farmakokinetyka fluoksetyny

Farmakokinetyka fluoksetyny obejmuje szereg procesów biologicznych związanych z jej wchłanianiem, dystrybucją, metabolizmem i wydalaniem z organizmu. Fluoksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanym głównie w leczeniu depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, bulimii i zespołu lęku napadowego.

Po podaniu doustnym fluoksetyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 godzinach. Charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (około 94%) oraz dużą objętością dystrybucji (20-42 l/kg), co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Fluoksetyna przenika barierę krew-mózg oraz łożysko, a także do mleka matki.

Metabolizm fluoksetyny zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu – norfluoksetyny. Zarówno fluoksetyna, jak i norfluoksetyna charakteryzują się wyjątkowo długim okresem półtrwania – odpowiednio 1-3 dni oraz 7-15 dni, co prowadzi do kumulacji leku i jego metabolitu podczas długotrwałego stosowania. Stan stacjonarny osiągany jest dopiero po 4-5 tygodniach regularnego przyjmowania.

Wydalanie fluoksetyny zachodzi głównie przez nerki, przy czym mniej niż 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Ze względu na długi okres półtrwania i obecność aktywnego metabolitu, efekty farmakologiczne fluoksetyny mogą utrzymywać się przez kilka tygodni po zaprzestaniu terapii, co jest istotne przy zmianie leczenia na inne leki przeciwdepresyjne.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seronil 20 mg

Fluoksetyna, dostępna w kapsułkach zawierających 22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny (odpowiadających 20 mg fluoksetyny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, niezależnym od przyjmowania pokarmu. Lek wiąże się w około 95% z białkami osocza i wykazuje dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach, a stężenia w stanie stacjonarnym pojawiają się po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Fluoksetyna podlega metabolizmowi w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (4-16 dni) niż lek macierzysty (4-6 dni). Długi okres półtrwania obu związków powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii, co ma istotne znaczenie kliniczne przy zmianie leczenia.
aktywny metabolit, biodostępność, chlorowodorek fluoksetyny, CYP2D6, demetylofluoksetyna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka fluoksetyny, faza plateau, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w stanie stacjonarnym, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetine Vitabalans 20 mg

Fluoksetyna (Fluoxetine Vitabalans 20 mg) charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Lek wykazuje nieliniowy metabolizm wątrobowy z udziałem CYP2D6, prowadzący do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny 4-16 dni, co skutkuje utrzymywaniem się substancji czynnej i metabolitu w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 60%).
białko osocza, biodostępność, demetylacja, demetylofluoksetyna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka fluoksetyny, fluoksetyna, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu

farmakokinetyka fluoksetyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Seronil 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetine Vitabalans 20 mg