mono-demetyloolopatadyna
Mono-demetyloolopatadyna to aktywny metabolit olopatadyny, selektywnego antagonisty receptorów histaminowych H1, stosowanego głównie w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia spojówek i alergicznego nieżytu nosa. Powstaje w wyniku demetylacji olopatadyny w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450.
Pod względem farmakologicznym, mono-demetyloolopatadyna wykazuje podobne działanie przeciwhistaminowe do związku macierzystego, jednak z nieco zmodyfikowanym profilem farmakokinetycznym. Metabolit ten przyczynia się do całkowitego efektu terapeutycznego olopatadyny, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania leku.
W badaniach klinicznych wykazano, że mono-demetyloolopatadyna charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów H1 przy minimalnym wpływie na inne typy receptorów, co przekłada się na niskie ryzyko działań niepożądanych typowych dla starszych leków przeciwhistaminowych. Podobnie jak związek macierzysty, nie przenika znacząco przez barierę krew-mózg, co minimalizuje efekt sedatywny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olodon Free 1 mg/ml
Olopatadyna w postaci kropli do oczu (1 mg/ml) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co stanowi 50-200 razy mniej niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki usuwanej w postaci niezmienionej. W moczu wykrywane są dwa metabolity: mono-demetyloolopatadyna i N-tlenek olopatadyny, jednak metabolizm wątrobowy odgrywa mniejszą rolę w eliminacji leku. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń szczytowych olopatadyny po podaniu doustnym, a hemodializa znacząco obniża stężenia leku w osoczu, co wskazuje na możliwość usuwania olopatadyny podczas zabiegu.
eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, Olodon Free, parametry farmakokinetyczne, stężenie substancji czynnej, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Starazolin Alergia 1 mg/ml
Olopatadyna, stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu (1 mg/ml), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po doustnym podaniu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. W moczu wykryto także niewielkie ilości metabolitów: mono-demetyloolopatadyny i N-tlenku olopatadyny. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny około 13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń maksymalnych olopatadyny w osoczu, natomiast hemodializa skutecznie obniża stężenia leku w osoczu.
eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, stężenie osoczowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftahist 1 mg/ml
Olopatadyna w kroplach do oczu (1 mg/ml) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co stanowi 50-200 razy mniej niż po doustnym podaniu dobrze tolerowanych dawek. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 60-70% leku w postaci niezmienionej. Metabolity, takie jak mono-demetyloolopatadyna i N-tlenek olopatadyny, występują w niskich stężeniach. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ~13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń maksymalnych, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania ze względu na niskie stężenia ogólnoustrojowe. Hemodializa skutecznie usuwa olopatadynę z organizmu.
AUC, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna, podanie doustne, podanie miejscowe, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olopatadine UNIMED PHARMA 1 mg/ml
Olopatadyna chlorowodorek, stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 1 mg/ml (30 µg olopatadyny na kroplę), wykazuje minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie <0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po doustnym podaniu. Okres półtrwania olopatadyny w osoczu wynosi 8-12 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Metabolizm wątrobowy odgrywa mniejszą rolę, a zidentyfikowano dwa metabolity: mono-demetyloolopatadynę i N-tlenek olopatadyny, obecne w niskich stężeniach w moczu.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, roztwór farmaceutyczny, stężenie substancji czynnej, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzona czynność wątroby - Leksykon substancji czynnych
Olopatadyna – Właściwości farmakokinetyczne
Olopatadyna, stosowana miejscowo w preparatach okulistycznych i donosowych, wykazuje minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie po podaniu okulistycznym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym (np. Ryaltris, 2400 µg olopatadyny) średnie Cmax wynosi około 19,8 ± 7,01 ng/ml, a AUCtau 88,77 ± 23,87 ng·h/ml, z Tmax około 1 godziny. Olopatadyna wiąże się umiarkowanie z białkami surowicy (~55%, głównie albuminami), nie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-70% dawki w postaci niezmienionej). W moczu wykryto dwa metabolity: mono-demetyloolopatadynę oraz N-tlenek olopatadyny. Brak jest istotnych interakcji metabolicznych z izoenzymami cytochromu P-450 (1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).
aerozol do nosa, albuminy surowicy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, eliminacja substancji, farmakokinetyka, granica oznaczalności, hemodializa, interakcja metaboliczna, izoenzymy cytochromu P-450, klirens kreatyniny, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, mometazon furoinian, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, podanie donosowe, pole pod krzywą stężenia, preparat okulistyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby