izoenzym CYP1A
Izoenzym CYP1A należy do rodziny cytochromów P450, które odgrywają kluczową rolę w metabolizmie wielu substancji w organizmie człowieka. W grupie CYP1A wyróżnia się dwa główne izoenzymy: CYP1A1 i CYP1A2, które różnią się lokalizacją tkankową i substratami.
CYP1A1 występuje głównie w tkankach pozawątrobowych, takich jak płuca, skóra i przewód pokarmowy. Jest indukowany przez węglowodory aromatyczne obecne m.in. w dymie tytoniowym. Bierze udział w metabolizmie ksenobiotyków, przekształcając niektóre z nich w potencjalnie kancerogenne metabolity.
CYP1A2 jest enzymem głównie wątrobowym, stanowiącym około 13% całkowitej zawartości cytochromu P450 w wątrobie. Odpowiada za metabolizm wielu leków, w tym teofiliny, klozapiny, olanzapiny oraz kofeiny. Aktywność CYP1A2 może być indukowana przez dym tytoniowy i niektóre pokarmy (np. warzywa krzyżowe), a hamowana przez niektóre leki (np. ciprofloksacynę, fluwoksaminę).
Polimorfizmy genów kodujących izoenzymy CYP1A mogą prowadzić do zmienionej aktywności enzymatycznej, co przekłada się na indywidualne różnice w metabolizmie leków i podatność na niektóre choroby. Badania nad izoenzymami CYP1A mają istotne znaczenie w farmakogenetyce i medycynie spersonalizowanej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tresuvi 5 mg/ml
Tresuvi, zawierający 5 mg/ml treprostynilu sodowego, wykazuje stabilny profil farmakokinetyczny z osiągnięciem stanu stacjonarnego w osoczu po 15-18 godzinach od rozpoczęcia podawania zarówno drogą podskórną, jak i dożylną. Stężenie leku w osoczu jest proporcjonalne do dawki w zakresie 2,5-125 ng/kg mc./min, a biorównoważność między tymi drogami podania została potwierdzona przy dawce 10 ng/kg mc./min. Okres półtrwania treprostynilu zależy od czasu trwania wlewu i wynosi od 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnym wlewie do 4,61 godziny po wlewach trwających ponad 72 godziny. Średnia objętość dystrybucji wynosi 1,11-1,22 l/kg, a klirens osoczowy 586,2-646,9 ml/kg mc./h, przy czym u pacjentów z BMI > 30 kg/m² obserwuje się obniżony klirens, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
CYP1A2, CYP2B, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, cytochrom P450, dobowe wahania stężeń, działanie hamujące, działanie indukujące, enzym CYP2C8, enzymy mikrosomalne wątrobowe, glukuronid treprostynilu, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, klirens leku, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, objętość dystrybucji, otyłość, roztwór do infuzji, treprostynil sodowy - Leksykon substancji czynnych
Melatonina – Interakcje
Melatonina jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A, zwłaszcza CYP1A2, a jej stężenie w surowicy może być znacząco zwiększone przez inhibitory tych enzymów, takie jak fluwoksamina (17-krotnie wzrost AUC, 12-krotnie wzrost Cmax), 5- lub 8-metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny oraz chinolony. Leki metabolizowane przez CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm melatoniny, zwiększając jej biodostępność. Z kolei induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina, ryfampicyna oraz palenie papierosów, mogą obniżać stężenie melatoniny, co może wymagać dostosowania dawki. Kofeina, również metabolizowana przez CYP1A2, zwiększa stężenie melatoniny w osoczu. Pokarm wpływa na farmakokinetykę melatoniny, zwłaszcza na Cmax.
antagonista kanałów wapniowych, antagonista witaminy K, beta-adrenolityk, biodostępność, chinolon, citalopram, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C19, działanie hipotensyjne, działanie nasenne, działanie przeciwparkinsonowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, działanie uspokajające, estrogen, fenytoina, fluwoksamina, hormonalna terapia zastępcza, ibuprofen, imipramina, indukcja CYP3A, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A, karbamazepina, karbidopa-lewodopa, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lanzoprazol, lek nasenny niebenzodiazepinowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lewodopa, metoksypsoralen, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, NLPZ, omeprazol, pochodna benzodiazepiny, ryfampicyna, rytm okołodobowy, stężenie melatoniny, tiorydazyna, warfaryna, zaleplon, zolpidem, zopiklon