receptor serotoninergiczny 5HT2
Receptor serotoninergiczny 5HT2 to istotny podtyp receptorów serotoninowych, który odgrywa znaczącą rolę w regulacji wielu procesów fizjologicznych i patologicznych w organizmie. Należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G i występuje w trzech głównych podtypach: 5HT2A, 5HT2B i 5HT2C.
Receptory 5HT2 są szeroko rozpowszechnione w ośrodkowym układzie nerwowym, gdzie regulują nastrój, procesy poznawcze, sen i apetyt. Ponadto występują również w tkankach obwodowych, takich jak układ sercowo-naczyniowy, płytki krwi i komórki mięśni gładkich. Ich aktywacja prowadzi do stymulacji fosfolipazy C i zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia.
W praktyce klinicznej receptory 5HT2 stanowią ważny cel farmakologiczny dla wielu leków, w tym przeciwpsychotycznych, przeciwdepresyjnych i przeciwmigrenowych. Antagoniści tych receptorów (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne) są wykorzystywane w leczeniu schizofrenii, zaburzeń afektywnych i innych schorzeń neuropsychiatrycznych. Z kolei agoniści receptorów 5HT2 mogą wykazywać działanie halucynogenne (np. LSD).
Zaburzenia funkcji receptorów 5HT2 wiązane są z patogenezą wielu schorzeń, w tym depresji, zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, schizofrenii oraz chorób układu sercowo-naczyniowego. Badania nad selektywnymi modulatorami tych receptorów stanowią obiecujący kierunek w poszukiwaniu nowych strategii terapeutycznych w neuropsychiatrii i kardiologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kventiax SR 300 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania receptorowego, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną i niskie ryzyko objawów pozapiramidowych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściową agonistyczność receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny w leczeniu schizofrenii (dawki 400-800 mg/dobę), epizodów maniakalnych (400-800 mg/dobę) oraz epizodów depresyjnych w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych (300-600 mg/dobę), a także jako terapia wspomagająca w dużej depresji (150-300 mg/dobę). W długoterminowych badaniach wykazano istotne zmniejszenie ryzyka nawrotu schizofrenii (14,3% vs 68,2% placebo przy średniej dawce 669 mg) oraz zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Kwetiapina charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, z niską częstością objawów pozapiramidowych w schizofrenii (7,8%) i manii (11,2%), choć w depresji obserwuje się ich zwiększoną częstość (8,9% vs 3,8% placebo).
ADHD, agonista dopaminy, ciężki epizod depresyjny, ciśnienie tętnicze, czynnik transportujący norepinefrynę, epizod maniakalny, leczenie przeciwdepresyjne, lek stabilizujący nastrój, nawrót choroby, nawrót zmienionego nastroju, neutropenia, niedoczynność tarczycy, objaw pozapiramidowy, objawy psychotyczne, prolaktyna, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AH04), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (średnia dawka około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem kwetiapina była dobrze tolerowana, choć obserwowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych (do 16,8%) i przyrost masy ciała (≥7% u 8,0% pacjentów). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie kataraktogenne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek stabilizujący nastrój, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśniowa, transporter norepinefryny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symquel XR 300 mg
Symquel XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05AH04), wykazującym silne powinowactwo antagonistyczne do receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Jej metabolit aktywny, norkwetiapina, wykazuje dodatkowo działanie hamujące transporter noradrenaliny oraz częściowo agonistyczne wobec receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. Kwetiapina charakteryzuje się również dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych i alfa-1-adrenergicznych oraz umiarkowanym do alfa-2-adrenergicznych, przy minimalnym wpływie na receptory muskarynowe, co przekłada się na ograniczone działania pozapiramidowe i muskarynowe w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, dysfagia, dystonia, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, fumaran kwetiapiny, katalepsja, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, profil receptorowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor serotoninowy 5HT1a, szlak mezolimbiczny, transporter noradrenaliny, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny, zaburzenie afektywne, zaburzenie motoryczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 400 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania farmakodynamicznego, wykazującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT2, umiarkowane do dopaminergicznych D1 i D2 oraz receptorów histaminergicznych i adrenergicznych alfa-1 i alfa-2. Jej aktywny metabolit, norkwetiapina, dodatkowo hamuje transporter noradrenaliny i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może tłumaczyć skuteczność w leczeniu zaburzeń depresyjnych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 400-800 mg/dobę w leczeniu schizofrenii, zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (mania, depresja, profilaktyka nawrotów) oraz jako lek uzupełniający w ciężkim zaburzeniu depresyjnym (dawki 150-300 mg/dobę). W badaniach długoterminowych kwetiapina wykazała korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnego wzrostu częstości objawów pozapiramidowych czy znacznego przyrostu masy ciała (średni przyrost do 3,22 kg w ciągu 48 tygodni). W populacji pediatrycznej (10-17 lat) potwierdzono skuteczność w leczeniu manii i schizofrenii, jednak bez istotnej skuteczności w monoterapii depresji dwubiegunowej.
akatyzja, antagonista receptora, atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, dyskineza, dystonia, epizod maniakalny, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, lek stabilizujący nastrój, neutrofil, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, objawy psychotyczne, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 100 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC N05A H04), wykazuje działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Ten profil receptorowy jest kluczowy dla jej skuteczności przeciwpsychotycznej przy jednoczesnym ograniczeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych, typowych dla klasycznych neuroleptyków. Kwetiapina i jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co odpowiada za działanie sedatywne i hipotensyjne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych potwierdzono brak nadwrażliwości receptorów D2 oraz minimalne ryzyko wywołania objawów dystonii nawet przy długotrwałym stosowaniu.
agonista dopaminy, agonista receptora 5HT1A, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, klasyfikacja ATC, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny