inhibitor ALK

Inhibitory ALK (anaplastycznej kinazy chłoniaka) to klasa leków ukierunkowanych molekularnie, które blokują aktywność enzymatyczną kinazy tyrozynowej ALK. Są stosowane głównie w leczeniu nowotworów z obecnością rearanżacji lub mutacji genu ALK, przede wszystkim w niedrobnokomórkowym raku płuca (NDRP) z obecnością translokacji EML4-ALK.

Do inhibitorów ALK pierwszej generacji należy kryzotynib, który wykazuje również aktywność wobec kinaz ROS1 i MET. Inhibitory drugiej generacji (alektynib, cerytynib, brygatynib) charakteryzują się większą selektywnością wobec ALK oraz zdolnością do pokonywania nabytej oporności na kryzotynib. Lorlatynib, inhibitor trzeciej generacji, został zaprojektowany do przełamywania różnych mechanizmów oporności na wcześniejsze inhibitory ALK.

Inhibitory ALK znacząco poprawiły rokowanie pacjentów z ALK-dodatnim NDRP, zwiększając medianę przeżycia wolnego od progresji choroby i całkowitego przeżycia. Wykazują też wysoką skuteczność w leczeniu przerzutów do ośrodkowego układu nerwowego ze względu na dobrą penetrację bariery krew-mózg. Główne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hepatotoksyczność, zmiany w EKG oraz w przypadku niektórych leków – toksyczność płucną.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl