ekspozycja na pirfenidon

Pirfenidon to lek przeciwzwłóknieniowy stosowany w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc (IPF). Ekspozycja na pirfenidon oznacza kontakt pacjenta z tym lekiem, najczęściej w ramach terapii doustnej, gdzie standardowa dawka wynosi 801 mg trzy razy dziennie.

Ekspozycja na pirfenidon wiąże się z określonym profilem farmakokinetycznym – lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 30-60 minutach. Metabolizowany jest głównie przez CYP1A2, a jego okres półtrwania wynosi około 2,5 godziny.

Podczas ekspozycji na pirfenidon należy monitorować pacjentów pod kątem działań niepożądanych, wśród których najczęściej występują: reakcje fotowrażliwości (u ok. 10% pacjentów), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, dyspepsja, biegunka) oraz podwyższenie enzymów wątrobowych. Z tego powodu zaleca się regularną kontrolę parametrów funkcji wątroby, szczególnie w pierwszych 6 miesiącach leczenia.

Ekspozycja na pirfenidon może być modyfikowana przez interakcje lekowe – jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP1A2 (np. fluwoksaminy, cyprofloksacyny) zwiększa ekspozycję na pirfenidon, podczas gdy induktory (np. palenie tytoniu, omeprazol) mogą ją zmniejszać, co wymaga dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Pirfenidon – Interakcje

Metabolizm pirfenidonu odbywa się głównie przez izoenzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (2C9, 2C19, 2D6, 2E1) w mniejszym stopniu. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na pirfenidon (np. 4-krotny wzrost przy fluwoksaminie), co wymaga przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Silne i selektywne inhibitory CYP1A2 (np. enoksacyna) mogą podwoić do czterokrotnie zwiększyć stężenie leku, co wymaga redukcji dawki do 801 mg/dobę (267 mg × 3) i ścisłego monitorowania działań niepożądanych. Umiarkowani inhibitory, jak cyprofloksacyna 750 mg, zwiększają ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg × 3). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu innych umiarkowanych inhibitorów CYP1A2 (amiodaron, propafenon) oraz inhibitorów CYP2C9, 2C19 i 2D6, które mogą zwiększać stężenie pirfenidonu i nasilać działania niepożądane. Spożycie soku grejpfrutowego jest niezalecane ze względu na hamowanie CYP1A2 i ryzyko zwiększenia ekspozycji na lek.
alkohol etylowy, amiodaron, chloramfenikol, cyprofloksacyna, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, ekspozycja na pirfenidon, enoksacyna, etanol, farmakokinetyka pirfenidonu, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitory enzymów, izoenzym CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy CYP, klirens pirfenidonu, metabolizm pirfenidonu, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, propafenon, ryfampicyna, selektywny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, stężenie pirfenidonu w osoczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 267 mg

Pirfenidon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1) w mniejszym stopniu. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, enoksacyna czy cyprofloksacyna, znacząco zwiększają ekspozycję na pirfenidon, co może prowadzić do wzrostu ryzyka działań niepożądanych. Przykładowo, fluwoksamina powoduje czterokrotny wzrost stężenia pirfenidonu i jest przeciwwskazana w terapii łączonej. W przypadku enoksacyny zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg trzy razy dziennie), a przy cyprofloksacynie 750 mg do 1602 mg/dobę (534 mg trzy razy dziennie). Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (amiodaron, propafenon) oraz inhibitory innych izoenzymów CYP (np. flukonazol, chloramfenikol, fluoksetyna) wymagają ostrożności ze względu na potencjalny wzrost stężenia pirfenidonu.
amiodaron, chloramfenikol, cyprofloksacyna, ekspozycja na pirfenidon, enoksacyna, enzym CYP1A2, farmakokinetyka pirfenidonu, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, idiopatyczne włóknienie płuc, indukcja CYP1A2, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy CYP, klirens pirfenidonu, metabolizm pirfenidonu, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, stężenie pirfenidonu w osoczu, umiarkowany inhibitor CYP1A2
Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 267 mg

Pirfenidon, substancja czynna leku Pirfenidone Aurovitas, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (2C9, 2C19, 2D6, 2E1). Inhibitory CYP1A2, zwłaszcza silne jak fluwoksamina, mogą znacząco zwiększać ekspozycję na pirfenidon (np. 4-krotny wzrost przy fluwoksaminie), co podnosi ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. W przypadku silnych selektywnych inhibitorów CYP1A2 (np. enoksacyna) zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (1 kapsułka 3x/dzień) oraz ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowani inhibitory, takie jak cyprofloksacyna 750 mg, zwiększają ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki do 1602 mg/dobę (2 kapsułki 3x/dzień). Należy również zachować ostrożność przy stosowaniu innych umiarkowanych inhibitorów CYP1A2 (amiodaron, propafenon) oraz inhibitorów innych izoenzymów CYP, które mogą potęgować efekt (np. flukonazol, fluoksetyna). Sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP1A2, również powinien być unikany.
amiodaron, chloramfenikol, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na pirfenidon, enoksacyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP, izoenzymy CYP, klirens leku, metabolizm wątrobowy, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, sok grejpfrutowy

ekspozycja na pirfenidon

Powiązane wpisy

Pirfenidon – Interakcje

Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 267 mg

Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 267 mg