agonista receptora FP
Agoniści receptora FP (receptora prostaglandyny F) to grupa związków chemicznych działających na receptor FP, należący do rodziny receptorów prostaglandynowych. Receptor FP wiąże naturalnie prostaglandynę F2α i jest sprzężony z białkiem G, co umożliwia uruchomienie wewnątrzkomórkowych szlaków sygnałowych.
W okulistyce agoniści receptora FP stanowią ważną grupę leków stosowanych w terapii jaskry. Ich mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Do najczęściej stosowanych leków z tej grupy należą analogi prostaglandyn, takie jak latanoprost, travoprost, bimatoprost i tafluprost.
Agoniści receptora FP charakteryzują się wysoką skutecznością w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego (redukcja o 25-35%) oraz korzystnym profilem działania – zazwyczaj wystarczy jednorazowa aplikacja na dobę. Działania niepożądane są głównie miejscowe i obejmują przekrwienie spojówek, zwiększoną pigmentację tęczówki, wzrost rzęs oraz zaczerwienienie powiek. W przeciwieństwie do innych leków przeciwjaskrowych, nie wpływają istotnie na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Latanoprost, substancja czynna leku Akistan (50 µg/ml, 0,005% w/v), jest selektywnym agonistą receptora FP, stosowanym w terapii jaskry i nadciśnienia wewnątrzgałkowego. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej, głównie przez drogę naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) już po 3-4 godzinach, z maksymalnym efektem po 8-12 godzinach i utrzymaniem działania przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność latanoprostu zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami (np. tymololem), agonistami receptorów adrenergicznych (dipiwefryna), inhibitorami anhydrazy węglanowej (acetazolamid) oraz agonistami cholinergicznymi (pilokarpina), wykazując efekt addytywny lub częściowo addytywny. Latanoprost charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wpływając istotnie na produkcję cieczy wodnistej, barierę krew-ciecz wodnista, ani na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, co jest istotne u pacjentów z chorobami współistniejącymi.
acetazolamid, agonista cholinergiczny, agonista receptora adrenergicznego, agonista receptora beta-adrenergicznego, agonista receptora FP, analog prostaglandyny F2α, angiografia fluoresceinowa, bariera krew-ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dipiwefryna, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra wrodzona, krople do oczu, latanoprost, naczynia siatkówki, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nadtwardówka, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, pilokarpina, pozatorebkowe usunięcie soczewki, przekrwienie spojówki, pseudofakia, tymolol -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Xalacom, zawierający 0,05 mg latanoprostu oraz 6,8 mg maleinianu tymololu (5,0 mg tymololu) na mililitr roztworu, jest złożonym preparatem oftalmologicznym stosowanym w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Latanoprost, jako selektywny agonista receptorów FP, zwiększa odpływ cieczy wodnistej głównie przez naczyniówkowo-twardówkowy, a także częściowo przez siateczkę beleczkowatą, nie wpływając na produkcję cieczy ani barierę krew-ciecz wodnista. Tymolol, nieselektywny β-adrenolityk, redukuje IOP poprzez hamowanie produkcji cieczy wodnistej w nabłonku rzęskowym, prawdopodobnie przez blokadę cyklicznego AMP. Obie substancje działają synergistycznie, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące istotnie większe obniżenie średniego dziennego IOP w porównaniu do monoterapii (Xalacom: 3,1 mmHg vs. latanoprost: 2,0 mmHg i tymolol dwa razy na dobę: 0,6 mmHg) u pacjentów z IOP ≥ 25 mmHg.
agonista receptora FP, aktywność sympatykomimetyczna, angiografia fluorescencyjna, bariera krew-ciecz wodnista, beta-adrenolityk, beta-bloker, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cykliczny AMP, latanoprost, lek oftalmologiczny, maleinian tymololu, nabłonek rzęskowy, pozatorebkowe usunięcie soczewki, prostaglandyna F2α, przepływ naczyniówkowo-twardówkowy, pseudofakia, receptor beta-adrenergiczny, stymulacja beta-adrenergiczna, tymolol
