farmakokinetyka alendronianu
Farmakokinetyka alendronianu charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą zaledwie 0,6-0,8%. Wchłanianie leku ulega dodatkowemu zmniejszeniu w obecności pokarmu, dlatego zaleca się przyjmowanie go na czczo, przynajmniej 30 minut przed pierwszym posiłkiem, popijając wyłącznie wodą.
Po wchłonięciu alendronian wiąże się preferencyjnie z tkanką kostną, gdzie może pozostawać nawet przez kilka lat. Lek nie ulega metabolizmowi, a jego eliminacja zachodzi głównie przez nerki. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 35 ml/min stosowanie alendronianu nie jest zalecane ze względu na ryzyko kumulacji.
Okres półtrwania alendronianu w organizmie jest dwufazowy – początkowo wynosi około 10 godzin, jednak ze względu na powolne uwalnianie z kości, efektywny okres półtrwania może wynosić nawet ponad 10 lat. Ta cecha umożliwia stosowanie leku w schematach tygodniowych (70 mg raz w tygodniu) zamiast codziennych dawek (10 mg), co znacząco poprawia compliance pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Sód alendronian – Właściwości farmakokinetyczne
Sód alendronianowy (trójwodny), będący formą kwasu alendronowego, wykazuje niską dostępność biologiczną po podaniu doustnym, wynoszącą średnio 0,64% przy dawce 70 mg (odpowiadającej 91,37 mg sodu alendronianu trójwodnego) u kobiet, gdy lek podawany jest na czczo, co jest warunkiem skuteczności terapeutycznej w leczeniu osteoporozy. Biodostępność ulega znacznemu zmniejszeniu przy podaniu leku bliżej posiłku: 0,46% na 1 godzinę przed śniadaniem, 0,39% na 30 minut przed, a jest praktycznie zerowa podczas i do 2 godzin po standardowym śniadaniu. Interakcje z napojami, takimi jak kawa czy sok pomarańczowy, redukują biodostępność o około 60%. Alendronian wiąże się z białkami osocza w 78%, a jego stężenia w osoczu po podaniu doustnym są bardzo niskie (<5 ng/ml). Nie obserwowano istotnych zmian biodostępności przy jednoczesnym stosowaniu prednizonu (20 mg TID przez 5 dni).
biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja alendronianu, eliminacja alendronianu, farmakokinetyka alendronianu, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, kwas alendronowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osteoporoza, redystrybucja do kości, stan stacjonarny, tkanka miękka, wiązanie z białkami osocza, wychwyt leku, zaburzenie czynności nerek