Farmakokinetyka deksmedetomidyny charakteryzuje się szybką dystrybucją w organizmie i stosunkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym około 2-3 godziny. Ten wysoce selektywny agonista receptorów alfa-2-adrenergicznych po podaniu dożylnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 15-30 minut.
Deksmedetomidyna ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie poprzez procesy glukuronidacji oraz hydroksylacji przy udziale enzymów cytochromu P450 (przede wszystkim CYP2A6). Metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 95%), a jedynie niewielka część leku jest wydalana w postaci niezmienionej.
Objętość dystrybucji deksmedetomidyny wynosi około 118 litrów, co wskazuje na znaczną dystrybucję tkankową. Lek w około 94% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zmniejszony klirens leku, co prowadzi do wydłużenia czasu działania i potencjalnie większego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Farmakokinetyka deksmedetomidyny wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych, co umożliwia przewidywalne osiąganie stężeń we krwi. Należy jednak pamiętać, że u osób starszych, u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków metabolizowanych przez CYP2A6 mogą występować istotne różnice w farmakokinetyce tego leku.
Deksmedetomidyna wykazuje farmakokinetykę dwukompartmentową z liniowym profilem w dawkach 0,2-1,4 μg/kg/godz., bez kumulacji do 14 dni leczenia. Po podaniu dożylnym u zdrowych ochotników t1/2α wynosi około 6 minut, a t1/2 eliminacji 1,9-2,5 godziny. Objętość dystrybucji (Vss) wynosi 1,16-2,16 l/kg, a klirens osoczowy 0,46-0,73 l/godz./kg. U pacjentów OIOM po infuzji >24h parametry są zbliżone: t1/2 około 1,5 godz., Vss około 93 l, Cl około 43 l/godz. Lek wiąże się z białkami osocza w 94%, głównie z albuminą. Metabolizm wątrobowy obejmuje N-koniugację, N-metylację i oksydację przez CYP450 (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19), a metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (95% dawki), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
Deksmedetomidyna wykazuje farmakokinetykę opartą na dwukompartmentowym modelu z szybkim okresem dystrybucji (t1/2α około 6 minut) oraz okresem eliminacji wynoszącym średnio 1,9–2,5 godziny u zdrowych dorosłych. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 1,16–2,16 l/kg, a klirens osoczowy 0,46–0,73 l/godz./kg, przy średniej masie ciała 69 kg. U pacjentów OIT po długotrwałej infuzji (>24 h) parametry te są zbliżone (t1/2 około 1,5 h, Vss około 93 l, Cl około 43 l/godz.). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,2–1,4 μg/kg/godz., bez kumulacji do 14 dni leczenia. Deksmedetomidyna wiąże się w 94% z białkami osocza, głównie albuminą, a jej metabolizm wątrobowy obejmuje N-koniugację, N-metylację oraz oksydację przez cytochromy P450 (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19). Metabolity nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie przez mocz (95% radioaktywności), z minimalnym wydalaniem substancji niezmienionej (<1%).
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
