enancjomer prawoskrętny

Enancjomer prawoskrętny to odmiana izomeru optycznego, który skręca płaszczyznę światła spolaryzowanego w prawo. W nomenklaturze chemicznej oznaczany jest symbolem (+) lub czasem literą „d” (od łacińskiego „dextro” – prawy). Ta właściwość wynika z asymetrycznej budowy cząsteczki, która zawiera co najmniej jeden asymetryczny atom węgla lub inny chiralny element strukturalny.

W medycynie i farmakologii enancjomery prawoskrętne mogą wykazywać odmienne działanie biologiczne w porównaniu do swoich lewoskrętnych odpowiedników. Jest to spowodowane stereoselektywnością receptorów i enzymów w organizmie człowieka. W niektórych przypadkach tylko jeden z enancjomerów wykazuje pożądane działanie terapeutyczne, podczas gdy drugi może być nieaktywny lub nawet toksyczny.

Wiele leków obecnie dostępnych na rynku to tzw. leki enancjomerycznie czyste, zawierające tylko jeden enancjomer, często prawoskrętny. Przykładami są: esomeprazol (prawoskrętny enancjomer omeprazolu), deksketoprofen (prawoskrętny enancjomer ketoprofenu) czy lewofloksacyna (lewoskrętny enancjomer ofloksacyny). Stosowanie czystych enancjomerów zamiast mieszanin racemicznych może prowadzić do zwiększenia skuteczności terapeutycznej i zmniejszenia działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Exbol zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg) w formie tabletek, które wykazują zróżnicowane parametry farmakokinetyczne. Tramadol, podawany jako racemat, osiąga maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 64,3 ng/ml dla enancjomeru (+) i 55,5 ng/ml dla (-) po 1,8 godziny, z okresem półtrwania wynoszącym 5,1 h i 4,7 h. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml po 0,9 godziny, z okresem półtrwania około 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wykazują niskie wiązanie z białkami osocza (~20%) oraz znaczną objętość dystrybucji (tramadol Vd,β=203 ± 40 l, paracetamol ~0,9 l/kg). Po podaniu doustnym tramadol charakteryzuje się bezwzględną dostępnością biologiczną około 75% po pojedynczej dawce, która wzrasta do 90% po dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol wchłania się szybko i prawie całkowicie, głównie w jelicie cienkim. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji, co umożliwia stosowanie Exbol podczas posiłków.
chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, enancjomer lewoskrętny, enancjomer prawoskrętny, faza eliminacji, glutation zredukowany, izoenzym CYP3A4, jelito cienkie, klirens leku, kwas glukuronowy, kwas merkaptomoczowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, N-acetyl-benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, racemat, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 75 mg + 650 mg

Exbol to preparat zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku w formie racematu oraz 650 mg paracetamolu, stosowany doustnie. Tramadol wykazuje maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio 64,3 ng/ml dla enancjomeru (+) i 55,5 ng/ml dla (-) po 1,8 godziny, z okresem półtrwania 5,1 i 4,7 godziny. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml szybciej, bo po 0,9 godziny, a jego okres półtrwania wynosi 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) oraz znaczną dystrybucją (Vd tramadolu 203 ± 40 l, paracetamolu około 0,9 l/kg). Dostępność biologiczna tramadolu wynosi około 75% po jednorazowej dawce i wzrasta do 90% po podaniu wielokrotnym, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji.
CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do osiągnięcia Cmax, dostępność biologiczna bezwzględna, dysfunkcja wątroby, enancjomer lewoskrętny, enancjomer prawoskrętny, faza eliminacji, izoenzym, jelito cienkie, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolit M1, metabolizm tramadolu, N-acetyl-benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo do tkanek, racemat, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie osoczowe, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation

enancjomer prawoskrętny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 37,5 mg + 325 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Exbol 75 mg + 650 mg