etonogestrel i etynyloestradiol
Etonogestrel i etynyloestradiol to substancje hormonalne stosowane w złożonych antykoncepcyjnych preparatach hormonalnych. Etonogestrel jest syntetycznym progestagenem, pochodną 19-nortestosteronu, natomiast etynyloestradiol jest syntetycznym estrogenem.
Połączenie tych dwóch substancji znajduje zastosowanie w różnych formach antykoncepcji hormonalnej, takich jak pierścienie dopochwowe (np. NuvaRing), tabletki antykoncepcyjne czy systemy transdermalne. Mechanizm działania polega głównie na hamowaniu owulacji, zagęszczaniu śluzu szyjkowego oraz zmianach w endometrium utrudniających implantację.
Stosowanie połączenia etonogestrelu i etynyloestradiolu wiąże się z typowymi dla złożonej antykoncepcji hormonalnej przeciwwskazaniami, takimi jak żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, choroba niedokrwienna serca, migrena z aurą, aktywna choroba wątroby czy hormonozależne nowotwory. Skuteczność antykoncepcyjna przy prawidłowym stosowaniu wynosi około 99%, jednak może być obniżona przez interakcje lekowe, zwłaszcza z induktorami enzymów wątrobowych.
Do najczęstszych działań niepożądanych należą: nudności, ból głowy, napięcie piersi, nieregularne krwawienia, wahania nastroju oraz nieznaczny wzrost ryzyka zakrzepicy. Korzyści pozaantykoncepcyjne obejmują m.in. regulację cyklu miesiączkowego, zmniejszenie obfitości krwawień oraz złagodzenie objawów endometriozy i zespołu policystycznych jajników.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet, zawierający 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalnia średnio 0,120 mg etonogestrelu oraz 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez okres 3 tygodni. Badania farmakodynamiczne wykazały, że stosowanie tego hormonalnego systemu dopochwowego nie wpływa lub wywiera jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Produkt ma postać elastycznego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, co umożliwia jego wygodne stosowanie i ciągłe uwalnianie substancji czynnych.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to dopochwowy system terapeutyczny stosowany jako nowoczesna, nieinwazyjna metoda antykoncepcji hormonalnej, zawierający łącznie 11,0 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. Substancje czynne są uwalniane w kontrolowany sposób, dostarczając średnio 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez okres 3 tygodni stosowania. System ma postać elastycznego, przezroczystego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, przeznaczonego do aplikacji dopochwowej. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak kopolimer etylenu i octanu winylu (28% octanu winylu) oraz poliuretan.
antykoncepcja hormonalna, aplikacja dopochwowa, etonogestrel, etonogestrel i etynyloestradiol, etynyloestradiol, kopolimer etylenu i octanu winylu, niezgodność farmaceutyczna, okres stosowania, okres ważności, poliuretan, produkt leczniczy, substancja czynna, substancja pomocnicza, system terapeutyczny dopochwowy, utylizacja leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa systemu dopochwowego Circlet, zawierającego etonogestrel i 17α-etynyloestradiol, nie wykazały nowych zagrożeń dla pacjentów poza tymi już znanymi dla hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Standardowe testy farmakologiczne potwierdziły brak istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły dodatkowych skutków ubocznych, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo wykluczyły potencjał mutagenny i klastogenny. Ocena rakotwórczości nie wskazała na specyficzne ryzyko, poza znanym klinicznie wpływem na nowotwory hormonozależne. Analizy wpływu na rozród potwierdziły brak szczególnych zagrożeń dla płodności i rozwoju embrionalnego, z zastrzeżeniem ryzyka przy nieplanowanym stosowaniu w ciąży.
17α-etynyloestradiol, badanie genotoksyczności, działanie rakotwórcze, ekosystem wodny, Environmental Risk Assessment, etonogestrel i etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka zagrożenia dla środowiska, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój postnatalny, system terapeutyczny dopochwowy, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Przeprowadzone badania przedkliniczne systemu terapeutycznego dopochwowego Adaring, zawierającego etonogestrel i etynyloestradiol, potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa tych substancji przy dawkach terapeutycznych, tj. średnim uwalnianiu 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę. Standardowe badania farmakologii bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród nie wykazały nowych zagrożeń ani specyficznych efektów nieznanych dotychczas dla hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Wyniki te wskazują na brak mutagennego potencjału oraz brak zwiększonego ryzyka nowotworów, a także potwierdzają zgodność profilu bezpieczeństwa z aktualną wiedzą medyczną dotyczącą preparatów zawierających hormony płciowe.
17α-etynyloestradiol, aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, ekspozycja terapeutyczna, etonogestrel i etynyloestradiol, hormon płciowy, hormonalny lek antykoncepcyjny, mutacja genowa, ocena ryzyka środowiskowego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, system terapeutyczny dopochwowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet stanowi nowoczesną formę antykoncepcji hormonalnej, uwalniającą etonogestrel i etynyloestradiol w dawkach 0,120 mg i 0,015 mg na dobę, odpowiednio. System zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, które są uwalniane przez okres 3 tygodni ciągłego stosowania. Circlet ma postać elastycznego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, który pacjentka umieszcza samodzielnie w pochwie, stosując wygodną dla siebie pozycję (stojącą z uniesioną nogą, siedzącą w kucki lub leżącą). Po 3 tygodniach system należy usunąć i po 7-dniowej przerwie założyć nowy, zawsze w tym samym dniu tygodnia, co poprzedni. Regularne kontrolowanie obecności systemu w pochwie, zwłaszcza przed i po stosunku, jest kluczowe dla skuteczności terapii. Krwawienie z odstawienia pojawia się zwykle 2-3 dni po usunięciu systemu i może utrzymywać się do momentu założenia nowego pierścienia.