norfluoksetyna
Norfluoksetyna to główny aktywny metabolit fluoksetyny, znanego selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych, bulimii oraz innych zaburzeń psychicznych. Powstaje w wyniku N-demetylacji fluoksetyny w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymu CYP2D6.
Pod względem farmakologicznym norfluoksetyna wykazuje działanie podobne do związku macierzystego, jednak charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 7-15 dni (w porównaniu do 1-3 dni dla fluoksetyny). Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego fluoksetyny, ale również do wolniejszego ustępowania działań niepożądanych po zakończeniu leczenia.
Ze względu na długi okres półtrwania norfluoksetyny, przy zmianie leczenia na inny lek przeciwdepresyjny, szczególnie z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), konieczne jest zachowanie odpowiednio długiego okresu wymywania (zwykle 5-6 tygodni), aby uniknąć potencjalnie niebezpiecznych interakcji lekowych, w tym zespołu serotoninowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Fluoksetyna EGIS 10 mg
Przedawkowanie fluoksetyny, substancji czynnej leku Fluoksetyna EGIS, może prowadzić do szerokiego spektrum objawów klinicznych, od łagodnych do potencjalnie zagrażających życiu. Najczęściej obserwuje się nudności i wymioty jako pierwsze symptomy, jednakże możliwe są również poważne zaburzenia sercowo-naczyniowe, takie jak bezobjawowe arytmie, arytmie komorowe, wydłużenie odstępu QTc w EKG oraz rzadkie, ale groźne torsade de pointes. Dodatkowo mogą wystąpić zaburzenia oddechowe od łagodnej duszności do ciężkiej niewydolności, a także objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym pobudzenie psychoruchowe, drgawki i śpiączka. W skrajnych przypadkach możliwe jest zatrzymanie akcji serca i zgon, choć zdarza się to bardzo rzadko.
antidotum, arytmia komorowa, bezobjawowa arytmia, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, EKG, hemoperfuzja, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, norfluoksetyna, objaw toksyczny, okres półtrwania, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie fluoksetyny, rytm węzłowy, śpiączka, stan pobudzenia, torsade de pointes, transfuzja wymienna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QTc, wymuszona diureza, zaburzenie czynności płuc, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fluoksetyna EGIS 10 mg
Stosowanie fluoksetyny u kobiet w ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego u płodu, szczególnie przy ekspozycji w pierwszym trymestrze, gdzie ryzyko wynosi około 2/100 w porównaniu do 1/100 w populacji ogólnej. Ponadto, istnieje podwyższone ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) przy stosowaniu SSRI w trzecim trymestrze, z częstością 5 przypadków na 1000 ciąż versus 1-2 na 1000 w populacji ogólnej. Fluoksetyna powinna być stosowana u ciężarnych jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a szczególną ostrożność należy zachować w końcowym okresie ciąży i bezpośrednio przed porodem ze względu na możliwość wystąpienia u noworodków objawów takich jak drażliwość, drżenie, zmniejszenie napięcia mięśniowego, uporczywy płacz, zaburzenia ssania i snu, które mogą wynikać z działania serotoninergicznego leku lub zespołu odstawienia. Długi okres półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i norfluoksetyny (4-16 dni) wpływa na czas pojawienia się i trwania tych objawów.
ciąża, drażliwość, drżenie, farmakoterapia, fluoksetyna, hipotonia mięśniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, lek serotoninergiczny, lek SNRI, lek SSRI, norfluoksetyna, okres półtrwania fluoksetyny, płodność, wada rozwojowa układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie snu, zaburzenie ssania, zespół odstawienia, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Interakcje leku – Bioxetin 20 mg
Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania zarówno samego leku, jak i jego aktywnego metabolitu norfluoksetyny, co ma kluczowe znaczenie przy planowaniu terapii i unikaniu interakcji lekowych. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. iproniazyd), ze względu na ryzyko ciężkiego zespołu serotoninowego objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, drgawkami i zaburzeniami świadomości. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu po zakończeniu terapii inhibitorami MAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5-tygodniowej przerwy po odstawieniu fluoksetyny przed włączeniem inhibitorów MAO. Ponadto, fluoksetyna hamuje metabolizm metoprololu, co zwiększa ryzyko bradykardii, a także CYP2D6, co prowadzi do znacznego obniżenia stężenia aktywnego metabolitu tamoksyfenu (endoksyfenu) o 65-75%, zmniejszając skuteczność leczenia przeciwnowotworowego.
astemizol, atomoksetyna, błękit metylenowy, bradykardia, buprenorfina, bupropion, butyrofenon, chlorek metylotioninowy, chlorochina, cyproheptadyna, dantrolen, desmopresyna, diuretyk, drgawki kloniczne, dziurawiec zwyczajny, endoksyfen, erytromycyna, fenotiazyna, fenytoina, flekainid, fluoksetyna, halofantryna, haloperydol, hipertermia, hiponatremia, inhibitor CYP2D6, inhibitory monoaminooksydazy, INR, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, linezolid, lit pierwiastek, meflochina, mekwitazyna, metoprolol, mizolastyna, moklobemid, moksyfloksacyna, napad drgawkowy, nebiwolol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, norfluoksetyna, okskarbazepina, pentamidyna, pimozyd, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, SSRI, tamoksyfen, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon substancji czynnych
Fluoksetyna – Przedawkowanie
Przedawkowanie fluoksetyny, choć rzadko prowadzi do zgonu, stanowi poważne wyzwanie kliniczne ze względu na szerokie spektrum objawów obejmujących układ pokarmowy (nudności, wymioty), ośrodkowy układ nerwowy (drgawki, zaburzenia świadomości od pobudzenia do śpiączki) oraz układ sercowo-naczyniowy (bezobjawowe arytmie, wydłużenie odstępu QTc, rzadkie przypadki torsade de pointes i zatrzymania akcji serca). Objawy te mogą wystąpić niezależnie od dawki, a ich nasilenie zależy od indywidualnej wrażliwości oraz współistniejących czynników ryzyka, takich jak wiek, choroby wątroby, nerek, układu sercowo-naczyniowego oraz współistniejące zatrucie wielolekowe, zwłaszcza z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Ze względu na długi okres półtrwania fluoksetyny i norfluoksetyny, objawy mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, co wymaga przedłużonej obserwacji klinicznej i monitorowania EKG w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń rytmu serca i wydłużenia QTc.
arytmia komorowa, badanie EKG, dekontaminacja przewodu pokarmowego, diureza wymuszona, drgawki, eliminacja pozaustrojowa, hemodializa, hemoperfuzja, leczenie objawowe, napad drgawkowy, norfluoksetyna, nudności i wymioty, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, przedawkowanie fluoksetyny, rytm węzłowy, śpiączka, torsade de pointes, transfuzja wymienna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zatrucie wielolekowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fluoksetyna EGIS 20 mg
Przedawkowanie fluoksetyny, choć najczęściej przebiega łagodnie, może prowadzić do poważnych powikłań obejmujących układy: przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), sercowo-naczyniowego (bezobjawowe arytmie, wydłużenie odstępu QTc, rzadkie torsade de pointes), oddechowego (duszność, niewydolność oddechowa) oraz ośrodkowego układu nerwowego (stan pobudzenia, drgawki, zaburzenia świadomości, śpiączka). Zgony bezpośrednio związane z przedawkowaniem fluoksetyny są bardzo rzadkie, jednak ze względu na potencjalne zagrożenie życia konieczne jest wdrożenie odpowiednich procedur diagnostyczno-terapeutycznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na wydłużenie odstępu QTc w EKG, które stanowi potencjalne zagrożenie życia, oraz na możliwość wystąpienia nagłego zatrzymania krążenia.
agitacja, antidotum, arytmia komorowa, bezobjawowa arytmia, dializa, dolegliwość przewodu pokarmowego, drgawki, duszność, fluoksetyna, hemoperfuzja, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interwencja medyczna, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, nagłe zatrzymanie krążenia, napad drgawkowy, niewydolność oddechowa, norfluoksetyna, nudności i wymioty, ośrodkowy układ nerwowy, polimorficzny częstoskurcz komorowy, powikłanie, przedawkowanie fluoksetyny, równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, rytm węzłowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, senność, sorbitol, śpiączka, SSRI, stan pobudzenia, stupor, TCA, torsade de pointes, transfuzja wymienna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wydłużenie odstępu QTc, wymuszona diureza, zaburzenie czynności płuc, zaburzenie świadomości, zatrzymanie akcji serca, zmiany w EKG - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fluoxetine Aurovitas 20 mg
Fluoksetyna, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje działanie przeciwdepresyjne, jednak jej stosowanie w okresie ciąży wiąże się z istotnym ryzykiem dla płodu. Epidemiologiczne dane wskazują na zwiększone ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego (około 2/100 vs. 1/100 w populacji ogólnej) przy ekspozycji w pierwszym trymestrze oraz podwyższone ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) w zaawansowanej ciąży (5/1000 vs. 1-2/1000). Nagłe odstawienie fluoksetyny jest niewskazane ze względu na ryzyko destabilizacji stanu klinicznego matki. U noworodków eksponowanych na lek w okresie okołoporodowym obserwuje się objawy takie jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz, trudności ze ssaniem i zaburzenia snu, co może wynikać z działania serotoninergicznego lub zespołu odstawiennego, z uwagi na długi okres półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i norfluoksetyny (4-16 dni).
drażliwość, drżenie, działanie przeciwdepresyjne, działanie serotoninergiczne, fluoksetyna, hipotonia, hipotonia mięśniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, norfluoksetyna, okres półtrwania, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, trymestr ciąży, wada układu sercowo-naczyniowego, zaburzenia ssania, zaburzenie snu, zdarzenie niepożądane, zespół odstawienny - Leksykon substancji czynnych
Fluoksetyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fluoksetyny, obejmujące metody in vitro oraz modele zwierzęce, nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego, co potwierdza brak potencjału genotoksycznego i kancerogennego tej substancji. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach drugiego pokolenia, przy dawkach fluoksetyny wynoszących około 1,5, 3,9 i 9,7 mg/kg masy ciała, nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, kojarzenie, teratogenność ani rozwój potomstwa. Jednak u samców myszy poddanych dawce około 31 mg/kg mc./dobę (przekraczającej MTD) zaobserwowano spadek masy jąder i hipospermatogenezę, co wskazuje na toksyczność przy wysokich dawkach. Szczególnie istotne są wyniki badań na młodych szczurach, gdzie dawka 30 mg/kg mc./dobę od 21 do 90 dnia życia powodowała nieodwracalne zmiany zwyrodnieniowe i martwicę jąder, zaburzenia rozwoju narządów rozrodczych oraz opóźnienie dojrzewania płciowego (u samców przy 10 i 30 mg/kg mc./dobę, u samic przy 30 mg/kg mc./dobę). Ponadto, obserwowano zmniejszenie długości kości udowej oraz zmiany degeneracyjne mięśni szkieletowych.
dojrzewanie płciowe, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, fluoksetyna, hipospermatogeneza, maksymalna dawka tolerowana, martwica jąder, norfluoksetyna, płodność, populacja pediatryczna, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, przyrost masy kostnej, stężenie osoczowe, transporter serotoniny, wakuolizacja komórek, zaburzenie spermatogenezy, zanik jąder, zmiany zwyrodnieniowe, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bioxetin 20 mg
Fluoksetyna, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, jednak jej użycie w ciąży i laktacji wymaga szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. W pierwszym trymestrze ciąży obserwuje się zwiększone ryzyko wad sercowo-naczyniowych, wynoszące około 2% u dzieci matek stosujących fluoksetynę, w porównaniu do 1% w populacji ogólnej. W ostatnim trymestrze lub bezpośrednio przed porodem mogą wystąpić u noworodków objawy takie jak drażliwość, drżenia, hipotonia, nieustanny płacz, problemy ze ssaniem i zaburzenia snu, co jest związane z długim okresem półtrwania fluoksetyny (4-6 dni) i jej metabolitu norfluoksetyny (4-16 dni). Ponadto, stosowanie fluoksetyny w trzecim trymestrze zwiększa ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) do około 5 na 1000 przypadków, podczas gdy w populacji ogólnej wynosi ono 1-2 na 1000. Istotne jest także zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego po ekspozycji na SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem.
drżenie, działanie serotoninergiczne, fluoksetyna, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, nadciśnienie płucne, napięcie mięśniowe, norfluoksetyna, objaw odstawienny, okres półtrwania leku, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, wada serca i naczyń, zaburzenie depresyjne, zaburzenie karmienia, zaburzenie krążenia płucnego, zespół odstawienia noworodka, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fluoxetine Vitabalans 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Fluoxetine Vitabalans w dawce 20 mg (tabletki powlekane) konieczne jest wykluczenie przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na fluoksetynę lub substancje pomocnicze. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z jednoczesnym stosowaniem nieselektywnych nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), takich jak iproniazyd, ze względu na ryzyko rozwoju zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Ponadto, u pacjentów z niewydolnością serca stosujących metoprolol, jednoczesne podawanie fluoksetyny jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka zwiększenia stężenia metoprololu i nasilenia działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego.
beta-adrenolityk, chlorowodorek fluoksetyny, działanie niepożądane, fluoksetyna, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, lek przeciwdepresyjny, metoprolol, nadwrażliwość, niewydolność serca, norfluoksetyna, okres półtrwania, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, układ sercowo-naczyniowy, wywiad alergologiczny, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetin Polpharma 20 mg
Fluoksetyna, składnik aktywny Fluoxetin Polpharma (20 mg, kapsułki twarde), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością niezależną od posiłków. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg mc.). Fluoksetyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się efektu terapeutycznego nawet 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki). U dzieci i młodzieży stężenia leku i metabolitu są wyższe i zależne od masy ciała, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 tygodniach stosowania.
ADME, biodostępność, CYP2D6, demetylacja, demetylofluoksetyna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, procesy ADME, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Fluoxetine Vitabalans 20 mg
Fluoksetyna, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), dostępna w dawce 20 mg, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Epidemiologiczne dane wskazują na zwiększone ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego u płodów przyjmujących lek w pierwszym trymestrze (około 2% vs. 1% w populacji ogólnej) oraz ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) w zaawansowanej ciąży (5/1000 vs. 1-2/1000). U noworodków narażonych na fluoksetynę w późnym okresie ciąży mogą wystąpić objawy takie jak drażliwość, drżenie, obniżone napięcie mięśniowe, uporczywy płacz, zaburzenia ssania i snu, co może być związane z działaniem serotoninergicznym lub zespołem odstawiennym, uwzględniając długi okres półtrwania leku (4-6 dni) i norfluoksetyny (4-16 dni). Ponadto, stosowanie SSRI w ostatnim miesiącu ciąży wiąże się z nieznacznie podwyższonym ryzykiem krwotoku poporodowego, co powinno być uwzględnione w planowaniu opieki okołoporodowej.
drażliwość noworodka, drżenie noworodka, działanie niepożądane, działanie serotoninergiczne, fluoksetyna, hipotonia mięśniowa, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jakość nasienia, krwotok poporodowy, norfluoksetyna, okres półtrwania leku, płodność, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, wada układu sercowo-naczyniowego, zaburzenie ssania, zespół odstawienny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Seronil 10 mg
Fluoksetyna (Seronil 10 mg) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Epidemiologiczne dane wskazują na zwiększone ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego u płodu (około 2/100 ciąż vs. 1/100 w populacji ogólnej) przy stosowaniu fluoksetyny w I trymestrze. Ponadto, stosowanie SSRI w późnej ciąży wiąże się z podwyższonym ryzykiem przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodka (5/1000 ciąż vs. 1-2/1000 w populacji) oraz zespołu odstawienia lub działań serotoninergicznych u noworodków, objawiających się m.in. drażliwością, drżeniem i problemami ze ssaniem. Fluoksetyna i jej metabolit norfluoksetyna charakteryzują się długim okresem półtrwania (odpowiednio 4-6 dni i 4-16 dni), co wpływa na czas trwania objawów u noworodka. Dodatkowo, obserwuje się mniej niż dwukrotny wzrost ryzyka krwotoku poporodowego po ekspozycji na SSRI/SNRI w miesiącu przed porodem.
drżenie, działanie serotoninergiczne, fluoksetyna, hipotonia, jakość nasienia, karmienie piersią, krwotok poporodowy, lek SNRI, lek SSRI, norfluoksetyna, objaw niepożądany, objaw odstawienia, objaw serotoninergiczny, okres półtrwania, płodność, PPHN, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, Seronil, wada układu sercowo-naczyniowego, zespół odstawienia - Leksykon leków
Interakcje leku – Seronil 20 mg
Fluoksetyna, składnik preparatu Seronil, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które są szczególnie istotne ze względu na długi okres półtrwania zarówno samego leku, jak i jego aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. iproniazyd), ze względu na ryzyko zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 tygodni po odstawieniu inhibitorów MAO przed rozpoczęciem terapii fluoksetyną oraz 5 tygodni po zakończeniu leczenia fluoksetyną przed włączeniem inhibitorów MAO. Ponadto, fluoksetyna hamuje metabolizm metoprololu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, w tym bradykardii, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Inne istotne interakcje obejmują hamowanie CYP2D6, co skutkuje zmniejszeniem stężenia aktywnej formy tamoksyfenu (endoksyfenu) o 65-75%, a także zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków takich jak mekwitazyna czy leki przeciwarytmiczne i przeciwpsychotyczne.
błękit metylenowy, butyrofenony, CYP2D6, działania niepożądane, działanie serotoninergiczne, fenotiazyny, fluoksetyna, hiponatremia, hiponatremia polekowa, indeks terapeutyczny, inhibitory MAO, inhibitory MAO-A, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie, leki przeciwarytmiczne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwzakrzepowe, niewydolność serca, norfluoksetyna, próg drgawkowy, SSRI, tachykardia, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT, zawroty głowy, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fluoxetine Aurovitas
Fluoksetyna (Fluoxetine Aurovitas, 20 mg) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u dzieci i młodzieży w wieku 8-18 lat, gdzie jest wskazana jedynie w leczeniu umiarkowanych i ciężkich epizodów dużej depresji. W tej grupie obserwowano zwiększone ryzyko zachowań samobójczych oraz objawów wrogości, co wymaga ścisłego monitorowania. Długoterminowe dane dotyczące wpływu na wzrost, dojrzewanie płciowe (skala Tannera) oraz funkcje poznawcze są ograniczone, a w badaniu 19-tygodniowym odnotowano zmniejszenie przyrostu wzrostu i masy ciała. Konieczne jest monitorowanie parametrów wzrostu, masy ciała i dojrzewania, a w przypadku spowolnienia – konsultacja pediatryczna. Fluoksetynę należy odstawić przy wystąpieniu manii lub hipomanii. U dorosłych pacjentów poniżej 25 roku życia istnieje zwiększone ryzyko zachowań samobójczych, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie dawki, co wymaga intensywnej obserwacji klinicznej.
akatyzja, arytmia komorowa, bradykardia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, doustny lek przeciwzakrzepowy, endoksyfen, fluoksetyna, hiperglikemia, hipertermia, hipoglikemia, hipokalemia, hipomagnezemia, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, jaskra z wąskim kątem, krwawienie żołądkowo-jelitowe, napad padaczkowy, niepokój psychoruchowy, niestabilność układu autonomicznego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewyrównana niewydolność serca, norfluoksetyna, ostry zawał mięśnia sercowego, reakcja anafilaktyczna, remisja, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sztywność mięśni, terapia elektrowstrząsowa, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wybroczyna i plamica, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Seronil 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fluoksetyny nie wykazały potencjału rakotwórczego ani mutagennego w modelach in vitro i zwierzęcych, co potwierdza jej bezpieczeństwo długoterminowe. Badania reprodukcyjne na dorosłych szczurach przy dawkach 1,5, 3,9 i 9,7 mg/kg mc. nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, kojarzenie ani rozwój potomstwa. Jednak u samców myszy przy dawce około 31 mg/kg mc. przez 3 miesiące zaobserwowano toksyczne efekty, takie jak spadek masy jąder i hipospermatogenezę, co przekraczało maksymalną dawkę tolerowaną (MDT). Szczególnie istotne są wyniki badań na młodych szczurach, gdzie dawka 30 mg/kg/dobę od 21 do 90 dnia życia wywołała poważne zmiany zwyrodnieniowe i martwicę jąder, wakulolizację nabłonka najądrzy, niedojrzałość narządów rozrodczych oraz zmniejszenie płodności, a także opóźnienie dojrzewania płciowego przy dawkach 10 i 30 mg/kg/dobę. Dodatkowo stwierdzono zaburzenia rozwoju układu kostno-mięśniowego, w tym zmniejszenie długości kości udowej i zmiany degeneracyjne mięśni szkieletowych.
badanie kliniczne, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo długoterminowe, chlorowodorek fluoksetyny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fluoksetyna, hipospermatogeneza, norfluoksetyna, opóźnienie dojrzewania płciowego, płodność, stężenie osoczowe, transporter serotoniny, układ kostno-mięśniowy, wakuolizacja komórek, zaburzenia spermatogenezy, zmiany zwyrodnieniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Nimotop S 0,2 mg/ml
Nimodypina, substancja czynna Nimotop S 0,2 mg/ml roztworu do infuzji, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotna jest interakcja z fluoksetyną, która zwiększa stężenie nimodypiny w surowicy o około 50%, jednocześnie zmniejszając ekspozycję na fluoksetynę, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej redukcji dawki nimodypiny. Nieznaczne zmniejszenie ekspozycji na nimodypinę obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu nortryptyliny. Nimodypina nasila działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych, co wymaga systematycznej kontroli ciśnienia tętniczego. Dożylne podawanie β-adrenolityków z nimodypiną może prowadzić do nasilenia działania inotropowego ujemnego i niewyrównanej niewydolności serca, dlatego takie połączenie jest przeciwwskazane. Ponadto, nimodypina może nasilać nefrotoksyczność aminoglikozydów, cefalosporyn i furosemidu, co wymaga monitorowania funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, antybiotyk aminoglikozydowy, AUC, cefalosporyna, disulfiram, działanie inotropowe ujemne, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, działanie wazodylatacyjne, efekt hipotensyjny, etanol, fluoksetyna, furosemid, hipoglikemia, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klirens, kurczliwość mięśnia sercowego, lek działający na OUN, lek nefrotoksyczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek β-adrenolityczny, metronidazol, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność nerek, nimodypina, norfluoksetyna, nortryptylina, objętość dystrybucji, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja disulfiramowa, zydowudyna, α-bloker, α-metylodopa, β-bloker - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bioxetin 20 mg
Dane przedkliniczne dotyczące fluoksetyny, substancji czynnej Bioxetinu, wskazują na brak działania rakotwórczego i mutagennego w badaniach in vitro oraz na modelach zwierzęcych. Szczegółowe analizy toksykologiczne na młodych szczurach wykazały, że podawanie chlorowodorku fluoksetyny w dawce 30 mg/kg/dobę od 21 do 90 dnia życia powodowało nieodwracalne zmiany w układzie rozrodczym, takie jak zwyrodnienie i martwica jąder, wakuolizacja nabłonka najądrzy, zahamowanie rozwoju żeńskich narządów rozrodczych oraz zmniejszenie płodności. Opóźnienie dojrzewania płciowego obserwowano u samców już przy dawce 10 mg/kg/dobę, natomiast u samic tylko przy dawce 30 mg/kg/dobę. Dodatkowo, najwyższa dawka (30 mg/kg) indukowała zmiany w układzie kostno-mięśniowym, w tym skrócenie kości udowej oraz zwyrodnienie i martwicę mięśni szkieletowych. Stężenia fluoksetyny i jej metabolitu norfluoksetyny w osoczu zwierząt były porównywalne lub wyższe niż u dzieci, co ma istotne znaczenie dla oceny bezpieczeństwa pediatrycznego.
badanie in vitro, badanie karcynogenności, badanie toksykologiczne, chlorowodorek fluoksetyny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fluoksetyna, hipospermatogeneza, maksymalna dawka tolerowana, martwica jąder, norfluoksetyna, opóźnione dojrzewanie płciowe, potencjał rakotwórczy, przyrost masy kostnej, spermatogeneza, stężenie osoczowe, teratogenność, toksyczność, transporter serotoniny, wakuolizacja nabłonka najądrzy, zmniejszona płodność, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Seronil 10 mg
Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania zarówno substancji macierzystej, jak i aktywnego metabolitu norfluoksetyny, co ma istotne znaczenie przy ocenie interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, zwłaszcza podczas zmiany terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. iproniazyd) ze względu na ryzyko ciężkiego zespołu serotoninowego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, miokloniami i zaburzeniami świadomości. Zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 tygodni od odstawienia IMAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5 tygodni po zakończeniu terapii fluoksetyną przed włączeniem IMAO. Fluoksetyna silnie hamuje CYP2D6, co może prowadzić do istotnych interakcji, np. zmniejszenia stężenia aktywnego metabolitu tamoksyfenu (endoksyfenu) o 65-75%, nasilając ryzyko bradykardii przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu oraz zwiększając ryzyko toksyczności fenytoiny. Wskazane jest ostrożne dawkowanie i monitorowanie kliniczne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanych przez CYP2D6 (flekainid, propafenon, nebiwolol, atomoksetyna, karbamazepina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, rysperydon).
agregacja płytek, atomoksetyna, błękit metylenowy, bupropion, butyrofenon, chlorek metylotioniny, cyproheptadyna, dantrolen, desmopresyna, diuretyk, dziurawiec zwyczajny, endoksyfen, fenytoina, flekainid, fluoksetyna, hiponatremia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, karbamazepina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, linezolid, meflochina, mekwitazyna, metoprolol, nebiwolol, norfluoksetyna, okskarbazepina, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, tamoksyfen, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptofan, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Andepin 20 mg
Lek Andepin (fluoksetyna) w dawce 20 mg w postaci kapsułek twardych posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie respektować. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na fluoksetynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę bezwodną (120 mg) oraz żółcień chinolinową (0,0937 mg), które mogą wywołać reakcje alergiczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), zarówno selektywnymi (np. selegilina), jak i odwracalnymi (RIMA, np. moklobemid), ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego. Objawy tego zespołu obejmują hipertermię, sztywność mięśniową, zaburzenia układu autonomicznego (wahania ciśnienia, tachykardia, pocenie się), mioklonie, ataksję, dyzartrię oraz rozchwianie emocjonalne, które w skrajnych przypadkach mogą prowadzić do delirium lub śpiączki, stanowiąc zagrożenie życia.
antagonista receptorów serotoninowych, ataksja, biologiczny okres półtrwania, cyproheptadyna, dantrolen, delirium, dyzartria, fluoksetyna, hipertermia, inhibitor monoaminooksydazy, laktoza bezwodna, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, mioklonie, moklobemid, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, norfluoksetyna, odwracalny inhibitor MAO, politerapia, reakcja alergiczna, rozchwianie emocjonalne, selegilina, selektywny inhibitor MAO, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, śpiączka, SSRI, sztywność mięśniowa, tachykardia, układ serotoninergiczny, wahania ciśnienia tętniczego, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia układu autonomicznego, zespół serotoninowy, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bioxetin
Produkt leczniczy Bioxetin (fluoksetyna) wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u dzieci i młodzieży w wieku 8-18 lat, gdzie jest wskazany wyłącznie w leczeniu epizodów depresji o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W tej grupie obserwowano zwiększone ryzyko zachowań samobójczych oraz agresji. Monitorowanie wzrostu, masy ciała oraz dojrzewania płciowego (wg Tannera) jest niezbędne, gdyż w badaniach klinicznych odnotowano zmniejszenie przyrostu masy ciała i wzrostu. Fluoksetyna może indukować stany maniakalne i hipomaniakalne, co wymaga regularnej obserwacji i przerwania terapii w przypadku ich wystąpienia. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się redukcję dawki (np. podawanie co drugi dzień), natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <10 mL/min) nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach leku. Fluoksetyna jest silnym inhibitorem CYP2D6, co może obniżać stężenia aktywnego metabolitu tamoksyfenu – tamoksyfen i fluoksetynę należy stosować ostrożnie lub unikać ich jednoczesnego podawania.
akatyzja, atypowy neuroleptyk, bradykardia, buprenorfina, CYP2D6, cyproheptadyna, dantrolen, doustny lek przeciwcukrzycowy, elektrowstrząsy, endoksyfen, epizod depresji, fluoksetyna, GFR, hiperglikemia, hipoglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipomania, inhibitor MAO, jaskra z zamkniętym kątem, klozapina, krwotok poporodowy, kwas acetylosalicylowy, L-tryptofan, lek przeciwdepresyjny, lek trójpierścieniowy, myśl samobójcza, niewydolność serca, NLPZ, norfluoksetyna, pochodna fenotiazyny, reakcja anafilaktoidalna, rozwój poznawczy, skala Tannera, SNRI, SSRI, stan maniakalny, tamoksyfen, torsade de pointes, zaburzenie seksualne, zachowanie samobójcze, zawał serca, zespół serotoninowy, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluoksetyna EGIS 20 mg
Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania, co ma istotne znaczenie przy zmianie terapii oraz w kontekście interakcji lekowych. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), np. iproniazydem, ze względu na ryzyko rozwoju potencjalnie śmiertelnego zespołu serotoninowego. Zalecany odstęp czasowy to minimum 2 tygodnie po zakończeniu terapii IMAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5 tygodni po odstawieniu fluoksetyny przed rozpoczęciem IMAO. Fluoksetyna hamuje metabolizm metoprololu, co zwiększa ryzyko bradykardii, a także metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. tamoksyfen, fenytoina, leki przeciwarytmiczne, karbamazepina), co wymaga dostosowania dawek i monitorowania pacjenta. Ponadto, fluoksetyna może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych, zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga regularnej kontroli wskaźnika INR i stanu klinicznego.
atomoksetyna, błękit metylenowy, bradykardia, buprenorfina, cyproheptadyna, desmopresyna, diuretyk, doustny antykoagulant, dziurawiec zwyczajny, endoksyfen, fenytoina, flekainid, fluoksetyna, haloperydol, hipertermia, hiponatremia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, iproniazyd, karbamazepina, kloniczny skurcz mięśni, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, mekwitazyna, metoprolol, nebiwolol, niewydolność serca, norfluoksetyna, okskarbazepina, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, pochodna fenotiazyny, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tamoksyfen, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluoxetine Aurovitas 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa fluoksetyny wykazały brak potencjału mutagennego i kancerogennego, co jest istotne dla długoterminowego stosowania leku. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach, przy dawkach 1,5, 3,9 i 9,7 mg/kg mc., nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność, rozwój ani teratogenności. Jednak u samców myszy poddanych dawce około 31 mg/kg mc./dobę przez 3 miesiące zaobserwowano zmniejszenie masy jąder i zaburzenia spermatogenezy, co wiązało się z przekroczeniem maksymalnej dawki tolerowanej (MTD) i toksycznością ogólnoustrojową. W badaniach na młodych szczurach podawanie fluoksetyny w dawce 30 mg/kg mc./dobę od 21 do 90 dnia życia wywołało nieodwracalne zmiany w narządach rozrodczych, zmniejszenie płodności oraz opóźnienie dojrzewania płciowego, a także zmiany w układzie kostno-mięśniowym, takie jak skrócenie kości udowej i zwyrodnienia mięśni szkieletowych.
badanie toksykologiczne, chlorowodorek fluoksetyny, fluoksetyna, kancerogenność, maksymalna dawka tolerowana, mutagenność, niedojrzałość narządów rozrodczych, norfluoksetyna, opóźnienie dojrzewania płciowego, spermatogeneza, stężenie leku w osoczu, transporter serotoniny, wakuolizacja nabłonka najądrzy, zaburzenie depresyjne, zmniejszenie płodności, zwyrodnienie jąder, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bioxetin 20 mg
Przedawkowanie fluoksetyny, substancji czynnej leku Bioxetin, może prowadzić do szerokiego spektrum objawów klinicznych, obejmujących układ pokarmowy (nudności, wymioty), sercowo-naczyniowy (bezobjawowe zaburzenia rytmu, komorowe arytmie, wydłużenie odstępu QTc, rzadko torsade de pointes i zatrzymanie akcji serca), oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy (pobudzenie, drgawki, śpiączka). Najpoważniejszym powikłaniem jest zatrzymanie akcji serca związane z zaburzeniami rytmu, jednak zgony wywołane wyłącznie fluoksetyną są niezwykle rzadkie, co wskazuje na stosunkowo wysoki profil bezpieczeństwa w porównaniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Dawki i wartości parametrów EKG, takie jak wydłużenie odstępu QTc, wymagają ścisłego monitorowania w trakcie leczenia.
częstoskurcz komorowy polimorficzny, dializa, diureza wymuszona, drgawka, elektrokardiografia, fluoksetyna, hemoperfuzja, norfluoksetyna, nudności i wymioty, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie fluoksetyny, śpiączka, torsade de pointes, transfuzja wymienna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, węgiel aktywny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu komorowego, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Fluoksetyna – Interakcje
Fluoksetyna, jako silny inhibitor CYP2D6 i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne są jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. iproniazyd), które może prowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, klonicznymi skurczami, niestabilnością układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości; w takich przypadkach zalecane jest zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu po zakończeniu terapii MAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5-tygodniowej przerwy po odstawieniu fluoksetyny przed włączeniem inhibitorów MAO. Ponadto, fluoksetyna zwiększa ryzyko działań niepożądanych metoprololu (np. nadmiernej bradykardii) poprzez hamowanie jego metabolizmu, a także znacząco obniża stężenie aktywnego metabolitu tamoksyfenu (endoksyfenu) o 65-75%, co może osłabiać skuteczność leczenia onkologicznego. Wysokie ryzyko interakcji dotyczy także inhibitorów MAO typu A (linezolid, błękit metylenowy) oraz mekwitazyny, gdzie obserwuje się ryzyko zespołu serotoninowego i wydłużenia odstępu QT, odpowiednio.
astemizol, atomoksetyna, błękit metylenowy, bradykardia, buprenorfina, bupropion, chlorek metylotioniny, chlorochina, cyproheptadyna, czas protrombinowy, dantrolen, desmopresyna, diuretyk, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie sedatywne, działanie serotoninergiczne, dziurawiec zwyczajny, endoksyfen, erytromycyna, fenytoina, flekainid, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, halofantryna, haloperydol, hipertermia, hiponatremia, inhibitor CYP2D6, inhibitory monoaminooksydazy, karbamazepina, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, linezolid, meflochina, mekwitazyna, mizolastyna, moksyfloksacyna, nebiwolol, niewydolność serca, norfluoksetyna, okres półtrwania, okskarbazepina, pentamidyna, pimozyd, pochodne butyrofenonu, pochodne fenotiazyny, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sparfloksacyna, tamoksyfen, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fluoksetyna EGIS 10 mg
Dane przedkliniczne fluoksetyny wskazują na brak działania rakotwórczego i mutagennego w badaniach in vitro oraz na modelach zwierzęcych. Badania reprodukcyjne na dorosłych szczurach, z dawkami 1,5, 3,9 oraz 9,7 mg/kg masy ciała, nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, zdolność kojarzenia, rozwój ani parametry reprodukcyjne potomstwa. Natomiast u samców myszy poddanych dawce około 31 mg/kg masy ciała przez 3 miesiące zaobserwowano spadek masy jąder i hipospermatogenezę, co wiązało się z przekroczeniem maksymalnej dawki tolerowanej (MTD) i objawami toksyczności. W badaniach na młodych szczurach CD, podawanie fluoksetyny w dawce 30 mg/kg/dobę od 21 do 90 dnia życia skutkowało poważnymi efektami niepożądanymi, takimi jak nieodwracalna degeneracja i martwica jąder, wakuolizacja nabłonka najądrzy, niedojrzałość dróg rodnych u samic oraz zmniejszona płodność. Opóźnienia dojrzałości płciowej wystąpiły u samców przy dawkach 10 i 30 mg/kg/dobę oraz u samic przy dawce 30 mg/kg/dobę. Dodatkowo, obserwowano zmniejszenie długości kości udowej oraz zmiany zwyrodnieniowe i martwicze mięśni szkieletowych.
badanie in vitro, badanie toksykologiczne, chlorowodorek fluoksetyny, degeneracja jąder, dojrzałość płciowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, fluoksetyna, funkcja reprodukcyjna, genotoksyczność, hipospermatogeneza, maksymalna dawka tolerowana, norfluoksetyna, przenośnik serotoniny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stężenie osoczowe, wakuolizacja nabłonka, zmniejszona płodność, zwyrodnienie mięśni szkieletowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Fluxemed 20 mg
Fluoksetyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania, zarówno samego leku, jak i aktywnego metabolitu norfluoksetyny, co ma kluczowe znaczenie przy zmianie terapii przeciwdepresyjnej. Przeciwwskazane jest łączne stosowanie fluoksetyny z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko ciężkiego zespołu serotoninowego objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, miokloniami, niestabilnością układu autonomicznego oraz zaburzeniami świadomości. Zaleca się zachowanie co najmniej 2-tygodniowego odstępu po zakończeniu terapii IMAO przed rozpoczęciem fluoksetyny oraz 5-tygodniowego odstępu po odstawieniu fluoksetyny przed włączeniem IMAO. Fluoksetyna hamuje metabolizm metoprololu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych beta-adrenolityku, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Ponadto, fluoksetyna jako silny inhibitor CYP2D6 znacząco obniża stężenia endoksyfenu (o 65-75%), aktywnego metabolitu tamoksyfenu, co może osłabiać skuteczność leczenia przeciwnowotworowego.
astemizol, biegunka, błękit metylenowy, bupropion, chlorek metylotioniny, chlorochina, cyproheptadyna, depresja, desmopresyna, doustny lek przeciwkrzepliwy, drżenie, dziurawiec, endoksyfen, erytromycyna, fenotiazyna, fenytoina, flekainid, halofantryna, haloperydol, hipertermia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwdepresyjne, leczenie przeciwnowotworowe, lek antyhistaminowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, linezolid, lit, majaczenie, meflochina, mekwitazyna, metoprolol, mioklonia, mizolastyna, moksyfloksacyna, nadmierne pocenie, nebiwolol, niestabilność układu autonomicznego, niewydolność serca, norfluoksetyna, okres półtrwania, okskarbazepina, ośrodkowy układ nerwowy, pentamidyna, pimozyd, próg drgawkowy, propafenon, rysperydon, selegilina, sparfloksacyna, śpiączka, splątanie, sztywność mięśni, tachykardia, tamoksyfen, toksyczność, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wskaźnik INR, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie poznawcze, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny