działanie mineralokortykosteroidowe
Działanie mineralokortykosteroidowe to efekt biologiczny wywierany przez hormony z grupy mineralokortykosteroidów, których głównym przedstawicielem jest aldosteron. Te hormony produkowane przez korę nadnerczy odgrywają kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu.
Podstawowym mechanizmem działania mineralokortykosteroidów jest zwiększenie reabsorpcji sodu i wody w kanalikach nerkowych (głównie w kanaliku dystalnym i zbiorczym) oraz nasilenie wydalania potasu i jonów wodorowych. Prowadzi to do zatrzymania sodu i wody w organizmie, co skutkuje zwiększeniem objętości płynów pozakomórkowych i podwyższeniem ciśnienia tętniczego.
Mineralokortykosteroidy działają poprzez wiązanie się ze specyficznymi receptorami w cytoplazmie komórek docelowych, tworząc kompleks, który przemieszcza się do jądra komórkowego i reguluje ekspresję genów. Efektem jest zwiększona synteza białek transportujących jony, w tym kanału sodowego nabłonkowego (ENaC) i pompy sodowo-potasowej (Na+/K+-ATPazy).
Nadmierne działanie mineralokortykosteroidowe może prowadzić do hipernatremii, hipokaliemii, zasadowicy metabolicznej oraz nadciśnienia tętniczego. Klinicznie obserwuje się to w pierwotnym hiperaldosteronizmie (zespół Conna), wtórnym hiperaldosteronizmie czy podczas stosowania niektórych leków, np. fludrokortyzonu. Z kolei niedobór działania mineralokortykosteroidowego, występujący np. w chorobie Addisona, skutkuje hiponatremią, hiperkaliemią i kwasicą metaboliczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Predasol 10 mg
Prednizolon, substancja czynna leku Predasol, jest niefluorowanym glikokortykosteroidem o szerokim spektrum działania na metabolizm tkanek oraz układ immunologiczny. W dawkach substytucyjnych (np. 5 mg prednizolonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu) pełni funkcję zastępczą w niewydolności kory nadnerczy i zespole nadnerczowo-płciowym, jednak ze względu na słabsze działanie mineralokortykosteroidowe wymaga uzupełnienia terapii o mineralokortykosteroidy. W dawkach przekraczających potrzeby substytucyjne wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe, antyproliferacyjne) oraz opóźnione immunosupresyjne, hamując chemotaksję, aktywność komórek układu odpornościowego oraz uwalnianie mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. W terapii obturacji oskrzeli prednizolon wzmacnia efekt beta-adrenomimetyków, poprawiając drożność dróg oddechowych poprzez zmniejszenie obrzęku, hamowanie skurczu oskrzeli oraz redukcję produkcji i lepkości śluzu.
działanie immunosupresyjne, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie przeciwzapalne, efekt mineralotropowy, efekt permisywny, efekt przeciwwysiękowy, enzym lizosomalny, glikokortykosteroid do stosowania układowego, hamowanie chemotaksji, hamowanie procesów zapalnych, hydrokortyzon, lek beta-adrenomimetyczny, lepkość śluzu, leukotrien, mediator reakcji zapalnej, niefluorowany glikokortykosteroid, niewydolność kory nadnerczy, obrzęk błony śluzowej, obturacja oskrzeli, prednizolon, prostaglandyna, reakcja alergiczna typu I, schorzenie obturacyjne dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, stabilizacja błony komórkowej, stężenie elektrolitów w surowicy krwi, substancja czynna, synteza mineralokortykosteroidów, uszczelnienie naczyń, wytwarzanie śluzu, zanik układu odpornościowego, zespół nadnerczowo-płciowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Xenna Extra Comfort 150 – 220 mg
Produkt Xenna Extra Comfort, zawierający suchy wyciąg z owoców senesu, wykazuje działanie przeczyszczające, które może przyspieszać pasaż jelitowy i ograniczać wchłanianie leków podawanych doustnie, co skutkuje zmniejszeniem ich skuteczności terapeutycznej. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do hipokaliemii, co istotnie wpływa na farmakodynamikę leków kardiologicznych, takich jak glikozydy nasercowe, leki antyarytmiczne, chinidyna oraz leki wydłużające odcinek QT, zwiększając ryzyko toksyczności i groźnych zaburzeń rytmu serca. Dodatkowo, hipokaliemia może być nasilona przez jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, kortykosteroidów oraz preparatów zawierających korzeń lukrecji, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej.
chinidyna, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie niepożądane, działanie przeczyszczające, glikozyd nasercowy, gospodarka elektrolitowa, hipokaliemia, kortykosteroid, korzeń lukrecji, lek antyarytmiczny, lek przeczyszczający, odwodnienie organizmu, pasaż jelitowy, perystaltyka jelit, tiazydowy lek moczopędny, wyciąg z senesu, wydłużenie odcinka QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zapis EKG - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Fresenius Kabi 500 mg
Abiraterone Fresenius Kabi (octan abirateronu) jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, podawany w dawce 1000 mg/dobę wraz z prednizonem lub prednizolonem (5-10 mg/dobę). Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) obejmują obrzęk obwodowy (23%), hipokaliemię (18%), nadciśnienie tętnicze (22%), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT i AspAT). Ciężkie działania niepożądane stopnia 3. i 4. wg CTCAE, takie jak hipokaliemia (5-6%), nadciśnienie (6-7%), infekcje dróg moczowych (2%), hepatotoksyczność (4-6%), złamania (2%) oraz zaburzenia sercowo-naczyniowe (migotanie przedsionków 2,6%, niewydolność serca 0,7%), wymagają szczególnej uwagi. Mechanizm działania leku wiąże się z efektami mineralokortykosteroidowymi, które można kontrolować farmakologicznie, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów. Pacjenci z wyjściowo podwyższonymi wartościami enzymów wątrobowych są bardziej narażeni na hepatotoksyczność, która może wymagać przerwania terapii, zwłaszcza przy wzroście AlAT lub AspAT >5 x GGN lub bilirubiny >3 x GGN.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, analog LHRH, arytmia, biegunka, bilirubina całkowita, dławica piersiowa, działanie mineralokortykosteroidowe, enzymy wątrobowe, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, supresja androgenowa, tachykardia, tętnicze zdarzenie zakrzepowe, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie kostne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Deksametazon Accord 4 mg/ml
Deksametazon, monofluorowany glikokortykosteroid o wysokiej aktywności farmakologicznej (7,5 razy silniejszy niż prednizolon i prednizon, 30 razy silniejszy niż hydrokortyzon), wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne i immunosupresyjne poprzez aktywację transkrypcji genów zależnych od kortykosteroidów. Nie posiada działania mineralokortykosteroidowego, co wpływa korzystnie na profil działań niepożądanych. W terapii COVID-19, zgodnie z wynikami badania RECOVERY, deksametazon znacząco obniża śmiertelność u pacjentów hospitalizowanych, szczególnie u tych wymagających inwazyjnej wentylacji mechanicznej (29,3% vs 41,4%, HR 0,64; 95% CI: 0,51-0,81) oraz u pacjentów otrzymujących tlenoterapię bez wentylacji inwazyjnej (23,3% vs 26,2%, HR 0,82; 95% CI: 0,72-0,94). Nie wykazano korzyści u pacjentów bez wsparcia oddechowego (17,8% vs 14,0%, HR 1,19; 95% CI: 0,91-1,55).
badanie kliniczne, badanie RECOVERY, choroba serca, ciężkie zdarzenia niepożądane, drugorzędowy punkt końcowy, działanie antyproliferacyjne, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, hiperglikemia, immunosupresja, inwazyjna wentylacja mechaniczna, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, mediatory zapalne, niewydolność kory nadnerczy, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, pierwszorzędowy punkt końcowy, pozaustrojowe utlenowanie krwi, przewlekła choroba płuc, psychoza steroidowa, stabilizacja błon komórkowych, tlenoterapia, transkrypcja genów, wentylacja mechaniczna, wentylacja nieinwazyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dorin 0,03 mg + 2 mg
Dorin jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym zawierającym 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg progestagenu dienogestu, należącym do grupy progestagenów i estrogenów z właściwościami antyandrogennymi (kody ATC: G03AA16, G03HB). Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w wydzielinie szyjki macicy, co zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną potwierdzoną wskaźnikami Pearla: 0,454 (górna granica 0,701) dla niepowodzenia metody oraz 0,182 (górna granica 0,358) dla ogólnego indeksu Pearla. Dienogest, będący pochodną 19-nortestosteronu, wykazuje silne działanie progesteronowe i antyandrogenne bez istotnego wpływu androgenowego, mineralokortykosteroidowego czy glikokortykosteroidowego, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i skuteczność dawki 2 mg w hamowaniu owulacji.
19-nortestosteron, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie androgenowe, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie progesteronowe, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, indeks Pearla, łojotok, progestageny i estrogeny, rak błony śluzowej macicy, rak jajników, receptor progesteronowy, stężenie androgenów, syntetyczny progestagen, trądzik, właściwości antyandrogenne, wydzielina szyjki macicy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endovelle 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i substancją czynną leku Endovelle, wykazuje silne działanie progestagenne in vivo przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm jego działania w leczeniu endometriozy polega na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, skutkując przemianą wydzielniczą i atrofią endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek stosujących dienogest w dawce 2 mg przez 3 miesiące odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001) oraz klinicznie znaczące zmniejszenie bólu względem wartości wyjściowej (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9). Ponadto, 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o co najmniej 50%, a 18,6% o 75% lub więcej, bez istotnego wzrostu stosowania leków przeciwbólowych. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie efektu analgetycznego do 15 miesięcy terapii.
Podczas stosowania dienogestu w dawce 2 mg obserwuje się umiarkowane obniżenie stężeń estrogenów endogennych, bez istotnego wpływu na gęstość mineralną kości (BMD) w badaniu 6-miesięcznym u dorosłych pacjentek, gdzie nie stwierdzono spadku BMD, w przeciwieństwie do grupy leczonej octanem leuproreliny, u której odnotowano średni spadek BMD o 4,04% ± 4,84% (p<0,0003). U młodzieży (12-<18 lat) po 12 miesiącach terapii zaobserwowano niewielki spadek BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa (-1,2%), z częściową poprawą po 6 miesiącach od zakończenia leczenia. W badaniu obserwacyjnym obejmującym 27 840 kobiet stosujących hormonalną terapię endometriozy, w tym 3023 pacjentki na dienogest 2 mg, nie wykazano istotnego wzrostu ryzyka niedokrwistości (HR 1,1; 95% CI: 0,4-2,6), natomiast ryzyko depresji mogło być nieznacznie podwyższone (HR 1,8; 95% CI: 0,3-9,4) w porównaniu do innych leków stosowanych w endometriozie.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, BMD, ból miednicy, decydualizacja, dienogest, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, HbA1c, lek przeciwbólowy, lipidy, niedobór estrogenów, niedokrwistość, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, środowisko endokrynne, stężenie estrogenów, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hydrocortisonum Jelfa 20 mg
Hydrocortisonum Jelfa to syntetyczny glikokortykosteroid zawierający 20 mg hydrokortyzonu, działający poprzez wiązanie się z receptorami cytoplazmatycznymi i modulację ekspresji genów w jądrze komórkowym. Jego mechanizm obejmuje hamowanie fosfolipazy A2, co ogranicza uwalnianie kwasu arachidonowego i syntezę mediatorów zapalnych, takich jak leukotrieny i prostaglandyny. Lek wykazuje szerokie spektrum działania: przeciwzapalne (m.in. hamowanie hialuronidazy i zmniejszenie przepuszczalności naczyń), przeciwalergiczne (blokada wydzielania histaminy zależnej od IgE), przeciwwstrząsowe (stabilizacja układu krążenia) oraz immunosupresyjne (redukcja liczby limfocytów, monocytów i granulocytów, hamowanie cytokin takich jak TNF-α, IFN-γ, GM-CSF, IL-1, IL-2, IL-3 i IL-6). Działanie to przekłada się na skuteczne tłumienie procesów zapalnych i immunologicznych.
ACTH, cytokina, czynnik martwicy nowotworu, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, fosfolipaza A2, glikokortykosteroid, glukoza, gospodarka elektrolitowa, hialuronidaza, hormon adrenokortykotropowy, hydrokortyzon, interleukiny, niewydolność kory nadnerczy, osteoporoza, resorpcja wapnia, TNF-alfa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Olainfarm 250 mg
Abirateron octan, stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, w tym często występujące obrzęki obwodowe (≥10%), hipokaliemię (18% vs. 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16% placebo) oraz zakażenia dróg moczowych. Działania te są związane z efektem mineralokortykosteroidowym leku i mogą być skutecznie kontrolowane przez jednoczesne stosowanie kortykosteroidów. Ciężkie działania niepożądane stopnia 3 i 4 wg CTCAE obejmują hipokaliemię (6%), nadciśnienie (7%) oraz obrzęk obwodowy (1%). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów wrażliwych na hormony, osób w wieku ≥75 lat oraz z wyjściowym statusem ECOG 2, u których częstość i nasilenie działań niepożądanych jest zwiększone.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy, arytmia, biegunka, choroba serca, częstoskurcz, dławica piersiowa, dusznica bolesna, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abirateron Aristo 250 mg
Profil bezpieczeństwa leku Abirateron Aristo, oceniany w badaniach klinicznych fazy 3, wskazuje na najczęstsze działania niepożądane występujące u ≥10% pacjentów, takie jak obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8% placebo) oraz nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16% placebo). Ciężkie działania niepożądane stopnia 3 i 4 wg CTCAE obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie tętnicze (7% vs. 5%) oraz zastój płynów (1% vs. 1%). Abirateron może indukować reakcje mineralokortykosteroidowe, które są zwykle skutecznie kontrolowane przez jednoczesne stosowanie kortykosteroidów. W badaniach wykluczono pacjentów z niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem, istotnymi chorobami serca, niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA oraz frakcją wyrzutową <50%.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza, analog LHRH, arytmia, bilirubina całkowita, choroba serca, dławica piersiowa, dusznica bolesna, dysfunkcja wątroby, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, incydent mózgowo-naczyniowy, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przerzut do wątroby, rabdomioliza, supresja androgenowa, tachykardia, tętnicze zdarzenie zakrzepowe, wodobrzusze, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zaburzenie krwotoczne, zakażenie dróg moczowych, zapalenie wątroby, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Sandoz 1000 mg
Abirateron (Abiraterone Sandoz 1000 mg) jest stosowany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego z przerzutami, jednak jego profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16%), infekcje dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ciężkie reakcje mineralokortykosteroidowe stopnia 3. i 4. obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie (7% vs. 5%) i zastój płynów (1% vs. 1%). Współpodawanie niskich dawek kortykosteroidów (prednizon, prednizolon) jest kluczowe w kontroli tych działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów wrażliwych na hormony, z wyjściowym statusem ECOG 2 oraz u osób powyżej 75. roku życia, u których częstość i nasilenie działań niepożądanych jest zwiększone.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferazy, arytmia, bilirubina całkowita, dławica piersiowa, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa serca, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon substancji czynnych
Kminek – Interakcje
Kminek (Carum carvi L.) jest składnikiem aktywnym wielu preparatów leczniczych, często stosowanych w połączeniu z substancjami przeczyszczającymi, takimi jak antrapochodne z kory kruszyny czy liści senesu. Długotrwałe stosowanie tych preparatów może prowadzić do hipokaliemii, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście interakcji z lekami kardiologicznymi. Hipokaliemia zwiększa toksyczność glikozydów nasercowych (np. digoksyny, digitoksyny), potęguje ryzyko zaburzeń rytmu serca przy stosowaniu leków przeciwarytmicznych (amiodaron, sotalol, propafenon) oraz nasila utratę potasu podczas terapii diuretykami, adrenokortykosteroidami i preparatami z korzeniem lukrecji. Zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz kontrolę EKG u pacjentów stosujących te leki jednocześnie z preparatami zawierającymi kminek i substancje przeczyszczające.
adrenokortykosteroid, amiodaron, antrapochodne, digoksyna, disulfiram, diuretyk, diuretyk pętlowy, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie sedatywne, glikozyd nasercowy, gospodarka elektrolitowa, hipokaliemia, korzeń lukrecji, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, monitorowanie elektrolitów, motoryka jelita grubego, naparstnica, prednizon, środek pęczniejący, steroid kory nadnerczy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakodynamiczne
Prednizolon, niefluorowany glikokortykosteroid o kodzie ATC H02AB06, stosowany jest w leczeniu układowym oraz miejscowym. W dawce 5 mg odpowiada działaniu 20 mg hydrokortyzonu, jednak ze względu na minimalne działanie mineralokortykosteroidowe, w terapii substytucyjnej niewydolności kory nadnerczy wymaga uzupełnienia mineralokortykosteroidem. W wyższych dawkach wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne (przeciwwysiękowe, antyproliferacyjne) oraz opóźnione immunosupresyjne, hamując chemotaksję, aktywność komórek układu odpornościowego oraz uwalnianie mediatorów zapalnych, takich jak prostaglandyny i leukotrieny. W obturacji dróg oddechowych prednizolon zmniejsza obrzęk błony śluzowej, hamuje skurcz oskrzeli i produkcję śluzu, a także poprawia skuteczność beta-2-adrenomimetyków poprzez efekt permisywny. Długotrwałe stosowanie dużych dawek wymaga monitorowania ze względu na ryzyko zaniku układu odpornościowego i kory nadnerczy oraz konieczność kontroli elektrolitów.
atrofia naskórka, benzoesan estradiolu, beta-adrenomimetyki, chemotaksja, dermatoza, dihydrotestosteron, działanie immunosupresyjne, działanie keratoplastyczne, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie mineralotropowe, działanie przeciwzapalne, efekt hiperproliferacyjny, elektrolity w surowicy, enzym 5α-reduktaza, enzymy lizosomalne, glikokortykosteroid, homeostaza organizmu, hydrokortyzon endogenny, kortykotropina, leczenie substytucyjne, mięśnie oskrzeli, niewydolność kory nadnerczy, obturacja dróg oddechowych, obturacja oskrzeli, prostaglandyny, reakcja alergiczna typu I, skurcz oskrzeli, układ odpornościowy, zanik układu odpornościowego, zespół nadnerczowo-płciowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abirateron Aristo 500 mg
Abirateron Aristo (abirateronu octan) jest stosowany w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego z przerzutami. Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych fazy 3 (występujące u ≥10% pacjentów) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16%), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT). Ciężkie działania niepożądane stopnia 3 i 4 według CTCAE obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie tętnicze (7% vs. 5%) oraz obrzęk obwodowy (1% vs. 1%). Mechanizm działania abirateronu wiąże się z aktywnością mineralokortykosteroidową, co tłumaczy występowanie nadciśnienia, hipokaliemii i zastojów płynów, które można skutecznie kontrolować stosując jednocześnie kortykosteroidy. W badaniach wykluczono pacjentów z niepoddającym się leczeniu nadciśnieniem, istotnymi chorobami serca oraz niewydolnością serca klasy II-IV wg NYHA lub frakcją wyrzutową <50%.
abirateronu octan, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia, biegunka, bilirubina całkowita, choroba serca, dławica piersiowa, dusznica bolesna, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa serca, górna granica normy, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, tachykardia, tętnicze zdarzenie zakrzepowe, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Predasol 1000 mg
Predasol zawiera prednizolonu sodu bursztynian, glikokortykosteroid o szerokim spektrum działania metabolicznego i immunoregulacyjnego, stosowany układowo w dawkach 25 mg, 50 mg, 250 mg oraz 1000 mg w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Prednizolon, będący niefluorowanym glikokortykosteroidem, pełni funkcję substytucyjną w niewydolności kory nadnerczy, zastępując endogenny hydrokortyzon (5 mg prednizolonu odpowiada 20 mg hydrokortyzonu), jednak ze względu na słabe działanie mineralokortykosteroidowe konieczne jest uzupełnienie terapii o mineralokortykosteroidy. W zespole nadnerczowo-płciowym hamuje nadmierną produkcję kortykotropiny i androgenów, a w dawkach wyższych wykazuje szybkie działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne, m.in. poprzez hamowanie chemotaksji, aktywności komórek immunokompetentnych oraz uwalniania mediatorów zapalnych (enzymy lizosomalne, prostaglandyny, leukotrieny).
działanie immunosupresyjne, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie mineralotropowe, działanie przeciwzapalne, efekt permisywny, efekt przeciwwysiękowy, elektrolit w surowicy krwi, enzym lizosomalny, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid do stosowania układowego, hydrokortyzon, komórka immunokompetentna, kortykotropina, lek beta-adrenomimetyczny, leukotrien, mediator zapalny, niewydolność kory nadnerczy, obturacja dróg oddechowych, obturacja oskrzeli, prednizolonu sodu bursztynian, prednizolonu wodorobursztynian, prostaglandyna, skurcz oskrzeli, synteza mineralokortykosteroidów, zanik układu odpornościowego, zespół nadnerczowo-płciowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiraterone Olainfarm 500 mg
Analiza danych z badań fazy 3 dotyczących octanu abirateronu wykazała, że najczęściej występujące działania niepożądane u ≥10% pacjentów to obrzęk obwodowy, hipokaliemia (18% vs. 8% placebo), nadciśnienie tętnicze (22% vs. 16% placebo), zakażenia dróg moczowych oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz alaninowej (AlAT) i asparaginianowej (AspAT). Działania niepożądane stopnia 3. i 4. według CTCAE obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie tętnicze (7% vs. 5%) oraz zastój płynów (1% vs. 1%). Mechanizm działania abirateronu wiąże się z efektami mineralokortykosteroidowymi, co wymaga monitorowania i kontroli tych objawów, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu kortykosteroidów, które zmniejszają ich częstość i nasilenie. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, hepatotoksyczności oraz złamań, które występowały z częstością od rzadkiej do bardzo częstej.
AlAT, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, analog LHRH, AspAT, biegunka, choroba serca, częstoskurcz, dusznica bolesna, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, klasyfikacja CTCAE, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, przewlekła choroba wątroby, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego, reakcja anafilaktyczna, supresja androgenowa, wirusowe zapalenie wątroby, wodobrzusze, wydłużenie odstępu QT, zakażenie dróg moczowych, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie, złamanie patologiczne, zmniejszenie frakcji wyrzutowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Abiral 500 mg
Octan abirateronu, substancja czynna leku Abiral 500 mg, wykazuje charakterystyczny profil działań niepożądanych, potwierdzony w badaniach klinicznych fazy 3. Najczęstsze działania niepożądane (≥10%) to obrzęk obwodowy (23% vs. 17% placebo), hipokaliemia (18% vs. 8%), nadciśnienie (22% vs. 16%) oraz infekcje dróg moczowych i podwyższenie aktywności aminotransferaz AlAT i AspAT. Cięższe zdarzenia (stopnia 3. i 4. wg CTCAE) obejmowały hipokaliemię (6% vs. 1%), nadciśnienie (7% vs. 5%) i obrzęk obwodowy (1% vs. 1%). Działania mineralokortykosteroidowe wynikają z mechanizmu działania leku i są skutecznie kontrolowane przez jednoczesne stosowanie kortykosteroidów. W populacjach wrażliwych na hormony oraz u pacjentów ≥75 lat i z wyjściowym statusem ECOG 2 obserwowano wyższą częstość i nasilenie działań niepożądanych. Pacjenci z poważnymi chorobami sercowo-naczyniowymi byli wykluczeni z badań.
alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, arytmia, biegunka, bilirubina, choroba serca, dławica piersiowa, dysfunkcja lewej komory, działanie mineralokortykosteroidowe, frakcja wyrzutowa, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hipokaliemia, infekcja dróg moczowych, krwiomocz, migotanie przedsionków, miopatia, nadciśnienie tętnicze, nadostre zapalenie wątroby, niestrawność, niewydolność nadnerczy, niewydolność serca, obrzęk obwodowy, octan abirateronu, orchidektomia, osteoporoza, ostra niewydolność wątroby, posocznica, rabdomioliza, rak gruczołu krokowego z przerzutami, reakcja anafilaktyczna, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, wysypka, zastoinowa niewydolność serca, zastój płynów, zawał mięśnia sercowego, złamanie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dexamethasone phosphate SF 4 mg/ml
Deksametazon fosforanu sodu, będący syntetycznym glikokortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym, wykazuje 7,5-krotnie większą siłę działania glikokortykosteroidowego niż prednizolon i aż 30-krotnie większą niż hydrokortyzon, przy minimalnym działaniu mineralokortykosteroidowym. Mechanizm jego działania opiera się na aktywacji transkrypcji genów zależnych od kortykosteroidów, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i aktywności mediatorów zapalnych oraz hamowania migracji komórek zapalnych. Długotrwałe stosowanie wymaga monitorowania osi podwzgórze-przysadka-nadnercza ze względu na ryzyko przejściowej niewydolności kory nadnerczy. Badanie RECOVERY, obejmujące 6425 hospitalizowanych pacjentów z COVID-19, wykazało istotne klinicznie korzyści ze stosowania deksametazonu (2104 pacjentów) w porównaniu do standardowej opieki (4321 pacjentów). Śmiertelność w ciągu 28 dni była niższa w grupie leczonej deksametazonem (22,9% vs 25,7%; wskaźnik częstości 0,83; 95% CI: 0,75-0,93; P<0,001), ze szczególną korzyścią u pacjentów wymagających inwazyjnej wentylacji mechanicznej (29,3% vs 41,4%; wskaźnik częstości 0,64; 95% CI: 0,51-0,81). Dodatkowo, deksametazon skrócił medianę hospitalizacji do 12 dni (vs 13 dni) i zwiększył prawdopodobieństwo wypisu żywego w ciągu 28 dni (wskaźnik częstości 1,10; 95% CI: 1,03-1,17). Profil bezpieczeństwa był akceptowalny, z nielicznymi ciężkimi zdarzeniami niepożądanymi, które ustąpiły. Wyniki potwierdzają wskazanie deksametazonu u pacjentów z ciężkim przebiegiem COVID-19 wymagających intensywnego wsparcia oddechowego.
aktywacja transkrypcji genów, badanie RECOVERY, choroba serca, COVID-19, cukrzyca, działanie antyproliferacyjne, działanie glikokortykosteroidowe, działanie immunomodulujące, działanie immunosupresyjne, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, hiperglikemia, infekcja SARS-CoV-2, inwazyjna wentylacja mechaniczna, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, mediator zapalny, niewydolność kory nadnerczy, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, pozaustrojowa oksygenacja przezbłonowa, przewlekła choroba płuc, psychoza indukowana steroidami, stabilizacja błony komórkowej, tlenoterapia, wentylacja nieinwazyjna, wspomaganie oddychania