L-amfetamina
L-amfetamina (lewoskrętna amfetamina) to jeden z izomerów optycznych amfetaminy, należący do grupy stymulantów ośrodkowego układu nerwowego. W przeciwieństwie do D-amfetaminy, L-amfetamina wykazuje słabsze działanie psychostymulujące, ale silniejsze działanie obwodowe, głównie na układ sercowo-naczyniowy.
Pod względem klinicznym L-amfetamina znajduje ograniczone zastosowanie w medycynie. Jest składnikiem preparatu Adderall, stosowanego w leczeniu ADHD i narkolepsji, gdzie występuje w mieszaninie z D-amfetaminą. Izomer L wykazuje dłuższy okres półtrwania w organizmie niż izomer D, co przyczynia się do przedłużonego działania terapeutycznego preparatów mieszanych.
Farmakodynamicznie L-amfetamina działa głównie poprzez uwalnianie noradrenaliny, podczas gdy D-amfetamina silniej wpływa na uwalnianie dopaminy. Ta różnica w profilu działania przekłada się na mniejszą euforię i potencjał uzależniający L-amfetaminy, ale większe działanie na układ współczulny, powodujące efekty takie jak wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Selegilina jest lipofilnym, lekko zasadowym inhibitorem MAO-B o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-0,75 godziny. Biodostępność wynosi około 10%, jednak przyjmowanie leku z posiłkiem zwiększa ją 3-4 krotnie. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~500 l po dawce 10 mg i.v.) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (75-85%). Selegilina ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i jelicie, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: N-demetyloselegiliny (aktywny inhibitor MAO-B), L-metamfetaminy oraz L-amfetaminy. Stężenia metabolitów w osoczu są 4-20 razy wyższe niż macierzystej substancji, a ich okresy półtrwania wynoszą odpowiednio 2,1 h (N-demetyloselegilina), 17,7 h (L-metamfetamina) i 20,5 h (L-amfetamina). Całkowity klirens selegiliny wynosi około 240 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (z moczem) oraz w 15% z kałem.
aktywność enzymatyczna, białka osocza, biodostępność, dystrybucja leku, hamowanie MAO-B, inhibitor MAO-B, klirens, L-amfetamina, L-metamfetamina, metabolity leku, metabolizm pierwszego przejścia, N-demetyloselegilina, nieodwracalne zahamowanie enzymu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, związek lipofilny -
Leksykon leków
Selegilina, podawana doustnie w dawce 5 mg (Selgres), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 30 minut po podaniu. Biodostępność leku wynosi około 10%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje dużą zdolność dystrybucji tkankowej (Vd = 500 l po dożylnym podaniu 10 mg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (75-85%). Selegilina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do trzech głównych metabolitów: N-demetylodeprenylu (t1/2 = 2,0 h), L-metamfetaminy (t1/2 = 17,7 h) oraz L-amfetaminy (t1/2 = 20,5 h). Okres półtrwania samej selegiliny wynosi około 1,6 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, centralny układ nerwowy, chlorowodorek selegiliny, choroba neurodegeneracyjna, dawkowanie leku, efekt pierwszego przejścia, L-amfetamina, L-metamfetamina, maksymalne stężenie we krwi, N-demetylacja, okres półtrwania, pozorna objętość dystrybucji, selegilina, wchłanianie z przewodu pokarmowego
