dystrybucja duloksetyny
Duloksetyna to lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, bólu w neuropatii cukrzycowej, fibromialgii oraz zaburzeń lękowych. Dystrybucja duloksetyny w organizmie charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i dużym stopniem wiązania z białkami osocza (ponad 90%).
Po podaniu doustnym duloksetyna jest szybko wchłaniana i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 6 godzinach. Lek wykazuje znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, co przekłada się na biodostępność na poziomie około 50%. Objętość dystrybucji duloksetyny wynosi około 1640 L, co wskazuje na intensywną dystrybucję tkankową.
Duloksetyna jest metabolizowana głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, co jest istotne przy analizie interakcji lekowych. Jej okres półtrwania wynosi około 8-17 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Ze względu na profil dystrybucji, u pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest dostosowanie dawki, natomiast łagodna lub umiarkowana niewydolność nerek zwykle nie wymaga modyfikacji dawkowania.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Duloksetyna jest podawana jako pojedynczy enancjomer i charakteryzuje się znacznym metabolizmem wątrobowym, głównie przez enzymy CYP1A2 oraz polimorficzny CYP2D6, co skutkuje dużą zmiennością farmakokinetyczną (50-60%) zależną od płci, wieku, palenia tytoniu i aktywności CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po około 6 godzinach, z biodostępnością wahającą się od 32% do 80% (średnio 50%). Wiązanie z białkami osocza jest wysokie (~96%), a metabolity, które są farmakologicznie nieaktywne, wydalane są głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin, z klirensem osoczowym po podaniu dożylnym 22-46 l/h (średnio 36 l/h) i pozornym klirensem po podaniu doustnym 33-261 l/h (średnio 101 l/h). U kobiet pozorny klirens jest około 50% mniejszy niż u mężczyzn, jednak różnice te nie uzasadniają zmiany dawkowania. U osób starszych (≥65 lat) obserwuje się około 25% wzrost AUC i wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga ostrożności w leczeniu, ale nie koniecznie modyfikacji dawki.
4-hydroksyduloksetyna, 5-hydroksy-6-metoksyduloksetyna, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność duloksetyny, biotransformacja, cytochrom P450, duże zaburzenia depresyjne, dystrybucja duloksetyny, enzymy utleniające, farmakokinetyka duloksetyny, farmakologiczna nieaktywność, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolity duloksetyny, metabolizm, modelowanie populacyjne, okres półtrwania, pozorny klirens osoczowy, sprzęganie, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, umiarkowana niewydolność wątroby -
Leksykon leków
Duloksetyna, będąca pojedynczym enancjomerem, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką z dużą zmiennością osobniczą (50-60%), na którą wpływają m.in. płeć, wiek, palenie tytoniu oraz aktywność enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym wykazuje biodostępność w zakresie 32-80% (średnio 50%) i osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 6 godzinach (wydłużonym do 10 godzin przy spożyciu posiłku). Duloksetyna wiąże się z białkami osocza w około 96%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez enzymy CYP1A2 i polimorficzny CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 godzin), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi średnio 36 l/h, natomiast po podaniu doustnym pozorny klirens jest znacznie wyższy i bardziej zmienny (33-261 l/h, średnio 101 l/h).
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, duże zaburzenie depresyjne, dystrybucja duloksetyny, enancjomer, farmakokinetyka duloksetyny, glukuronid, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm duloksetyny, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny -
Leksykon leków
Duloksetyna, zawarta w leku Dutilox w dawkach 30 mg i 60 mg, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką z dużą zmiennością osobniczą (50-60%), zależną od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) po około 6 godzinach, z biodostępnością wahającą się od 32% do 80% (średnio 50%). Pokarm wydłuża czas do Cmax do 10 godzin i nieznacznie zmniejsza wchłanianie o około 11%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Duloksetyna wiąże się silnie z białkami osocza (~96%), a jej metabolizm zachodzi głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP1A2, prowadząc do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów wydalanych przez nerki. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi średnio 36 l/h, natomiast po podaniu doustnym jest znacznie wyższy i bardziej zmienny (średnio 101 l/h, zakres 33-261 l/h). U kobiet klirens jest około 50% mniejszy niż u mężczyzn, jednak nie uzasadnia to rutynowej modyfikacji dawkowania.
aktywność CYP2D6, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, biodostępność, chlorowodorek duloksetyny, choroba wątroby, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja duloksetyny, enzym CYP1A2, enzym CYP2D6, glukuronid sprzężony, kapsułki dojelitowe, klasyfikacja Child-Pugh, klirens osoczowy, metabolity duloksetyny, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, siarczan sprzężony, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia depresyjne -
Leksykon leków
Duloksetyna, podawana jako pojedynczy enancjomer w kapsułkach dojelitowych, charakteryzuje się dużą zmiennością farmakokinetyczną (50-60%), zależną od płci, wieku, palenia tytoniu oraz aktywności enzymu CYP2D6. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 6 godzin, z biodostępnością wynoszącą średnio 50% (zakres 32-80%). Pokarm wydłuża czas do Cmax do 10 godzin i zmniejsza wchłanianie o około 11%, bez istotnego wpływu klinicznego. Duloksetyna wiąże się w 96% z białkami osocza (albumina i alfa-1-kwaśna glikoproteina) i jest intensywnie metabolizowana przez CYP1A2 i polimorficzny CYP2D6 do farmakologicznie nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania wynosi średnio 12 godzin (zakres 8-17 h), a klirens osoczowy po podaniu dożylnym to średnio 36 l/h, natomiast po doustnym 101 l/h (zakres 33-261 l/h).
alfa-1 kwaśna glikoproteina, całkowita biodostępność, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450 2D6, duże zaburzenie depresyjne, dystrybucja duloksetyny, enzym CYP2D6, farmakokinetyka duloksetyny, glukuronid sprzężony, klasyfikacja Childa-Pugha, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą, pozorny klirens osoczowy, siarczan sprzężony, stężenie duloksetyny w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
