transporter wychwytu OATP1B1
Transporter wychwytu OATP1B1 (z ang. Organic Anion Transporting Polypeptide 1B1), znany również jako SLCO1B1, jest białkiem transportowym należącym do rodziny niezależnych od sodu transporterów anionów organicznych. Znajduje się głównie w błonie komórkowej hepatocytów od strony zatoki wątrobowej i odgrywa kluczową rolę w wychwycie wątrobowym wielu substancji endogennych oraz leków.
OATP1B1 odpowiada za transport m.in. bilirubiny, kwasów żółciowych, hormonów steroidowych oraz szerokiej gamy leków, w tym statyn, sartanów, metotreksatu i niektórych leków przeciwnowotworowych. Jego aktywność ma istotne znaczenie dla metabolizmu i eliminacji tych związków, wpływając na ich biodostępność i skuteczność terapeutyczną.
Polimorfizmy genetyczne w genie SLCO1B1 kodującym OATP1B1 mogą prowadzić do zmienionej aktywności transportera, co wiąże się z różnicami w farmakokinetyce leków między pacjentami. Szczególnie dobrze udokumentowano związek między wariantem SLCO1B1*5 (c.521T>C) a zwiększonym ryzykiem miopatii indukowanej statynami, zwłaszcza simwastatyną. Z tego powodu farmakogenetyczne badanie SLCO1B1 może być pomocne w personalizacji farmakoterapii i zapobieganiu działaniom niepożądanym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sartesta 10 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. alfa-adrenolitykami, diuretykami) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Amlodypina nie powinna być podawana z grejpfrutami lub sokiem grejpfrutowym ze względu na zwiększenie jej biodostępności i ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększyć ekspozycję na amlodypinę, szczególnie u osób starszych, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co również wymaga kontroli ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Współpodawanie amlodypiny (10 mg) z symwastatyną (80 mg) zwiększa narażenie na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, interakcja z grejpfrutem, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, rytonawir, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvazin Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Torvazin Plus zawiera atorwastatynę i ezetymib, które wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem atorwastatyny przez CYP3A4 oraz transportem przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP. Silni inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, rytonawir, telaprewir) mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również zwiększają stężenia atorwastatyny, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenia atorwastatyny, co może wymagać dostosowania dawki i oceny skuteczności terapii. Ponadto, inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie z Torvazin Plus jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożności i monitorowania.
białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dehydrogenaza alkoholowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, fibrat, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, rabdomioliza, ryfampicyna, transporter wychwytu OATP1B1 - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wynikające z właściwości obu składników. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), które mogą zwiększać stężenie amlodypiny i ryzyko niedociśnienia, oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny i nasilone działanie hipotensyjne. Walsartan może wchodzić w interakcje z litem (wzrost stężenia i toksyczności litu), lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (ryzyko hiperkaliemii) oraz NLPZ (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego i ryzyko pogorszenia czynności nerek). Podwójna blokada układu RAA (np. inhibitory ACE, AIIRA, aliskiren) jest przeciwwskazana ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek.
alfa-adrenolityk, amlodypina i walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność substancji, cyklosporyna, cymetydyna, dantrolen, działanie hipotensyjne, furosemid, glibenklamid, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, takrolimus, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia – szczególnie u osób starszych, wymagających monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co jest przeciwwskazane. Symwastatyna w dawce 80 mg stosowana z amlodypiną 10 mg powoduje wzrost stężenia symwastatyny o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Takrolimus podawany z amlodypiną wymaga monitorowania stężenia ze względu na ryzyko toksyczności. Dantrolen wlewany dożylnie z amlodypiną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu i zapaść krążeniową, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka amlodypiny, hepatotoksyczność alkoholu, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor transportera wychwytu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść krążeniowa