amlodypiny benzenosulfonian
Amlodypiny benzenosulfonian to sól benzenosulfonianowa amlodypiny, leku z grupy antagonistów kanału wapniowego, należącego do pochodnych dihydropirydyny. Jest szeroko stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, w tym dławicy piersiowej.
Mechanizm działania amlodypiny polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L, co hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych i miokardium. Efektem jest rozkurcz naczyń tętniczych i zmniejszenie oporu obwodowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Dzięki długiemu okresowi półtrwania (35-50 godzin) lek może być stosowany raz na dobę.
Amlodypiny benzenosulfonian charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (64-90%) oraz stabilnym stężeniem we krwi, co zapewnia równomierne działanie hipotensyjne. W porównaniu do innych postaci amlodypiny, forma benzenosulfonianu może wykazywać nieco odmienną rozpuszczalność i stabilność, co potencjalnie wpływa na jej parametry farmakokinetyczne.
W praktyce klinicznej amlodypina jest często stosowana w monoterapii lub terapii skojarzonej nadciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z towarzyszącą dławicą piersiową, cukrzycą lub przewlekłą chorobą nerek. Lek wykazuje neutralność metaboliczną, nie wpływając istotnie na stężenie lipidów czy glukozy we krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vilpin 5 mg
Vilpin, zawierający amlodypinę benzenosulfonian, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny w ciąży nie jest jednoznacznie potwierdzone, a badania na zwierzętach wykazały potencjalne ryzyko przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane u ludzi. Stosowanie leku w ciąży jest dopuszczalne jedynie, gdy brak jest bezpieczniejszych alternatyw, a korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Amlodypina przenika do mleka matki w ilości od 3% do 7% dawki matki, maksymalnie do 15%, jednak dane dotyczące wpływu na niemowlęta są ograniczone, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka oraz szczegółowej konsultacji z pacjentką dotyczącą kontynuacji karmienia i terapii.
alternatywa terapeutyczna, amlodypina, amlodypiny benzenosulfonian, antagonista wapnia, badanie przedkliniczne, działanie niepożądane, ekspozycja niemowlęcia, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, model zwierzęcy, parametry nasienia, przenikanie do mleka ludzkiego, stan kliniczny, stosunek korzyści do ryzyka, świadoma zgoda, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vilpin
Preparat Vilpin zawierający amlodypinę benzenosulfonian w dawkach 5 mg i 10 mg wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w III i IV klasie wg NYHA, ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku płuc oraz zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się wydłużony okres półtrwania amlodypiny oraz zwiększone wartości AUC, co wymaga rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki, stopniowego jej zwiększania oraz ścisłej kontroli klinicznej i laboratoryjnej. U osób w podeszłym wieku konieczne jest ostrożne zwiększanie dawki z uwzględnieniem zmian farmakokinetycznych, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek standardowe dawkowanie jest możliwe, gdyż stopień niewydolności nerek nie wpływa na stężenie amlodypiny w osoczu, a lek nie jest dializowany.
amlodypiny benzenosulfonian, antagonista wapnia, dawka standardowa, dializa, dieta niskosodowa, klasyfikacja NYHA, krzywa stężenia leku, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk płuc, okres półtrwania, przełom nadciśnieniowy, stężenie w osoczu, wartość AUC, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zmiana farmakokinetyczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vilpin 10 mg
Lek Vilpin, zawierający amlodypinę benzenosulfonian w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowane objawy to senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek oraz zmęczenie. Rzadziej występują zaburzenia hematologiczne (leukopenia, małopłytkowość), metaboliczne (hiperglikemia), psychiczne (depresja, zmiany nastroju, bezsenność, splątanie), neurologiczne (drżenie, neuropatia obwodowa, zaburzenia pozapiramidowe), kardiologiczne (zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego), naczyniowe (niedociśnienie, zapalenie naczyń), oddechowe (duszność, kaszel), żołądkowo-jelitowe (wymioty, zapalenie trzustki), wątrobowe (zapalenie wątroby, cholestaza), skórne (łysienie, plamica, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), mięśniowo-szkieletowe (kurcze mięśni, ból stawów), moczowe (zaburzenia mikcji) oraz rozrodcze (impotencja, ginekomastia). Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z niektórymi reakcjami o nieznanej częstości.
amlodypiny benzenosulfonian, ból brzucha, cholestaza, cukrzyca, diplopia, dysfagia, działanie niepożądane amlodypiny, ginekomastia, hiperglikemia, impotencja, kołatanie serca, małopłytkowość, migotanie przedsionków, monitorowanie działań niepożądanych, neuropatia obwodowa, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk Quinckego, parestezja, reakcja alergiczna, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, splątanie, tachykardia komorowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie gospodarki węglowodanowej, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie mikcji, zaburzenie pozapiramidowe, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka