antyandrogen niesteroidowy
Antyandrogeny niesteroidowe to grupa leków, które blokują działanie androgenów (męskich hormonów płciowych) poprzez konkurencyjne wiązanie z receptorami androgenowymi, zapobiegając tym samym ich aktywacji. W przeciwieństwie do antyandregenów steroidowych, nie mają budowy sterydowej i działają wyłącznie na poziomie receptora.
Do najczęściej stosowanych antyandregenów niesteroidowych należą bikalutamid, enzalutamid, nilutamid i flutamid. Leki te znajdują zastosowanie głównie w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, gdzie hamowanie działania androgenów prowadzi do spowolnienia wzrostu komórek nowotworowych zależnych od tych hormonów.
Nowsze generacje antyandregenów niesteroidowych, takie jak enzalutamid czy apalutamid, charakteryzują się większą selektywnością i skutecznością w blokowaniu szlaków sygnałowych receptora androgenowego. Leki te wykazują skuteczność nawet w przypadkach oporności na kastrację, gdy nowotwór prostaty rozwija się pomimo niskiego poziomu testosteronu.
Antyandrogeny niesteroidowe mogą być stosowane w monoterapii lub w skojarzeniu z analogami GnRH (terapia maksymalnej blokady androgenowej). Profil działań niepożądanych tych leków obejmuje najczęściej ginekomastię, uderzenia gorąca, zmęczenie oraz zaburzenia funkcji wątroby, przy czym nowsze generacje cechują się lepszym profilem bezpieczeństwa.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Działania niepożądane
Flutamid, niesteroidowy antyandrogen stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, których częstość i nasilenie zależą od schematu leczenia (monoterapia lub terapia skojarzona z agonistami LHRH). Najczęstsze objawy to ginekomastia (≥10%), bolesność sutków, biegunka, nudności, wymioty, bezsenność, uczucie zmęczenia oraz przemijające zaburzenia czynności wątroby. W terapii skojarzonej ryzyko ginekomastii jest mniejsze, natomiast częstość uderzeń gorąca, utraty libido i impotencji pozostaje podobna, co wskazuje na związek z obniżonym stężeniem androgenów. Szczególną uwagę należy zwrócić na hepatotoksyczność flutamidu, obejmującą zapalenie wątroby, żółtaczkę cholestatyczną, encefalopatię wątrobową oraz martwicę wątroby, które mogą prowadzić do niewydolności i zgonu. Ponadto obserwuje się zaburzenia hematologiczne (niedokrwistość hemolityczna i makrocytowa, leukopenia, małopłytkowość, methemoglobinemia) oraz poważne reakcje skórne, w tym martwicę naskórka.
agonista LHRH, antyandrogen niesteroidowy, arytmia komorowa, duszność, działanie niepożądane, encefalopatia wątrobowa, flutamid, ginekomastia, hepatotoksyczność, impotencja, kardiotoksyczność, leukopenia, małopłytkowość, martwica naskórka, martwica wątroby, methemoglobinemia, mlekotok, nadwrażliwość na światło, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość makrocytowa, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu sutkowego, rumień, śródmiąższowe zapalenie nerek, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, wysypka pęcherzowa, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Flutamid Egis 250 mg
Flutamid EGIS w dawce 250 mg w formie tabletek jest antyandrogenem niesteroidowym, którego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na flutamid lub na substancje pomocnicze, w tym na laktozę jednowodną (40,2 mg na tabletkę). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu alergicznego, aby wykluczyć ryzyko reakcji nadwrażliwości, które mogą mieć poważny przebieg. Ze względu na skład jakościowy i ilościowy preparatu, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z nietolerancją laktozy, co stanowi istotne ograniczenie w stosowaniu leku.