Właściwości farmakodynamiczne leku Dorin (0,03 mg etynyloestradiolu + 2 mg dienogestu)

Dorin to złożony doustny środek antykoncepcyjny o właściwościach antyandrogennych, zawierający etynyloestradiol (0,03 mg) i progestagen dienogest (2 mg). Należy do grupy farmakoterapeutycznej: Progestageny i estrogeny, produkty złożone oraz antyandrogeny i estrogeny (kod ATC: G03AA16 i G03HB).¹

Mechanizm działania antykoncepcyjnego

Działanie antykoncepcyjne produktu leczniczego Dorin opiera się na interakcji różnych mechanizmów fizjologicznych, spośród których najistotniejszymi są hamowanie owulacji oraz zmiany w wydzielinie szyjki macicy. Mechanizmy te zapewniają wysoką skuteczność preparatu pod warunkiem prawidłowego stosowania zgodnie z zaleceniami.²

Skuteczność antykoncepcyjna

Na podstawie badań klinicznych dotyczących stosowania kombinacji etynyloestradiolu z diogenestem określono wskaźniki skuteczności antykoncepcyjnej wyrażone indeksem Pearla:³

Powyższe wartości indeksu Pearla świadczą o wysokiej skuteczności antykoncepcyjnej preparatu Dorin, gdy jest on stosowany zgodnie z zaleceniami.⁴

Działanie antyandrogenne

Istotną cechą preparatu Dorin jest znaczące działanie antyandrogenne wynikające ze skojarzonego stosowania etynyloestradiolu i dienogestu. Mechanizm ten polega przede wszystkim na zmniejszaniu stężenia androgenów w surowicy krwi. Wieloośrodkowe badania kliniczne potwierdziły, że kombinacja etynyloestradiolu z dienogestem prowadzi do znaczącej poprawy objawów trądziku o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego oraz wywiera korzystny wpływ na objawy łojotoku.⁵

Właściwości farmakologiczne dienogestu

Dienogest, składnik progestagenowy preparatu Dorin, jest pochodną 19-nortestosteronu i charakteryzuje się specyficznym profilem farmakologicznym:

• W badaniach in vitro wykazuje 10- do 30-krotnie mniejsze powinowactwo do receptora progesteronowego w porównaniu z innymi syntetycznymi progestagenami, co wpływa na jego profil działania farmakologicznego⁶
• Badania in vivo przeprowadzone na zwierzętach dokumentują jego znaczące działanie progesteronowe oraz antyandrogenne, co jest kluczowe dla efektu terapeutycznego⁷
• In vivo dienogest nie wykazuje znaczącego działania androgenowego, mineralokortykosteroidowego ani glikokortykosteroidowego, co wpływa na korzystny profil bezpieczeństwa⁸
• Ustalono, że dawka dienogestu wystarczająca do hamowania owulacji wynosi 1 mg/dobę, co potwierdza skuteczność dawki 2 mg zastosowanej w preparacie Dorin⁹

Wpływ na ryzyko nowotworów

Badania epidemiologiczne wykazały, że zastosowanie dużych dawek doustnych środków antykoncepcyjnych (zawierających 50 μg etynyloestradiolu) wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju raka błony śluzowej macicy i jajników. Należy jednak podkreślić, że dotychczas nie potwierdzono jednoznacznie, czy podobny efekt ochronny dotyczy również preparatów zawierających mniejsze dawki estrogenów, takich jak Dorin (0,03 mg etynyloestradiolu).¹⁰