N-tlenek olopatadyny

N-tlenek olopatadyny to związek chemiczny będący pochodną olopatadyny, selektywnego antagonisty receptorów histaminowych H1, który dodatkowo wykazuje działanie stabilizujące komórki tuczne oraz hamujące uwalnianie mediatorów zapalnych, takich jak histamina i leukotrieny. Modyfikacja cząsteczki poprzez utworzenie N-tlenku zmienia właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne substancji.

W kontekście medycznym N-tlenek olopatadyny jest metabolitem olopatadyny, który powstaje w wyniku procesu biotransformacji w organizmie. Olopatadyna stosowana jest głównie w leczeniu objawów alergicznego zapalenia spojówek oraz alergicznego nieżytu nosa, a jej metabolity, w tym N-tlenek, są istotne z punktu widzenia farmakokinetyki, bezpieczeństwa i skuteczności leczenia.

Badania nad N-tlenkiem olopatadyny koncentrują się na określeniu jego aktywności biologicznej, potencjalnej toksyczności oraz wpływu na całościowy profil działania leku macierzystego. Znajomość metabolizmu olopatadyny, w tym powstawania N-tlenku, ma znaczenie w indywidualizacji terapii oraz przewidywaniu interakcji lekowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olodon Free 1 mg/ml

Olopatadyna w postaci kropli do oczu (1 mg/ml) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co stanowi 50-200 razy mniej niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki usuwanej w postaci niezmienionej. W moczu wykrywane są dwa metabolity: mono-demetyloolopatadyna i N-tlenek olopatadyny, jednak metabolizm wątrobowy odgrywa mniejszą rolę w eliminacji leku. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń szczytowych olopatadyny po podaniu doustnym, a hemodializa znacząco obniża stężenia leku w osoczu, co wskazuje na możliwość usuwania olopatadyny podczas zabiegu.
eliminacja substancji czynnej, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, Olodon Free, parametry farmakokinetyczne, stężenie substancji czynnej, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Starazolin Alergia 1 mg/ml

Olopatadyna, stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu (1 mg/ml), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po doustnym podaniu. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. W moczu wykryto także niewielkie ilości metabolitów: mono-demetyloolopatadyny i N-tlenku olopatadyny. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny około 13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń maksymalnych olopatadyny w osoczu, natomiast hemodializa skutecznie obniża stężenia leku w osoczu.
eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna, parametr farmakokinetyczny, podanie miejscowe, stężenie osoczowe, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftahist 1 mg/ml

Olopatadyna w kroplach do oczu (1 mg/ml) wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej 0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co stanowi 50-200 razy mniej niż po doustnym podaniu dobrze tolerowanych dawek. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 8-12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 60-70% leku w postaci niezmienionej. Metabolity, takie jak mono-demetyloolopatadyna i N-tlenek olopatadyny, występują w niskich stężeniach. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ~13 ml/min) obserwuje się 2,3-krotne zwiększenie stężeń maksymalnych, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania ze względu na niskie stężenia ogólnoustrojowe. Hemodializa skutecznie usuwa olopatadynę z organizmu.
AUC, działanie ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna, podanie doustne, podanie miejscowe, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olopatadine UNIMED PHARMA 1 mg/ml

Olopatadyna chlorowodorek, stosowana miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 1 mg/ml (30 µg olopatadyny na kroplę), wykazuje minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie <0,5 ng/ml do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po doustnym podaniu. Okres półtrwania olopatadyny w osoczu wynosi 8-12 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z 60-70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Metabolizm wątrobowy odgrywa mniejszą rolę, a zidentyfikowano dwa metabolity: mono-demetyloolopatadynę i N-tlenek olopatadyny, obecne w niskich stężeniach w moczu.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, hemodializa, klirens kreatyniny, krople do oczu, metabolizm wątrobowy, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, olopatadyna chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, roztwór farmaceutyczny, stężenie substancji czynnej, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzona czynność wątroby
Leksykon substancji czynnych
Olopatadyna – Właściwości farmakokinetyczne

Olopatadyna, stosowana miejscowo w preparatach okulistycznych i donosowych, wykazuje minimalne ogólnoustrojowe wchłanianie po podaniu okulistycznym, z maksymalnymi stężeniami w osoczu w zakresie od poniżej granicy oznaczalności (<0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml, co jest 50-200 razy niższym poziomem niż po podaniu doustnym. Po podaniu donosowym (np. Ryaltris, 2400 µg olopatadyny) średnie Cmax wynosi około 19,8 ± 7,01 ng/ml, a AUCtau 88,77 ± 23,87 ng·h/ml, z Tmax około 1 godziny. Olopatadyna wiąże się umiarkowanie z białkami surowicy (~55%, głównie albuminami), nie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (60-70% dawki w postaci niezmienionej). W moczu wykryto dwa metabolity: mono-demetyloolopatadynę oraz N-tlenek olopatadyny. Brak jest istotnych interakcji metabolicznych z izoenzymami cytochromu P-450 (1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).
aerozol do nosa, albuminy surowicy, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, eliminacja substancji, farmakokinetyka, granica oznaczalności, hemodializa, interakcja metaboliczna, izoenzymy cytochromu P-450, klirens kreatyniny, krople do oczu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm, metabolizm wątrobowy, mometazon furoinian, mono-demetyloolopatadyna, N-tlenek olopatadyny, okres półtrwania, podanie donosowe, pole pod krzywą stężenia, preparat okulistyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami surowicy, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

N-tlenek olopatadyny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Olodon Free 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Starazolin Alergia 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Oftahist 1 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Olopatadine UNIMED PHARMA 1 mg/ml

Olopatadyna – Właściwości farmakokinetyczne