demetylofluoksetyna
Demetylofluoksetyna (norfluoksetyna) to główny metabolit fluoksetyny, znanego selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Powstaje w procesie N-demetylacji fluoksetyny w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymu CYP2D6.
Pod względem właściwości farmakologicznych demetylofluoksetyna wykazuje podobną aktywność do związku macierzystego, skutecznie hamując wychwyt zwrotny serotoniny. Co istotne, charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania niż fluoksetyna (7-15 dni w porównaniu do 1-3 dni), co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego leku macierzystego oraz wiąże się z wolniejszym ustępowaniem działań niepożądanych po zakończeniu terapii.
Obecność aktywnego metabolitu w postaci demetylofluoksetyny ma szczególne znaczenie kliniczne, gdyż wydłuża czas potrzebny do całkowitej eliminacji substancji aktywnych z organizmu. Ma to istotne implikacje przy zmianie leczenia na inne leki psychotropowe, zwłaszcza inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), gdzie wymagany jest dłuższy okres wypłukiwania (washout) wynoszący minimum 5 tygodni po odstawieniu fluoksetyny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Fluoksetyna, substancja czynna leku Seronil, charakteryzuje się dobrą absorpcją doustną niezależnie od obecności pokarmu oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Jej objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są po 3-5 tygodniach stosowania. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 6-8 godzinach. Metabolizowana jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który ma dłuższy okres półtrwania (4-16 dni) niż lek macierzysty (4-6 dni). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 60%). Substancja i jej metabolit utrzymują się w organizmie do 5-6 tygodni po zakończeniu terapii, co ma znaczenie przy zmianie leczenia. U osób starszych nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych, natomiast u dzieci stężenia fluoksetyny i norfluoksetyny są odpowiednio 2- i 1,5-krotnie wyższe niż u młodzieży, z koniecznością dostosowania dawki do masy ciała.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, demetylofluoksetyna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Fluoksetyna, dostępna w kapsułkach zawierających 22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny (odpowiadających 20 mg fluoksetyny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, niezależnym od przyjmowania pokarmu. Lek wiąże się w około 95% z białkami osocza i wykazuje dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach, a stężenia w stanie stacjonarnym pojawiają się po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Fluoksetyna podlega metabolizmowi w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (4-16 dni) niż lek macierzysty (4-6 dni). Długi okres półtrwania obu związków powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii, co ma istotne znaczenie kliniczne przy zmianie leczenia.
aktywny metabolit, biodostępność, chlorowodorek fluoksetyny, CYP2D6, demetylofluoksetyna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka fluoksetyny, faza plateau, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w stanie stacjonarnym, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Fluoksetyna, składnik aktywny Fluoxetin Polpharma (20 mg, kapsułki twarde), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością niezależną od posiłków. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg mc.). Fluoksetyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się efektu terapeutycznego nawet 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki). U dzieci i młodzieży stężenia leku i metabolitu są wyższe i zależne od masy ciała, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 tygodniach stosowania.
ADME, biodostępność, CYP2D6, demetylacja, demetylofluoksetyna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, procesy ADME, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Fluoksetyna (Fluoxetine Vitabalans 20 mg) charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Lek wykazuje nieliniowy metabolizm wątrobowy z udziałem CYP2D6, prowadzący do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, a norfluoksetyny 4-16 dni, co skutkuje utrzymywaniem się substancji czynnej i metabolitu w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 60%).
białko osocza, biodostępność, demetylacja, demetylofluoksetyna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka fluoksetyny, fluoksetyna, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu -
Leksykon leków
Fluoksetyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od spożycia posiłków, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 6-8 godzinach. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg masy ciała). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni (wydłużony do 7 dni w niewydolności wątroby), natomiast norfluoksetyny 4-16 dni (do 12 dni w niewydolności wątroby). Stan stacjonarny osiągany jest po kilku tygodniach terapii (3-4 tygodnie u dzieci). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60%), a lek utrzymuje się w organizmie do 5-6 tygodni po zakończeniu leczenia.
biodostępność substancji czynnej, Cmax, demetylacja, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka leku, fluoksetyna, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacje szczególne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Fluoksetyna, dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym niezależnym od przyjmowania pokarmu oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg) i osiąga stężenia w stanie stacjonarnym po 4-5 tygodniach terapii, co jest istotne dla oceny początku działania terapeutycznego. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny, a okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, natomiast norfluoksetyny 4-16 dni, co powoduje utrzymywanie się leku w organizmie do 5-6 tygodni po zakończeniu leczenia. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~60%), a lek przenika do mleka kobiecego, co należy uwzględnić podczas laktacji.
aktywny metabolit, biodostępność leku, chlorowodorek, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, fluoksetyna, interakcja lekowa, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stężenie w fazie stacjonarnej, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon substancji czynnych
Fluoksetyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 6-8 godzinach od podania doustnego, przy czym pokarm nie wpływa na jej biodostępność. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg masy ciała). Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 4-5 tygodniach stosowania, a farmakokinetyka fluoksetyny jest nieliniowa z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizm zachodzi głównie przez polimorficzny enzym CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny, której okres półtrwania wynosi od 4 do 16 dni, co powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60%).
aktywny metabolit, biodostępność, CYP2D6, demetylacja, demetylofluoksetyna, dystrybucja tkankowa, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, lek przeciwdepresyjny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry kinetyczne, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Fluoksetyna, substancja czynna leku Bioxetin 20 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 L/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacji wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym osiągane są po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60% dawki).
ADME, aktywny metabolit, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fluoksetyny, demetylacja, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP2D6, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Fluoksetyna, substancja czynna leku Fluxemed, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania pokarmu, oraz znacznym wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy metabolizm wątrobowy z udziałem enzymu CYP2D6, prowadzący do powstania aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania fluoksetyny wynosi 4-6 dni, natomiast norfluoksetyny 4-16 dni, co skutkuje utrzymywaniem się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60%). U osób starszych farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom, natomiast u dzieci i młodzieży obserwuje się wyższe stężenia leku i metabolitu, zależne od masy ciała.
aktywny metabolit, biodostępność, CYP2D6, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fluoksetyna, Fluxemed, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Fluoksetyna, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg w postaci kapsułek twardych, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od przyjmowania pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Lek wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna ulega intensywnemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który wraz z substancją macierzystą charakteryzuje się długim okresem półtrwania: 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym osiągane są po 3-5 tygodniach regularnego podawania, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~60%). U pacjentów w podeszłym wieku farmakokinetyka nie ulega istotnym zmianom, natomiast u dzieci i młodzieży obserwuje się wyższe stężenia leku i metabolitu, zależne od masy ciała.
aktywny metabolit, bezmocz, biodostępność substancji czynnej, dane farmakokinetyczne, demetylacja, demetylofluoksetyna, długotrwała terapia, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, faza eliminacji, faza stacjonarna, fluoksetyna, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa, metabolizm, nieliniowy profil farmakokinetyczny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania leku, stan równowagi, stężenie terapeutyczne w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
