transporter wyrzutu MRP2
Białkowy transporter wyrzutu MRP2 (Multidrug Resistance-associated Protein 2) należy do rodziny transporterów ABC (ATP-binding cassette). Jest kodowany przez gen ABCC2 i zlokalizowany głównie w błonie kanalikowej hepatocytów, gdzie odpowiada za aktywny transport różnych substancji endogennych i ksenobiotyków z komórek wątroby do żółci.
MRP2 odgrywa kluczową rolę w detoksykacji organizmu, transportując sprzężone z kwasem glukuronowym, glutationem lub siarczanami metabolity leków, bilirubinę, hormony steroidowe oraz niektóre cytostatyki. Zaburzenia funkcji tego transportera wiążą się z występowaniem zespołu Dubina-Johnsona, charakteryzującego się hiperbilirubinemią sprzężoną.
W praktyce klinicznej, znajomość funkcji MRP2 jest istotna przy analizie interakcji lekowych oraz w farmakokinetyce wielu substancji leczniczych. Polimorfizmy genu ABCC2 mogą prowadzić do zmienionej aktywności transportera, wpływając na indywidualną odpowiedź na leczenie oraz ryzyko działań niepożądanych, szczególnie w terapii przeciwnowotworowej i przeciwpadaczkowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Sartesta 10 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Sartesta, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. alfa-adrenolitykami, diuretykami) może nasilać efekt hipotensyjny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Amlodypina nie powinna być podawana z grejpfrutami lub sokiem grejpfrutowym ze względu na zwiększenie jej biodostępności i ryzyko nasilenia działania hipotensyjnego. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększyć ekspozycję na amlodypinę, szczególnie u osób starszych, co wymaga ścisłego monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co również wymaga kontroli ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Współpodawanie amlodypiny (10 mg) z symwastatyną (80 mg) zwiększa narażenie na symwastatynę o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, interakcja z grejpfrutem, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, rytonawir, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 160 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wynikające z właściwości obu składników. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), które mogą zwiększać stężenie amlodypiny i ryzyko niedociśnienia, oraz z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), które obniżają jej stężenie, co wymaga monitorowania ciśnienia i ewentualnej korekty dawki. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększenie biodostępności amlodypiny i nasilone działanie hipotensyjne. Walsartan może wchodzić w interakcje z litem (wzrost stężenia i toksyczności litu), lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (ryzyko hiperkaliemii) oraz NLPZ (osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego i ryzyko pogorszenia czynności nerek). Podwójna blokada układu RAA (np. inhibitory ACE, AIIRA, aliskiren) jest przeciwwskazana ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek.
alfa-adrenolityk, amlodypina i walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność substancji, cyklosporyna, cymetydyna, dantrolen, działanie hipotensyjne, furosemid, glibenklamid, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, symwastatyna, takrolimus, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Asbima 5 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Asbima, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Amlodypina, metabolizowana przez CYP3A4, może mieć zwiększoną ekspozycję przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co zwiększa ryzyko niedociśnienia – szczególnie u osób starszych, wymagających monitorowania i dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny, co jest przeciwwskazane. Symwastatyna w dawce 80 mg stosowana z amlodypiną 10 mg powoduje wzrost stężenia symwastatyny o 77%, dlatego zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Takrolimus podawany z amlodypiną wymaga monitorowania stężenia ze względu na ryzyko toksyczności. Dantrolen wlewany dożylnie z amlodypiną może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu i zapaść krążeniową, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność amlodypiny, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, działanie hipotensyjne, dziurawiec zwyczajny, farmakokinetyka amlodypiny, hepatotoksyczność alkoholu, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor transportera wychwytu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu OATP1B1, transporter wyrzutu MRP2, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zapaść krążeniowa