kannabinoidy
Kannabinoidy to grupa związków chemicznych, które oddziałują z receptorami kannabinoidowymi w organizmie człowieka. Dzielą się na trzy kategorie: fitokannabinoidy (pochodzenia roślinnego, głównie z konopi), endokannabinoidy (wytwarzane naturalnie przez organizm) oraz kannabinoidy syntetyczne (wytwarzane laboratoryjnie).
Najlepiej poznane fitokannabinoidy to tetrahydrokannabinol (THC), odpowiedzialny za psychoaktywne działanie marihuany, oraz kannabidiol (CBD), który nie wywołuje efektu odurzenia, ale wykazuje potencjał terapeutyczny. W organizmie człowieka kannabinoidy oddziałują z układem endokannabinoidowym poprzez receptory CB1 (znajdujące się głównie w mózgu) i CB2 (obecne głównie w układzie immunologicznym).
W medycynie kannabinoidy znalazły zastosowanie w leczeniu chronicznego bólu, nudności i wymiotów związanych z chemioterapią, spastyczności w stwardnieniu rozsianym oraz w stymulacji apetytu u pacjentów z AIDS. Prowadzone są także badania nad ich potencjalnym wykorzystaniem w padaczce lekoopornej, chorobach neurodegeneracyjnych, zaburzeniach lękowych oraz jako leki przeciwnowotworowe.
Stosowanie kannabinoidów w medycynie wiąże się z koniecznością rozważenia potencjalnych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia poznawcze, efekty psychoaktywne, tachykardia, hipotensja ortostatyczna oraz możliwość rozwoju tolerancji i uzależnienia. Regulacje prawne dotyczące medycznego stosowania kannabinoidów różnią się znacznie w zależności od kraju.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kannabidiol – Przedawkowanie
Kannabidiol (CBD), główny kannabinoid zawarty w produktach Cannabis sativa, takich jak Sativex (25 mg CBD i 27 mg THC na ml aerozolu), może powodować objawy przedawkowania, zwłaszcza w połączeniu z delta-9-tetrahydrokannabinolem (THC). W badaniu Thorough QT, w którym 257 uczestników otrzymywało dawkę 18 rozpyleń aerozolu w ciągu 20 minut, dwa razy dziennie (wielokrotność dawki terapeutycznej), zaobserwowano objawy neurologiczne (np. zawroty głowy), psychiatryczne (omamy, urojenia, paranoja, przejściowa psychoza toksyczna) oraz sercowo-naczyniowe (tachykardia, bradykardia, niedociśnienie). Szczególnie istotne było wystąpienie przemijającej psychozy toksycznej u 3 z 41 osób przyjmujących najwyższą dawkę, która ustępowała po odstawieniu leku.
antidotum, bradykardia, Cannabis sativa, kannabidiol, kannabinoidy, leczenie objawowe, niedociśnienie, omamy, ostre zatrucie, paranoja, przedawkowanie, psychoza toksyczna, Sativex, tachykardia, tetrahydrokannabinol, urojenia, zaburzenia neurologiczne, zaburzenia psychiczne, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Delta-9-tetrahydrokannabinol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Delta-9-tetrahydrokannabinol (THC), będący głównym składnikiem aktywnym preparatu Sativex (27 mg THC oraz 25 mg CBD na ml), wykazuje w badaniach przedklinicznych działania niepożądane jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne u ludzi. Badania toksyczności reprodukcyjnej nie wykazały istotnych negatywnych efektów na płodność męską i żeńską, choć odnotowano zmniejszenie masy bezwzględnej najądrzy przy dawce 25 mg/kg/dobę (150 mg/m²). W modelach zwierzęcych dawka około 1 mg/kg/dobę (6 mg/m²) nie wywoływała szkodliwego wpływu na przeżywalność zarodków i płodów, a brak działania teratogennego potwierdzono u szczurów i królików nawet przy dawkach przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi. Jednakże ekspozycja okołoporodowa na dawki 2-4 mg/kg/dobę (12-24 mg/m²) wiązała się z obniżoną przeżywalnością młodych i pogorszeniem jakości opieki, co wskazuje na potencjalne ryzyko w tym okresie.
badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, delta-9-tetrahydrokannabinol, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja u człowieka, kannabidiol, kannabinoidy, karmienie piersią, lipofilność, najądrze, osocze, płodność męska, płodność żeńska, przeżywalność młodych, przeżywalność zarodków, ruchliwość plemników, Sativex, stężenie, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, wzrost niemowląt - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sativex (27 mg + 25 mg)/ml
Badania niekliniczne produktu leczniczego Sativex, zawierającego 27 mg delta-9-tetrahydrokannabinolu (THC) oraz 25 mg kannabidiolu (CBD), wykazały działania niepożądane jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną dawkę u człowieka, co potwierdza dobry profil bezpieczeństwa przedklinicznego. Badania toksyczności reprodukcyjnej nie wykazały negatywnego wpływu na płodność męską i żeńską, mimo obserwowanego zmniejszenia masy najądrzy u samców przy dawce 25 mg/kg/dobę (150 mg/m²). Dawka „bez działania szkodliwego” na wczesną przeżywalność zarodków i płodów wyniosła około 1 mg/kg/dobę (6 mg/m²), co odpowiada maksymalnej dawce u człowieka lub jest od niej niższa. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów i królików nawet przy dawkach przekraczających maksymalne dawki kliniczne.
charakter lipofilny, dawka kliniczna, delta-9-tetrahydrokannabinol, działanie teratogenne, ekspozycja na substancję, farmakokinetyka, kannabidiol, kannabinoidy, najądrza, parametry nasienia, płodność męska, płodność żeńska, przeżywalność zarodka, rozwój postnatalny, rozwój pre- i postnatalny, ruchliwość plemników, toksyczność reprodukcyjna, wskaźnik płodności - Leksykon substancji czynnych
Kannabidiol – Dawkowanie i sposób podawania
Kannabidiol (CBD) w formie produktu leczniczego Sativex stosowany jest jako leczenie dodatkowe u pacjentów ze spastycznością o przebiegu umiarkowanym do ciężkiego, u których inne leki przeciwspastyczne okazały się nieskuteczne. Podawanie odbywa się na śluzówkę jamy ustnej, z zaleceniem zmiany miejsca aplikacji przy każdym użyciu. Dawkowanie rozpoczyna się od 1 rozpylania (2,5 mg CBD) dziennie, stopniowo zwiększając do maksymalnie 12 rozpyleń (30 mg CBD) na dobę w ciągu 14 dni. Mediana dawki w badaniach klinicznych u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym wynosi 8 rozpyleń (20 mg CBD) na dobę. Optymalna dawka ustalana jest indywidualnie, z zachowaniem co najmniej 15-minutowych odstępów między rozpylaniami oraz uwzględnieniem spożycia pokarmów dla minimalizacji zmienności biodostępności. Leczenie powinno być prowadzone i monitorowane przez lekarza specjalistę, z oceną skuteczności po 4 tygodniach, definiowaną jako co najmniej 20% poprawa w skali numerycznej 0-10; brak poprawy jest wskazaniem do przerwania terapii.
biodostępność, Cannabis sativa, dawka optymalna, działanie niepożądane, kannabidiol, kannabinoidy, lek przeciwspastyczny, ocena kliniczna, ośrodkowy układ nerwowy, porażenie mózgowe, randomizowane badanie kliniczne, Sativex, śluzówka jamy ustnej, spastyczność, stwardnienie rozsiane, uraz ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Kannabidiol – Działania niepożądane
Kannabidiol (CBD) w preparacie leczniczym Sativex występuje w stężeniu 25 mg/ml (2,5 mg na 100 µl aerozolu) i jest stosowany łącznie z delta-9-tetrahydrokannabinolem (THC) w stężeniu 27 mg/ml (2,7 mg na 100 µl). Profil bezpieczeństwa CBD został potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących około 1500 pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, z dawkowaniem sięgającym do 48 rozpyleń dziennie. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i zmęczenie, występujące głównie w początkowej fazie leczenia i o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, które ustępują samoistnie mimo kontynuacji terapii. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak etanol (do 40 mg) i glikol propylenowy (52 mg) na 100 µl aerozolu, które mogą wpływać na profil działań niepożądanych.
Cannabis sativa, delta-9-tetrahydrokannabinol, dezorientacja, farmakokinetyka i farmakodynamika, interakcje lekowe, kannabidiol, kannabinoidy, leki sedatywne, nadmierna sedacja, objawy psychiatryczne, reakcje miejscowe, ryzyko upadków, Sativex, stwardnienie rozsiane, zaburzenia nastroju, zaburzenia pamięci, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zmęczenie