enzym inaktywujący
Enzym inaktywujący to białko katalityczne, które powoduje utratę aktywności biologicznej określonych substancji, takich jak leki, hormony czy neurotransmitery. Proces inaktywacji zachodzi poprzez modyfikację chemiczną substancji, co prowadzi do zmiany jej struktury lub funkcji.
W farmakologii enzymy inaktywujące odgrywają kluczową rolę w metabolizmie leków, wpływając na ich biodostępność i czas działania. Przykładami są enzymy z rodziny cytochromu P450, które metabolizują znaczną część stosowanych klinicznie leków, oraz cholinoesterazy, które inaktywują acetylocholinę i niektóre leki cholinergiczne.
W praktyce klinicznej znajomość mechanizmów działania enzymów inaktywujących jest istotna przy planowaniu terapii, szczególnie w kontekście interakcji lekowych czy indywidualnych różnic w metabolizmie leków wynikających z polimorfizmów genetycznych. Inhibitory enzymów inaktywujących mogą być stosowane celowo dla wydłużenia działania terapeutycznego niektórych substancji czynnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Amikacyna – Właściwości farmakodynamiczne
Amikacyna, półsyntetyczny aminoglikozyd o kodzie ATC J01GB06, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego dzięki odporności na enzymatyczną inaktywację typową dla aminoglikozydów. Mechanizm jej działania polega na nieodwracalnym wiązaniu z podjednostką 30S rybosomu, co prowadzi do syntezy białek o błędnej sekwencji i bakteriobójczego efektu. Kluczowym parametrem PK/PD jest stosunek Cmax do MIC, gdzie wartości 8:1 do 10:1 zapewniają skuteczne działanie. Amikacyna wykazuje efekt poantybiotykowy, umożliwiający wydłużenie odstępów między dawkami bez utraty skuteczności, szczególnie wobec laseczek Gram-ujemnych. Oporność na amikacynę najczęściej wynika z enzymatycznej inaktywacji (acetylotransferazy, fosfotransferazy, nukleotydylotransferazy), zmniejszonego przenikania lub aktywnego wypływu (zwłaszcza u Pseudomonas aeruginosa i Acinetobacter spp.) oraz sporadycznych modyfikacji rybosomalnych. Wartości graniczne EUCAST dla amikacyny wynoszą: S ≤ 8 mg/L i R > 16 mg/L niezależnie od gatunku, a dla Enterobacteriales, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. i Staphylococcus spp. S ≤ 8 mg/L i R > 16 mg/L dla zakażeń ogólnoustrojowych i układu moczowego.
acetylotransferaza, Acinetobacter, acinetobacter baumannii, antybiotyk aminoglikozydowy, Bacteroides, Burkholderia cepacia, Chlamydophila, Citrobacter freundii, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, efekt poantybiotykowy, Enterobacter cloacae, Enterococcus, enzym inaktywujący, fosfotransferaza, gronkowiec koagulazo-ujemny, inaktywacja enzymatyczna, kanamycyna, Klebsiella pneumoniae, kwas aminohydroksymasłowy, laseczka Gram-ujemna, lek przeciwbakteryjny, maksymalne stężenie w surowicy, minimalne stężenie hamujące, Mycoplasma, nukleotydylotransferaza, oporność krzyżowa, parametr PK/PD, podjednostka 30S rybosomu, Prevotella, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, rybosom bakteryjny, Salmonella enterica, stan zapalny oka, Staphylococcus aureus, Stenotrophomonas maltophila, Streptococcus pneumoniae, synteza białek, szczep indolo-dodatni, szczep oporny na metycylinę, terapia skojarzona, Ureaplasma urealyticum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu moczowego, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, ziarenkowiec Gram-dodatni - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Biodacyna ophthalmicum 0,3% 3 mg/ml
Amikacyna, zawarta w preparacie Biodacyna Ophthalmicum 0,3%, jest półsyntetycznym antybiotykiem aminoglikozydowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie skutecznym wobec bakterii Gram-ujemnych, takich jak Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Acinetobacter spp. oraz Citrobacter spp. Mechanizm działania polega na nieodwracalnym wiązaniu z podjednostką 30S rybosomu, co hamuje syntezę białek bakteryjnych i prowadzi do powstawania białek nonsensownych. Amikacyna wykazuje również aktywność wobec niektórych szczepów Staphylococcus spp., w tym metycylinoopornych (MRSA), jednak jej skuteczność wobec bakterii Gram-dodatnich, takich jak Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae oraz enterokoki, jest ograniczona. Preparat nie działa na bakterie beztlenowe, co wymaga rozważenia terapii skojarzonej w zakażeniach mieszanych.
amikacyna, antybiotyk aminoglikozydowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Biodacyna Ophthalmicum, enzym inaktywujący, owrzodzenie rogówki, podjednostka 30S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, synteza białek bakteryjnych, szczep metycylinooporny, zakażenie mieszane, zakażenie oka, zakażenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vigamox 5 mg/ml
Vigamox to okulistyczny roztwór kropli do oczu zawierający moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml (chlorowodorek 5,45 mg/ml), dostarczający około 190 µg substancji czynnej na kroplę. Moksyfloksacyna, fluorochinolon IV generacji (kod ATC S01AE07), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie gyrazy DNA i topoizomerazy IV, kluczowych enzymów w replikacji i naprawie DNA bakterii. Oporność rozwija się głównie przez mutacje chromosomalne, ekspresję białek usuwających lek oraz enzymy inaktywujące, jednak brak jest oporności krzyżowej z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami. EUCAST zaleca stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) MIC do oceny wrażliwości bakterii na miejscowo podawaną moksyfloksacynę, np. Staphylococcus aureus 0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l, Haemophilus influenzae 0,125 mg/l, Neisseria gonorrhoeae 0,032 mg/l, Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l.
angina paciorkowcowa, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, białko bakteryjne, Chlamydia trachomatis, chlorowodorek, dysfagia, enzym inaktywujący, enzymy bakteryjne, fluorochinolon czwartej generacji, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, infekcja oka, jaglica, lek okulistyczny, minimalne stężenie hamujące, moksyfloksacyna, Moraxella catarrhalis, MRSA, MSSA, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność wieloantybiotykowa, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep oporny na metycylinę, szczep wrażliwy na metycylinę, topoizomeraza IV, trądzik, VIGAMOX, zakażenie oportunistyczne, zapalenie płuc, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek