farmakokinetyka mesalazyny

Farmakokinetyka mesalazyny charakteryzuje się wieloma specyficznymi właściwościami, które wpływają na jej skuteczność w leczeniu chorób zapalnych jelit. Po podaniu doustnym jedynie niewielka część dawki (10-30%) jest wchłaniana w jelicie cienkim, co jest pożądane, ponieważ główne działanie lecznicze leku odbywa się miejscowo w świetle jelita.

Biodostępność mesalazyny zależy od postaci farmaceutycznej – preparaty o przedłużonym uwalnianiu, powlekane dojelitowo lub z docelowym uwalnianiem w okrężnicy, zostały zaprojektowane tak, aby zminimalizować wchłanianie proksymalne i maksymalizować działanie miejscowe w okrężnicy. Po wchłonięciu mesalazyna jest szybko acetylowana w ścianie jelita i wątrobie do N-acetylo-5-ASA, głównego metabolitu.

Większość niewchłoniętej mesalazyny jest wydalana z kałem, podczas gdy frakcja wchłonięta podlega eliminacji przez nerki, głównie w postaci N-acetylo-5-ASA. Okres półtrwania mesalazyny wynosi około 0,5-1,5 godziny, natomiast jej metabolitu 5-10 godzin. Niewydolność nerek może wpływać na klirens wchłoniętej frakcji leku, co należy uwzględnić przy dawkowaniu u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Salofalk 3 g

Produkt leczniczy Salofalk, zawierający mesalazynę w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, może wchodzić w interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z innymi lekami. Preparaty obniżające pH stolca, takie jak laktuloza, mogą zmniejszać uwalnianie mesalazyny z granulek, co skutkuje obniżeniem jej skuteczności terapeutycznej. W przypadku jednoczesnego stosowania leków immunosupresyjnych (azatiopryna, 6-merkaptopuryna, tioguanina) istnieje wysokie ryzyko nasilenia działania mielosupresyjnego, co wymaga ścisłego monitorowania morfologii krwi i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Ponadto, mesalazyna może potencjalnie osłabiać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, co uzasadnia konieczność regularnego monitorowania INR i dostosowania dawki warfaryny.
azatiopryna, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka mesalazyny, INR, laktuloza, lek immunosupresyjny, leukopenia, małopłytkowość, merkaptopuryna, mesalazyna, metabolizm wątrobowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, morfologia krwi, niedokrwistość, parametry krzepnięcia, stan zapalny jelit, supresja szpiku kostnego, tioguanina, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Asamax 500 500 mg

Mesalazyna, substancja czynna preparatu Asamax 500, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami immunosupresyjnymi takimi jak azatiopryna, 6-merkaptopuryna oraz tioguanina, które mogą prowadzić do nasilenia mielosupresji i zwiększonego ryzyka cytopenii (leukopenii, trombocytopenii, niedokrwistości). W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów hematologicznych oraz rozważenie dostosowania dawek. Ponadto, mesalazyna może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny, co wymaga częstszego monitorowania INR i ewentualnej korekty dawki. Spożycie alkoholu podczas terapii mesalazyną może nasilać drażniące działanie na błonę śluzową przewodu pokarmowego oraz potencjalnie zaostrzać objawy choroby zapalnej jelit, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
6-merkaptopuryna, aminoglikozyd, azatiopryna, choroba zapalna jelita, cytopenia, farmakokinetyka mesalazyny, farmakolog kliniczny, funkcja wątroby, gospodarka kwasowo-zasadowa, interakcja lekowa, krzepnięcie krwi, lek immunosupresyjny, lek nefrotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, mesalazyna, metabolizm wątrobowy, mielosupresja, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametry hematologiczne, przewlekła choroba zapalna jelit, przewód pokarmowy, szpik kostny, tioguanina, trombocytopenia, warfaryna, wskaźnik INR
Leksykon leków
Przedawkowanie – Salaza 1000 mg

Przedawkowanie mesalazyny w postaci czopków Salaza 1000 mg nie jest dotychczas powiązane z udokumentowanymi przypadkami toksyczności, co wynika z ograniczonego wchłaniania substancji czynnej w jelicie grubym. W warunkach klinicznych, mimo braku swoistej odtrutki, zaleca się wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego. Potencjalne objawy przedawkowania obejmują miejscowe podrażnienie błony śluzowej odbytu i odbytnicy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), reakcje nadwrażliwości skórnej, a także teoretyczne ryzyko zaburzeń nerkowych i hematologicznych, szczególnie u pacjentów z predyspozycjami.
diagnostyka laboratoryjna, działanie toksyczne, farmakokinetyka mesalazyny, leczenie objawowe, mesalazyna, morfologia krwi, objaw toksyczności, obserwacja kliniczna, parametry życiowe, podrażnienie błony śluzowej, profil ryzyka, reakcja nadwrażliwości, stan nawodnienia, swoista odtrutka, wchłanianie substancji czynnej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie nerkowe

farmakokinetyka mesalazyny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Salofalk 3 g

Interakcje leku – Asamax 500 500 mg

Przedawkowanie – Salaza 1000 mg