oporność na chinolony
Oporność na chinolony to zjawisko mikrobiologiczne, w którym bakterie nabywają zdolność do przeżycia w obecności antybiotyków z grupy chinolonów, co skutkuje zmniejszoną skutecznością lub całkowitą nieskutecznością terapeutyczną tej grupy leków. Chinolony, w tym fluorochinolony jak ciprofloksacyna, lewofloksacyna czy moksyfloksacyna, to szerokowidmowe antybiotyki powszechnie stosowane w leczeniu infekcji układu moczowego, oddechowego, przewodu pokarmowego oraz zakażeń skóry i tkanek miękkich.
Mechanizmy oporności na chinolony obejmują przede wszystkim mutacje w genach kodujących enzymy docelowe – gyrazę DNA (podjednostki GyrA i GyrB) oraz topoizomerazę IV (podjednostki ParC i ParE). Mutacje te powodują zmiany strukturalne w miejscu wiązania chinolonów, zmniejszając ich powinowactwo do enzymów. Dodatkowe mechanizmy obejmują zmniejszoną przepuszczalność błony komórkowej bakterii, nadekspresję pomp efflux aktywnie usuwających antybiotyk z komórki oraz obecność plazmidowych genów qnr, które chronią docelowe enzymy.
Oporność na chinolony jest szczególnie niepokojąca wśród patogenów takich jak Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus oraz Neisseria gonorrhoeae. Zjawisko to narasta globalnie, głównie w wyniku nadużywania tych antybiotyków zarówno w medycynie, jak i weterynarii. Szczególnie alarmujący jest wzrost oporności wśród bakterii Gram-ujemnych, gdzie często współwystępuje z innymi mechanizmami oporności, prowadząc do pojawienia się szczepów wielolekoopornych (MDR).
W praktyce klinicznej, identyfikacja oporności na chinolony wymaga wykonania testów wrażliwości drobnoustrojów. Istotne jest racjonalne stosowanie chinolonów, zgodnie z zasadami antybiotykoterapii celowanej, ograniczenie ich użycia do przypadków, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne lub przeciwwskazane, oraz wdrażanie programów kontroli zakażeń i nadzoru nad lekoopornością w placówkach medycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Floxamic Neo 5,00 mg/mL
Floxamic Neo, zawierający moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml (chlorowodorek), jest fluorochinolonem IV generacji stosowanym miejscowo w postaci kropli do oczu w leczeniu zakażeń okulistycznych. Mechanizm działania polega na hamowaniu gyrazy DNA oraz topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji i naprawy DNA bakteryjnego, skutkując śmiercią komórki bakteryjnej. Oporność na moksyfloksacynę rozwija się głównie przez mutacje chromosomalne w genach kodujących te enzymy, a także przez mechanizmy oporności wielolekowej (mar) i oporności na chinolony (qnr) u bakterii Gram-ujemnych. Nie obserwuje się oporności krzyżowej z antybiotykami beta-laktamowymi, makrolidami czy aminoglikozydami. EUCAST rekomenduje stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) dla oceny wrażliwości, np. Staphylococcus aureus i koagulazo-ujemne szczepy Staphylococcus mają ECOFF na poziomie 0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l, Haemophilus influenzae 0,125 mg/l, a Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l.
aminoglikozyd, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia trachomatis, corynebacterium, drobnoustrój beztlenowy, drobnoustrój Gram-dodatni, drobnoustrój Gram-ujemny, dwoinka rzeżączki, dwoinka zapalenia płuc, enzym bakteryjny, fluorochinolon, gyraza DNA, infekcja okulistyczna, jaglica, koagulazo-ujemny gronkowiec, lek okulistyczny, lekowrażliwość, makrolid, minimalne stężenie hamujące, MRSA, MSSA, mutacja chromosomalna, oporność krzyżowa, oporność na antybiotyki, oporność na chinolony, oporność wieloantybiotykowa, paciorkowiec grupy A, pałeczka hemofilna, pałeczka ropy błękitnej, pneumokok, Proprionibacterium acnes, replikacja DNA bakteryjnego, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, topoizomeraza IV, zabieg chirurgiczny oka, zakażenie rogówki, zapalenie spojówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flomixa 5 mg/ml
Moksyfloksacyna, zawarta w leku Flomixa w stężeniu 5 mg/ml, jest fluorochinolonem IV generacji stosowanym miejscowo w okulistyce do leczenia bakteryjnych zakażeń oka. Mechanizm działania polega na hamowaniu gyrazy DNA i topoizomerazy IV, co prowadzi do zahamowania replikacji i śmierci bakterii. Oporność na moksyfloksacynę rozwija się głównie przez mutacje chromosomalne w genach tych enzymów oraz mechanizmy takie jak układy mar i qnr, a także aktywne usuwanie leku i enzymatyczną inaktywację. Brak jest danych farmakologicznych skorelowanych z wynikami klinicznymi dla miejscowego stosowania, dlatego EUCAST rekomenduje stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF mg/l) opartych na MIC do oceny wrażliwości drobnoustrojów. Występowanie oporności jest zmienne geograficznie i czasowo, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych mikrobiologicznych, zwłaszcza w ciężkich zakażeniach.
Chlamydia trachomatis, drobnoustrój beztlenowy, Enterobacter cloacae, EUCAST, fluorochinolon czwartej generacji, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, minimalne stężenie hamujące, moksyfloksacyna, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, oporność dziedziczna, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność na metycylinę, oporność na moksyfloksacynę, oporność nabyta, oporność wieloantybiotykowa, Propionibacterium acnes, przedni odcinek oka, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, tlenowy drobnoustrój Gram-dodatni, topoizomeraza IV, wartość graniczna lekowrażliwości, wrażliwość na metycylinę, zakażenie bakteryjne oka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xiflodrop 5 mg/ml
Moksyfloksacyna, fluorochinolon IV generacji z grupy leków okulistycznych (kod ATC: S01AE07), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie gyrazy DNA i topoizomerazy IV, kluczowych enzymów bakteryjnych. Oporność na moksyfloksacynę rozwija się głównie przez mutacje chromosomalne w genach tych enzymów oraz mechanizmy takie jak układy mar i qnr, aktywne usuwanie leku i enzymatyczna inaktywacja. Nie obserwuje się oporności krzyżowej z beta-laktamami, makrolidami czy aminoglikozydami. EUCAST rekomenduje stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) dla miejscowo podawanej moksyfloksacyny, np. Staphylococcus aureus i koagulazo-ujemne szczepy Staphylococcus – 0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae – 0,5 mg/l, Haemophilus influenzae – 0,125 mg/l, Neisseria gonorrhoeae – 0,032 mg/l, Pseudomonas aeruginosa – 4 mg/l. Występowanie oporności może różnić się geograficznie, co wymaga uwzględnienia lokalnych danych i konsultacji eksperckich przy ciężkich zakażeniach.
aminoglikozyd, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, białko bakteryjne, Chlamydia trachomatis, Corynebacterium diphtheriae, drobnoustrój beztlenowy, drobnoustrój Gram-dodatni, drobnoustrój tlenowy, Enterobacter cloacae, enzym bakteryjny, EUCAST, fluorochinolon czwartej generacji, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, makrolid, minimalne stężenie hamujące, moksyfloksacyna, Moraxella catarrhalis, MRSA, mutacja chromosomalna, oporność dziedziczna, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność na metycylinę, oporność wieloantybiotykowa, Proprionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa, replikacja bakteryjnego DNA, rzeżączkowe zapalenie spojówek, Serratia marcescens, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, topoizomeraza IV, wartość graniczna epidemiologiczna, zakażenie rogówki, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Levofloxacin Genoptim 5 mg/ml
Lewofloksacyna, będąca L-izomerem ofloksacyny i składnikiem aktywnym kropli do oczu Levofloxacin Genoptim 5 mg/ml, należy do grupy fluorochinolonów o działaniu przeciwbakteryjnym. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu topoizomeraz typu II (gyrazy DNA) i topoizomerazy IV, z selektywnością zależną od rodzaju bakterii (gyraza DNA u Gram-ujemnych, topoizomeraza IV u Gram-dodatnich). Oporność na lewofloksacynę rozwija się głównie poprzez mutacje w genach gyrA, gyrB, parC, parE, grlA i grlB oraz zmniejszenie stężenia leku w komórce bakteryjnej, m.in. przez modyfikacje poryn (OmpF) i systemów pomp usuwających lek (np. PmrA, NorA). Wartości MIC według EUCAST dla wrażliwości i oporności wynoszą: dla Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G ≤1 mg/l (wrażliwe) i >2 mg/l (oporne); dla Streptococcus pneumoniae ≤2 mg/l i >2 mg/l; dla Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis ≤1 mg/l i >1 mg/l; dla pozostałych patogenów ≤1 mg/l i >2 mg/l.
bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia trachomatis, chlamydiowe zapalenie spojówek, Escherichia coli, fluorochinolon, gronkowiec, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, lewofloksacyna, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, MRSA, MSSA, oporność bakterii, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność wielolekowa, pneumokok, poryna błony zewnętrznej, Pseudomonas, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, topoizomeraza IV, topoizomeraza typu II, wartość MIC, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Monafox 5 mg/ml
Moksyfloksacyna, fluorochinolon IV generacji zawarty w kroplach do oczu Monafox (5 mg/ml), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego poprzez hamowanie gyrazy DNA i topoizomerazy IV, kluczowych enzymów bakteryjnych. Mechanizmy oporności obejmują mutacje chromosomalne w genach tych enzymów oraz ekspresję białek usuwających lek i enzymów inaktywujących. Brak jest oporności krzyżowej z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami. EUCAST rekomenduje stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) do oceny wrażliwości drobnoustrojów na miejscowo podawaną moksyfloksacynę, z wartościami MIC granicznymi np. dla Staphylococcus aureus 0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l, Haemophilus influenzae 0,125 mg/l, Neisseria gonorrhoeae 0,032 mg/l oraz Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, Chlamydia trachomatis, chlorowodorek moksyfloksacyny, Corynebacterium diphtheriae, fluorochinolon czwartej generacji, gronkowiec złocisty, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, minimalne stężenie hamujące, MRSA, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność wieloantybiotykowa, paciorkowiec ropotwórczy, pałeczka hemofilna, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, topoizomeraza IV, trądzik, zakażenie okulistyczne, zapalenie płuc, zapalenie spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vigamox 5 mg/ml
Vigamox to okulistyczny roztwór kropli do oczu zawierający moksyfloksacynę w stężeniu 5 mg/ml (chlorowodorek 5,45 mg/ml), dostarczający około 190 µg substancji czynnej na kroplę. Moksyfloksacyna, fluorochinolon IV generacji (kod ATC S01AE07), działa bakteriobójczo poprzez hamowanie gyrazy DNA i topoizomerazy IV, kluczowych enzymów w replikacji i naprawie DNA bakterii. Oporność rozwija się głównie przez mutacje chromosomalne, ekspresję białek usuwających lek oraz enzymy inaktywujące, jednak brak jest oporności krzyżowej z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami. EUCAST zaleca stosowanie epidemiologicznych wartości granicznych (ECOFF) MIC do oceny wrażliwości bakterii na miejscowo podawaną moksyfloksacynę, np. Staphylococcus aureus 0,25 mg/l, Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l, Haemophilus influenzae 0,125 mg/l, Neisseria gonorrhoeae 0,032 mg/l, Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l.
angina paciorkowcowa, antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, białko bakteryjne, Chlamydia trachomatis, chlorowodorek, dysfagia, enzym inaktywujący, enzymy bakteryjne, fluorochinolon czwartej generacji, gyraza DNA, Haemophilus influenzae, infekcja oka, jaglica, lek okulistyczny, minimalne stężenie hamujące, moksyfloksacyna, Moraxella catarrhalis, MRSA, MSSA, oporność krzyżowa, oporność na chinolony, oporność wieloantybiotykowa, Propionibacterium acnes, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep oporny na metycylinę, szczep wrażliwy na metycylinę, topoizomeraza IV, trądzik, VIGAMOX, zakażenie oportunistyczne, zapalenie płuc, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek