metabolizm amoksycyliny

Metabolizm amoksycyliny zachodzi głównie poprzez wydalanie nerkowe, gdzie około 60-70% leku jest wydalane w niezmienionej formie z moczem. Amoksycylina należy do antybiotyków beta-laktamowych z grupy aminopenicylin i charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach.

W przeciwieństwie do wielu innych antybiotyków, amoksycylina podlega stosunkowo niewielkim przemianom metabolicznym w wątrobie. Około 10-25% dawki ulega biotransformacji do nieaktywnych metabolitów, głównie kwasu penicylinowego. Proces ten nie angażuje znacząco układu cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z metabolizmem wątrobowym.

Czas półtrwania amoksycyliny w organizmie wynosi około 1-1,5 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. U osób z niewydolnością nerek czas ten ulega wydłużeniu, co wymaga dostosowania dawkowania. Amoksycylina przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co ma istotne znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 1 g

Amoksycylina charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, z biodostępnością około 70% po podaniu doustnym i Tmax wynoszącym około 1 godziny. W badaniu na zdrowych ochotnikach po dawce 250 mg trzy razy na dobę uzyskano Cmax 3,3 ±1,12 µg/mL, AUC (0-24 h) 26,7 ± 4,56 µg·h/mL oraz okres półtrwania (T½) 1,36 ± 0,56 h. Liniowa biodostępność w zakresie dawek 250-3000 mg umożliwia elastyczne dawkowanie, a jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na wchłanianie leku. Amoksycylina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~18%) i objętość dystrybucji 0,3-0,4 L/kg, co zapewnia dobrą penetrację do tkanek pozanaczyniowych, takich jak skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewna, żółć czy ropa, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczające. Metabolizm jest ograniczony (10-25% dawki do kwasu penicylinowego), a eliminacja głównie nerkowa, z klirensem około 25 L/h i szybkim wydalaniem 50-85% dawki w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin.
amoksycylina, bariera łożyskowa, biodostępność, biodostępność liniowa, biotransformacja, czynność nerek, eliminacja amoksycyliny, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, infekcja dróg żółciowych, klirens całkowity, kwas penicylinowy, metabolizm amoksycyliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zapalenie otrzewnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 375 mg

Amoksycylina, aminopenicylina β-laktamowa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax około 1-1,5 godziny). Parametry farmakokinetyczne po dawce 250 mg trzy razy na dobę to: Cmax 3,3 ± 1,12 µg/ml, AUC 26,7 ± 4,56 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) 1,36 ± 0,56 godziny. Wchłanianie jest liniowe w zakresie dawek 250-3000 mg, a jednoczesne przyjmowanie posiłku nie wpływa na farmakokinetykę leku. Amoksycylina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~18%) oraz objętość dystrybucji 0,3-0,4 L/kg, co umożliwia dobrą penetrację do płynów pozakomórkowych i wielu tkanek, takich jak skóra, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ogniska ropne. Niewystarczająca jest natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, co ogranicza zastosowanie w zakażeniach OUN. Amoksycylina przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki, co należy uwzględnić w terapii kobiet w ciąży i karmiących.
aminopenicylina, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność amoksycyliny, biodostępność liniowa, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, metabolizm amoksycyliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przenikanie do mleka, stężenie w osoczu, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszenie klirensu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 875 mg + 125 mg

Amoksycylina z kwasem klawulanowym (875 mg + 125 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1-1,5 godziny (Tmax). Parametry farmakokinetyczne dla amoksycyliny to Cmax 11,64 ± 2,78 µg/ml, AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) około 1,19 ± 0,21 godziny, natomiast dla kwasu klawulanowego odpowiednio Cmax 2,18 ± 0,99 µg/ml, AUC(0-24h) 10,16 ± 3,04 µg·h/ml i T1/2 0,96 ± 0,12 godziny. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, z niskim wiązaniem z białkami osocza (18% i 25%). Substancje te szeroko dystrybuują się w tkankach i płynach ustrojowych, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ma znaczenie w terapii zakażeń OUN. Metabolizm amoksycyliny zachodzi częściowo w wątrobie (10-25% dawki), a kwas klawulanowy jest intensywnie metabolizowany i eliminowany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność, czynność nerek, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka amoksycyliny, farmakokinetyka kwasu klawulanowego, inhibitor konkurencyjny, klirens całkowity, klirens surowiczy, metabolizm amoksycyliny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry wątrobowe, płyn mózgowo-rdzeniowy, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon substancji czynnych
Amoksycylina – Właściwości farmakokinetyczne

Amoksycylina charakteryzuje się całkowitą dysocjacją w roztworach wodnych w zakresie fizjologicznego pH oraz szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością około 70%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 250 mg wynosi 3,3 ± 1,12 μg/ml, osiągane w medianie po 1,5 godzinie (zakres 1,0-2,0 h), a okres półtrwania (T1/2) to około 1,36 ± 0,56 h. Preparaty złożone amoksycyliny z kwasem klawulanowym (np. 875 mg + 125 mg) wykazują podobne parametry farmakokinetyczne: Cmax amoksycyliny 11,64 ± 2,78 μg/ml, Tmax 1,5 h (1,0-2,5 h), AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 μg·h/ml oraz T1/2 1,19 ± 0,21 h; kwas klawulanowy osiąga Cmax 2,18 ± 0,99 μg/ml i T1/2 0,96 ± 0,12 h. Wchłanianie amoksycyliny nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, natomiast w preparatach złożonych optymalne jest podanie na początku posiłku. Amoksycylina wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 250-3000 mg, a jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 60-70% dawki wydalanej niezmienionej w moczu w ciągu pierwszych 6 godzin. Probenecyd opóźnia nerkowe wydalanie amoksycyliny, ale nie kwasu klawulanowego.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, biodostępność amoksycyliny, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, eliminacja amoksycyliny, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, metabolizm amoksycyliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, pole pod krzywą stężenia, probenecyd, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, wchłanianie amoksycyliny, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

metabolizm amoksycyliny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 1 g

Właściwości farmakokinetyczne – Duomox 375 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 875 mg + 125 mg

Amoksycylina – Właściwości farmakokinetyczne