farmakokinetyka teofiliny
Farmakokinetyka teofiliny charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia leku w surowicy krwi. Teofilina po podaniu doustnym wchłania się niemal całkowicie z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność wynosi około 90-100%, choć może być zmniejszona przez pokarm.
Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jego objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,7 l/kg. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie głównie przez cytochrom P450 (CYP1A2), a jej okres półtrwania u dorosłych niepalących wynosi średnio 8-9 godzin, lecz może znacząco się różnić w zależności od wielu czynników.
Na farmakokinetykę teofiliny wpływają liczne czynniki, takie jak wiek pacjenta, choroby współistniejące (szczególnie niewydolność wątroby i serca), palenie tytoniu (przyspiesza metabolizm), dieta oraz interakcje z innymi lekami. Terapeutyczne stężenie teofiliny w surowicy wynosi 10-20 μg/ml, przy czym stężenia powyżej 20 μg/ml zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Wydalanie teofiliny odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów (około 85-90%), a jedynie niewielka część (około 10%) jest wydalana w postaci niezmienionej. Ze względu na nieliniową farmakokinetykę, niewielkie zmiany w dawkowaniu mogą prowadzić do znaczących zmian w stężeniu leku w surowicy, co podkreśla konieczność indywidualizacji dawkowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Theophyllinum Tramco 1,2 mg/ml
Theophyllinum Tramco w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 1,2 mg/ml jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego, z koniecznością precyzyjnego dawkowania i regularnego monitorowania stężenia teofiliny w surowicy. Terapeutyczne stężenie leku powinno mieścić się w zakresie 10-20 μg/ml (56-112 μmol/l), przy czym przekroczenie 20 μg/ml (112 μmol/l) wiąże się z ryzykiem toksyczności. Dawkowanie musi być indywidualnie dostosowane, uwzględniając beztłuszczową masę ciała pacjenta, gdyż teofilina nie dystrybuuje się do tkanki tłuszczowej (stanowiącej około 12% masy ciała u dzieci i 22% u dorosłych). Podawanie leku odbywa się w formie przerywanego lub ciągłego wlewu dożylnego z szybkością 5-10 mg/min, nie krócej niż przez 1 godzinę, z maksymalną szybkością 25 mg/min.
beztłuszczowa masa ciała, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, farmakokinetyka teofiliny, indeks terapeutyczny, niewydolność wątroby, podanie dożylne, przerost prawej komory, roztwór do infuzji, stężenie leku, stężenie teofiliny, stężenie w osoczu, teofilina, toksyczność leku, wąski indeks terapeutyczny, wlew dożylny, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Theophyllinum Tramco
Teofilina, zawarta w roztworze do infuzji Theophyllinum Tramco (1,2 mg/ml), charakteryzuje się wąskim indeksem terapeutycznym, z optymalnym stężeniem terapeutycznym w osoczu wynoszącym 10-20 µg/ml. Stężenia bliskie górnej granicy tego zakresu zwiększają ryzyko działań niepożądanych, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie poziomu leku, zwłaszcza przed przejściem z terapii doustnej na dożylną. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, niewydolnością wątroby i nerek, przewlekłymi schorzeniami płuc, nadczynnością tarczycy, a także u osób starszych powyżej 55 roku życia, ze względu na zmienioną farmakokinetykę i zwiększone ryzyko toksyczności. Dodatkowo, 250 ml roztworu zawiera 13,5 g glukozy, co jest istotne w kontekście leczenia pacjentów z cukrzycą.
arytmia, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, działanie inotropowe dodatnie, działanie niepożądane, farmakokinetyka teofiliny, indeks terapeutyczny, interakcja lekowa, jaskra, leczenie hipoglikemizujące, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niewydolność wielonarządowa, podwyższona temperatura ciała, porfiria, posocznica, przewlekłe schorzenia płuc, stężenie leku w osoczu, teofilina, toksyczność leku, wlew dożylny, wydzielanie kwasu żołądkowego, zaburzenia rytmu serca, zakażenie wirusowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Euphyllin long 200 mg
Euphyllin long, zawierający 200 mg teofiliny w postaci twardych kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę lub składniki pomocnicze, w tym 13,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego oraz ostrymi zaburzeniami rytmu serca z tachykardią, gdyż teofilina może pogarszać gojenie i nasilać arytmie. Preparat nie jest wskazany u dzieci poniżej 6. roku życia ze względu na niekorzystny profil farmakokinetyczny i zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
euphyllin long, farmakokinetyka teofiliny, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na teofilinę, nietolerancja laktozy, schorzenia sercowo-naczyniowe, tachykardia, teofilina, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Theospirex 20 mg/ml
Theospirex, zawierający teofilinę w stężeniu 20 mg/ml, jest lekiem o wąskim oknie terapeutycznym, wymagającym precyzyjnego dawkowania i monitorowania stężenia teofiliny w surowicy (5-12 µg/ml). Przekroczenie stężenia 20 µg/ml (112 µmol/l) wiąże się z ryzykiem toksyczności. Podawanie leku może odbywać się jako powolna iniekcja dożylna (około 6 minut na ampułkę), krótki wlew dożylny (około 10 minut) lub dożylny wlew kroplowy, z indywidualnym dostosowaniem dawki na podstawie beztłuszczowej masy ciała, ze względu na brak dystrybucji do tkanki tłuszczowej. Maksymalna szybkość podawania teofiliny nie powinna przekraczać 25 mg/min, a dawka początkowa i podtrzymująca ustalana jest według schematów uwzględniających wiek, status palenia oraz współistniejące choroby.
beztłuszczowa masa ciała, ciągły wlew dożylny, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dystrybucja leku, etylenodiamina, farmakokinetyka teofiliny, infuzja dożylna, iniekcja dożylna, maksymalna dawka dobowa, metyloksantyna, monitorowanie stężenia leku, nietolerancja leku, niewydolność wątroby, okno terapeutyczne, przerost prawej komory, stężenie teofiliny, stężenie w surowicy, teofilina, toksyczność leku, wlew dożylny, wlew kroplowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Theospirex retard 150 mg
Theospirex retard, zawierający 150 mg teofiliny bezwodnej w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę, pochodne ksantyny oraz substancje pomocnicze. Szczególne przeciwwskazania dotyczą schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak świeży zawał mięśnia sercowego, wstrząs, zapaść, ostre zaburzenia rytmu serca oraz obrzęk płuc, ze względu na potencjalne nasilenie objawów i ryzyko powikłań. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, w tym skłonnością do drgawek i padaczką, oraz u osób z ciężkimi chorobami wątroby, gdzie metabolizm teofiliny jest upośledzony, co zwiększa ryzyko toksyczności. Preparat jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 roku życia z powodu nieprzewidywalnej farmakokinetyki teofiliny w tej grupie wiekowej.
choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, ciężka choroba wątroby, drgawki, dysfagia, działanie sympatykomimetyczne, farmakokinetyka teofiliny, nadwrażliwość na teofilinę, niewydolność krążenia obwodowego, niewydolność serca, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, obrzęk płuc, padaczka, pochodna ksantyny, porfiria, próg drgawkowy, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, teofilina bezwodna, wstrząs, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Euphyllin long 300 mg
Lek Euphyllin long, zawierający 300 mg teofiliny w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na teofilinę lub substancje pomocnicze, w tym 20,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest świeży zawał mięśnia sercowego ze względu na ryzyko zwiększenia zapotrzebowania serca na tlen i potencjalne powiększenie obszaru martwicy. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ostrymi zaburzeniami rytmu serca, zwłaszcza tachyarytmiami, gdyż teofilina może nasilać tachykardię i destabilizować hemodynamikę. Euphyllin long jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na nieodpowiednią postać farmaceutyczną oraz odmienne właściwości farmakokinetyczne i zwiększone ryzyko działań niepożądanych w tej grupie wiekowej.
ból wieńcowy, częstoskurcz nadkomorowy, destabilizacja hemodynamiczna, dysfagia, działanie niepożądane, działanie sympatykomimetyczne, farmakokinetyka teofiliny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, migotanie przedsionków, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, przedawkowanie teofiliny, reakcja anafilaktyczna, tachykardia komorowa, teofilina, wywiad alergologiczny, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Teofilina – Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie teofiliny wymaga indywidualnego dostosowania z uwzględnieniem farmakokinetyki i tolerancji pacjenta, ze szczególnym naciskiem na monitorowanie stężenia leku w osoczu. Optymalne zakresy terapeutyczne wynoszą 8-20 μg/ml dla dorosłych oraz 5-12 μg/ml dla dzieci, z maksymalnym stężeniem nieprzekraczającym 20 μg/ml w celu minimalizacji działań niepożądanych. Dawkę oblicza się na podstawie beztłuszczowej masy ciała, a dawki podtrzymujące różnią się w zależności od wieku: dzieci 6-8 lat – 24 mg/kg mc., 8-12 lat – 20 mg/kg mc., młodzież 12-16 lat – 18 mg/kg mc., dorośli – 11-13 mg/kg mc. W przypadku braku możliwości monitorowania stężenia, nie należy przekraczać maksymalnych dawek dobowych, np. 900 mg dla dorosłych i młodzieży powyżej 16 lat. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu, takie jak Euphyllin long czy Theospirex retard, mają określone schematy dawkowania, zwykle podawane 1-2 razy dziennie, z uwzględnieniem masy ciała i wieku pacjenta.
beztłuszczowa masa ciała, działanie toksyczne, farmakokinetyka teofiliny, indeks terapeutyczny, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, obrzęk płuc, palenie tytoniu, preparat doustny, preparat pozajelitowy, produkt o zmodyfikowanym uwalnianiu, przedawkowanie, przewlekła obturacyjna choroba płuc, stężenie teofiliny w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, teofilina, wlew dożylny, wlew kroplowy, zakażenie wirusowe, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca