, N-desmetylklindamycyna, oporność krzyżowa, pankuronium, przewód pokarmowy, reakcja disulfiramopodobna, ryfampicyna, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, tubokuraryna, warfaryna, wskaźnik krzepliwości krwi, zaburzenie metabolizmu węglowodanów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalacin C 300 mg
Klindamycyna, zawarta w produkcie Dalacin C 300 mg, jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 45-60 minutach na czczo oraz około 2 godzinach po posiłku. Cmax wynosi od 1,9 do 3,9 μg/ml po dawce 150 mg (po posiłku) oraz od 2,8 do 3,4 μg/ml po dawce 300 mg (na czczo). Wiązanie z białkami osocza w zakresie terapeutycznym wynosi 80-94%. Klindamycyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, z niewielkim udziałem CYP3A5, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, takich jak klindamycyny sulfotlenek i N-desmetylklindamycyna. Substancje indukujące enzymy wątrobowe mogą skracać okres działania leku.
CYP3A4, enzym wątrobowy, hemodializa, klindamycyny chlorowodorek, klindamycyny sulfotlenek, klirens klindamycyny, N-desmetylklindamycyna, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja do tkanek, pochodna klindamycyny, pro-lek, przenikanie przez łożysko, stężenie terapeutyczne, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych