farmakokinetyka kwasu klawulanowego

Kwas klawulanowy jest inhibitorem beta-laktamaz, stosowanym głównie w połączeniu z antybiotykami beta-laktamowymi (np. amoksycyliną) w celu zapobiegania ich enzymatycznej degradacji przez bakterie wytwarzające beta-laktamazy.

Farmakokinetyka kwasu klawulanowego charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (około 60-70%), choć jest ona nieco niższa niż w przypadku amoksycyliny. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 1-2 godzinach od podania. Kwas klawulanowy nie wiąże się znacząco z białkami osocza (tylko w około 25%), co pozwala na jego swobodną dystrybucję w organizmie.

Metabolizm kwasu klawulanowego zachodzi głównie w wątrobie, gdzie ulega on przekształceniu do nieaktywnych metabolitów. Czas półtrwania wynosi około 1 godziny, co jest wartością zbliżoną do czasu półtrwania amoksycyliny. Wydalanie następuje głównie przez nerki (około 30-40% w postaci niezmienionej), dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki preparatów zawierających kwas klawulanowy.

Istotną cechą farmakokinetyki kwasu klawulanowego jest jego dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, co zwiększa skuteczność terapeutyczną połączeń z antybiotykami beta-laktamowymi w różnych lokalizacjach zakażeń.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Taromentin 500 mg + 125 mg

Produkt leczniczy Taromentin, zawierający amoksycylinę i kwas klawulanowy, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z kilkoma grupami leków, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest ścisłe monitorowanie wartości INR u pacjentów stosujących doustne antykoagulanty (acenokumarol, warfaryna), ze względu na ryzyko zwiększenia INR i krwawień. W przypadku metotreksatu, amoksycylina może hamować jego nerkowe wydalanie, co prowadzi do wzrostu stężenia metotreksatu i potencjalnej toksyczności; zaleca się monitorowanie stężenia metotreksatu oraz objawów toksyczności, takich jak supresja szpiku czy zapalenie błon śluzowych. Probenecyd znacząco zwiększa stężenie amoksycyliny poprzez hamowanie jej wydzielania kanalikowego, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki amoksycyliny i ścisłego nadzoru klinicznego. U pacjentów leczonych mykofenolanem mofetylu obserwuje się około 50% redukcję stężenia aktywnego metabolitu (MPA), co wymaga uważnej obserwacji klinicznej, zwłaszcza w kontekście ryzyka odrzutu przeszczepu.
acenokumarol, aktywny metabolit, badanie koagulologiczne, czas protrombinowy, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfunkcja przeszczepu, działanie hepatotoksyczne, farmakokinetyka amoksycyliny, farmakokinetyka kwasu klawulanowego, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas mykofenolowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mykofenolan mofetylu, odrzucanie przeszczepu, probenecyd, reakcja disulfiramopodobna, stężenie metotreksatu, supresja szpiku, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błon śluzowych
Leksykon leków
Interakcje leku – Hiconcil combi 500 mg + 125 mg

Produkt leczniczy Hiconcil combi, zawierający 500 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z kilkoma grupami leków. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z doustnymi antykoagulantami (acenokumarol, warfaryna), które może prowadzić do zwiększenia wartości INR i ryzyka krwawień, co wymaga ścisłego monitorowania czasu protrombinowego oraz ewentualnej modyfikacji dawki leków przeciwzakrzepowych. Ponadto, amoksycylina z kwasem klawulanowym może hamować nerkowe wydalanie metotreksatu, zwiększając jego stężenie i ryzyko toksyczności objawiającej się mielosupresją, hepatotoksycznością i nefrotoksycznością, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub intensywnego monitorowania parametrów klinicznych. Interakcja z probenecydem prowadzi do zwiększenia i przedłużenia stężenia amoksycyliny we krwi, co może nasilać działania niepożądane, dlatego ich łączna terapia nie jest zalecana.
acenokumarol, amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk penicylinowy, antybiotykoterapia, czas protrombinowy, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfagia, dysfunkcja przeszczepu, działanie immunosupresyjne, działanie niepożądane, farmakokinetyka kwasu klawulanowego, flora jelitowa, hepatotoksyczność, Hiconcil combi, interakcja z alkoholem, kwas klawulanowy, kwas mykofenolowy, metabolizm wątrobowy, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mielosupresja, mykofenolan mofetylu, nefrotoksyczność, objawy żołądkowo-jelitowe, odrzucanie przeszczepu, penicylina, probenecyd, przewód pokarmowy, toksyczność metotreksatu, warfaryna, witamina K, wydalanie metotreksatu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie przewodu pokarmowego
Leksykon leków
Interakcje leku – Hiconcil combi 875 mg + 125 mg

Produkt leczniczy Hiconcil combi, zawierający amoksycylinę 875 mg i kwas klawulanowy 125 mg, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z kilkoma grupami leków. Szczególnie istotne jest monitorowanie wartości INR u pacjentów stosujących jednocześnie doustne antykoagulanty (acenokumarol, warfaryna), ze względu na ryzyko zwiększenia INR i krwawień. W przypadku metotreksatu, penicyliny mogą zmniejszać jego wydalanie nerkowe, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia metotreksatu i funkcji nerek. Jednoczesne stosowanie z probenecydem jest niewskazane z powodu hamowania wydzielania kanalikowego amoksycyliny, co prowadzi do zwiększenia i przedłużenia jej stężenia we krwi. U pacjentów przyjmujących mykofenolan mofetylu obserwuje się zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu MPA o około 50%, jednak zwykle nie wymaga to modyfikacji dawki, a jedynie ścisłej obserwacji klinicznej.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotykoterapia, antykoagulanty, czas protrombinowy, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, dysfunkcja przeszczepu, działania niepożądane, działanie toksyczne, farmakokinetyka kwasu klawulanowego, flora jelitowa, funkcja nerek, Hiconcil combi, INR, interakcja farmakokinetyczna, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas mykofenolowy, leczenie przeciwbakteryjne, metabolizm leku, metabolizm witaminy K, metotreksat, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, mykofenolan mofetylu, parametry krzepnięcia, penicyliny, probenecyd, reakcja disulfiramopodobna, ryzyko krwawienia, stężenie metotreksatu, stężenie minimalne, układ immunologiczny, wydalanie metotreksatu, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 875 mg + 125 mg

Amoksycylina z kwasem klawulanowym (875 mg + 125 mg) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 1-1,5 godziny (Tmax). Parametry farmakokinetyczne dla amoksycyliny to Cmax 11,64 ± 2,78 µg/ml, AUC(0-24h) 53,52 ± 12,31 µg·h/ml oraz okres półtrwania (T1/2) około 1,19 ± 0,21 godziny, natomiast dla kwasu klawulanowego odpowiednio Cmax 2,18 ± 0,99 µg/ml, AUC(0-24h) 10,16 ± 3,04 µg·h/ml i T1/2 0,96 ± 0,12 godziny. Objętość dystrybucji wynosi około 0,3-0,4 l/kg dla amoksycyliny i 0,2 l/kg dla kwasu klawulanowego, z niskim wiązaniem z białkami osocza (18% i 25%). Substancje te szeroko dystrybuują się w tkankach i płynach ustrojowych, jednak przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone, co ma znaczenie w terapii zakażeń OUN. Metabolizm amoksycyliny zachodzi częściowo w wątrobie (10-25% dawki), a kwas klawulanowy jest intensywnie metabolizowany i eliminowany zarówno nerkowo, jak i pozanerkowo.
amoksycylina z kwasem klawulanowym, antybiotyk beta-laktamowy, bariera łożyskowa, biodostępność, czynność nerek, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka amoksycyliny, farmakokinetyka kwasu klawulanowego, inhibitor konkurencyjny, klirens całkowity, klirens surowiczy, metabolizm amoksycyliny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry wątrobowe, płyn mózgowo-rdzeniowy, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego

farmakokinetyka kwasu klawulanowego

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Taromentin 500 mg + 125 mg

Interakcje leku – Hiconcil combi 500 mg + 125 mg

Interakcje leku – Hiconcil combi 875 mg + 125 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Auglavin PPH 875 mg + 125 mg