etonogestrel
Etonogestrel to syntetyczny progestagen należący do grupy pochodnych 19-nortestosteronu, wykorzystywany w nowoczesnych metodach antykoncepcyjnych. Jest głównym aktywnym metabolitem dezogestrelu i charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów progesteronowych.
Mechanizm działania etonogestrelu polega przede wszystkim na hamowaniu owulacji poprzez wpływ na oś podwzgórze-przysadka-jajnik, powodując zahamowanie wydzielania gonadotropin. Dodatkowo etonogestrel zwiększa lepkość śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników, oraz wywiera wpływ na endometrium, czyniąc je mniej podatnym na implantację.
W praktyce klinicznej etonogestrel stosowany jest w implantach podskórnych (Nexplanon, Implanon) zapewniających antykoncepcję przez okres do 3 lat, a także w systemach antykoncepcyjnych dopochwowych (NuvaRing) w połączeniu z etynyloestradiolem. Charakteryzuje się wysoką skutecznością antykoncepcyjną z indeksem Pearla poniżej 1.
Profil bezpieczeństwa etonogestrelu jest korzystny, choć może powodować nieregularne krwawienia, które są najczęstszą przyczyną zaprzestania stosowania metody. Inne działania niepożądane obejmują bóle głowy, zmiany nastroju, trądzik oraz tkliwość piersi. W porównaniu do preparatów zawierających estrogeny, etonogestrel wywiera minimalny wpływ na parametry metaboliczne i ryzyko zakrzepowo-zatorowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Przedawkowanie dopochwowego systemu terapeutycznego Adaring, zawierającego etonogestrel (0,120 mg/24h) oraz etynyloestradiol (0,015 mg/24h), nie wiąże się z ciężkimi następstwami toksycznymi, jednak wymaga uwagi klinicznej. Objawy przedawkowania obejmują głównie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty, a u młodych pacjentek może pojawić się niewielkie krwawienie z pochwy, będące wynikiem zaburzenia równowagi hormonalnej. Szczególnie wrażliwą grupą są młode dziewczęta, u których obserwuje się większą podatność na zmiany stężeń hormonów płciowych.
antidotum, dolegliwości przewodu pokarmowego, etonogestrel, etynyloestradiol, hormon płciowy, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, nudności i wymioty, objaw kliniczny, przedawkowanie hormonu, system terapeutyczny dopochwowy, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring uwalnia etonogestrel i etynyloestradiol w średnich dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę. Etonogestrel charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 1700 pg/ml po 1 tygodniu stosowania, z powolnym spadkiem do 1400 pg/ml po 3 tygodniach. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3 l/kg masy ciała, a pozorny klirens około 3,5 l/godz. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji to około 29 godzin, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1, z okresem połowicznej eliminacji metabolitów około 6 dni. Etonogestrel wiąże się z albuminami i SHBG, a jego metabolizm przebiega typowymi szlakami steroidowymi, bez interakcji z etynyloestradiolem.
albuminy osocza, biodostępność etonogestrelu, błona śluzowa pochwy, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja aromatyczna, klirens osocza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, SHBG, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, środek antykoncepcyjny, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg hormonów na dobę przez 3 tygodnie. Produkt jest przeznaczony do stosowania u kobiet w wieku rozrodczym (18-40 lat) i wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną oraz akceptowalny profil bezpieczeństwa. Circlet ma średnicę zewnętrzną 54 mm i przekrój 4 mm, co zapewnia odpowiednie dopasowanie do anatomii pochwy i komfort użytkowania. Przed zastosowaniem konieczna jest szczegółowa ocena indywidualnych czynników ryzyka, zwłaszcza dotyczących żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz innych schorzeń układu sercowo-naczyniowego, a także uwzględnienie masy ciała, BMI, wieku i preferencji pacjentki.
antykoncepcja, antykoncepcja hormonalna, BMI, choroba układu sercowo-naczyniowego, doustna antykoncepcja hormonalna, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, etonogestrel, etynyloestradiol, krwawienie z odstawienia, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Implanon NXT 68 mg
Implant Implanon NXT zawiera 68 mg etonogestrelu i charakteryzuje się kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej: 60-70 µg/dobę w 5-6 tygodniu, następnie stopniowo zmniejszającym się do 25-30 µg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania. Przedawkowanie ostre jest mało prawdopodobne ze względu na farmaceutyczną formę implantu podskórnego, jednak klinicznie istotnym ryzykiem jest założenie nowego implantu bez usunięcia poprzedniego, co może prowadzić do nadmiernej ekspozycji na etonogestrel i nasilenia działań niepożądanych typowych dla progestagenów. Implant jest nieprzepuszczalny dla promieni rentgenowskich, co umożliwia jego lokalizację w przypadku konieczności usunięcia lub potwierdzenia obecności wielu implantów.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring, uwalniający etonogestrel i etynyloestradiol w dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę, jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentek z aktywną lub przebytą żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), w tym zakrzepicą żył głębokich (DVT) i zatorowością płucną (PE), a także u pacjentek z dziedzicznymi lub nabytymi predyspozycjami do VTE, takimi jak oporność na aktywowane białko C (czynnik V Leiden), niedobór antytrombiny III, białka C lub białka S. Przeciwwskazaniem jest również wysokie ryzyko VTE związane z wieloma czynnikami ryzyka lub planowanymi rozległymi zabiegami chirurgicznymi z długotrwałym unieruchomieniem. Ponadto, system Adaring nie powinien być stosowany u pacjentek z aktywną lub przebytą tętniczą chorobą zakrzepowo-zatorową (ATE), w tym po zawale mięśnia sercowego, udarze mózgu, czy u pacjentek z migreną z aurą, a także u osób z wysokim ryzykiem ATE, np. z cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub ciężką dyslipoproteinemią.
choroba naczyń mózgowych, choroba wątroby, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etonogestrel, etynyloestradiol, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z pochwy, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, nowotwór narządów rodnych, nowotwór wątroby, ombitaswir, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, sofosbuwir, system dopochwowy, tętnicza choroba zakrzepowo-zatorowa, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera etonogestrel 0,120 mg oraz etynyloestradiol 0,015 mg na 24 godziny i jest złożonym hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym. Jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentek z aktywną lub przebytą żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (VTE), w tym zakrzepicą żył głębokich (DVT) i zatorowością płucną (PE), a także u osób z dziedzicznymi lub nabytymi predyspozycjami do VTE, takimi jak oporność na aktywowane białko C (APC), niedobory antytrombiny III, białka C lub białka S. Ponadto, przeciwwskazania obejmują planowane lub przebyty rozległy zabieg operacyjny z długotrwałym unieruchomieniem oraz wysokie ryzyko VTE wynikające z wielu czynników ryzyka. System nie powinien być stosowany także u pacjentek z tętniczymi zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi (ATE), w tym zawałem mięśnia sercowego, udarem mózgu, migreną z ogniskowymi objawami neurologicznymi oraz u osób z wysokim ryzykiem ATE, np. z cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym lub ciężką dyslipoproteinemią.
antykoagulant toczniowy, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, etonogestrel, etynyloestradiol, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, nowotwór narządów rodnych, nowotwór wątroby, oporność na aktywowane białko C, powikłania naczyniowe cukrzycy, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, system dopochwowy, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Implanon NXT
Implant podskórny Implanon NXT zawiera 68 mg etonogestrelu i wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka przed zastosowaniem, zwłaszcza u pacjentek z chorobami wątroby, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, historią zakrzepicy czy tendencją do ostudy. Ryzyko raka piersi jest nieznacznie podwyższone podczas stosowania hormonalnych środków antykoncepcyjnych, w tym produktów zawierających wyłącznie progestageny, i zależy głównie od wieku pacjentki. W trakcie terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, tolerancję glukozy oraz objawy depresji. Istotne jest także regularne kontrolowanie lokalizacji implantu, gdyż zgłaszano przypadki jego przemieszczenia, w tym do naczyń krwionośnych, co może wymagać interwencji chirurgicznej. Skuteczność antykoncepcyjna może być obniżona u kobiet z nadwagą w trzecim roku stosowania, co może wymagać wcześniejszej wymiany implantu.
amenorrhea, cholestaza, ciąża pozamaciczna, depresja, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, etonogestrel, insulinooporność obwodowa, kamica żółciowa, nadciśnienie tętnicze, nieregularne krwawienie, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, pęcherzyk jajnikowy, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagen, przemieszczenie implantu, rak piersi, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, tolerancja glukozy, torbiel jajnika, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, złamanie implantu, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
Przedawkowanie systemu dopochwowego Circlet, zawierającego etonogestrel (0,120 mg/24h) oraz etynyloestradiol (0,015 mg/24h), może manifestować się głównie objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak nudności i wymioty, a u młodych pacjentek także niewielkim krwawieniem z pochwy. Pomimo braku specyficznego antidotum dla tych substancji czynnych, dotychczasowe dane nie wskazują na występowanie poważnych powikłań zdrowotnych po przedawkowaniu. Leczenie powinno być objawowe, obejmujące nawodnienie, wyrównanie zaburzeń elektrolitowych oraz obserwację nasilenia symptomów.
antidotum, dyskomfort nadbrzusza, etonogestrel, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, krwawienie miesiączkowe, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, nudności i wymioty, odwodnienie, plamienie, substancja czynna, system terapeutyczny dopochwowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ovulan 75 mcg
Produkt leczniczy Ovulan występuje w formie białych do brudnobiałych, okrągłych, dwustronnie wypukłych tabletek powlekanych o wymiarach 5,4-5,8 mm, zawierających 75 mikrogramów dezogestrelu jako substancji czynnej. Tabletki zawierają również 54,35 mg laktozy jednowodnej oraz inne substancje pomocnicze, takie jak skrobia kukurydziana, powidon K30, kwas stearynowy, all-rac-α-tokoferol, krzemionka koloidalna bezwodna, hypromeloza, makrogol 400, talk i tytanu dwutlenek. Ovulan jest dostępny w blistrach PVC/TE/PVDC/Aluminium po 28 tabletek, pakowanych w tekturowe pudełka lub saszetki PET/Aluminium/PE, z różnymi opcjami opakowań (1, 3 lub 6 blistrów), z okresem ważności 3 lata dla opakowań w saszetce oraz 2 lata dla opakowań bez saszetki.
Warunki przechowywania różnią się w zależności od opakowania: preparat bez saszetki nie powinien być przechowywany powyżej 30°C, natomiast produkt w saszetce nie wymaga specjalnych warunków. Należy podkreślić, że substancja czynna dezogestrel wykazuje potencjalne ryzyko środowiskowe, szczególnie dla organizmów wodnych, w tym ryb, co wymaga odpowiedniego postępowania z niewykorzystanymi resztkami leku zgodnie z lokalnymi przepisami. Nie dotyczy to jednak specyficznych wymagań dotyczących utylizacji dla tego produktu.
blister PVC, dezogestrel, dwutlenek tytanu, etonogestrel, hypromeloza, krzemionka koloidalna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, Ovulan, powidon, skrobia kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tokoferol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Limetic
Produkt Limetic zawiera 75 mikrogramów dezogestrelu i wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka przed zastosowaniem, zwłaszcza u pacjentek z czynnikami ryzyka raka piersi, chorób wątroby, zaburzeń zakrzepowo-zatorowych oraz cukrzycy. Ryzyko raka piersi u użytkowniczek antykoncepcji zawierającej tylko progestagen jest porównywalne do ryzyka złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, z nieznacznym wzrostem zachorowań (np. 260 vs. 230 przypadków na 10 000 kobiet w wieku 40-44 lat). W przypadku wystąpienia objawów takich jak pogorszenie stanu zdrowia, zakrzepica, nadciśnienie czy depresja, konieczna jest konsultacja lekarska i rozważenie przerwania terapii. Produkt może obniżać stężenie estradiolu do poziomu wczesnej fazy pęcherzykowej, co potencjalnie wpływa na gęstość mineralną kości, choć kliniczne znaczenie tego efektu nie jest ustalone.
brak laktazy, ciąża pozamaciczna, cukrzyca, depresja, dezogestrel, estradiol, etonogestrel, gęstość mineralna kości, kamień żółciowy, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, owulacja, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagen, rak piersi, rak wątroby, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica, zespół hemolityczno-mocznicowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Implanon NXT 68 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne implantu podskórnego Implanon NXT, zawierającego 68 mg etonogestrelu, nie wykazały działań niepożądanych wykraczających poza znany profil farmakologiczny tego syntetycznego progestagenu. Efekty biologiczne obserwowane w badaniach były zgodne z mechanizmem działania hormonalnego etonogestrelu i pozostawały spójne niezależnie od drogi podania substancji czynnej. Charakterystyka farmakokinetyczna implantu obejmuje kontrolowane uwalnianie etonogestrelu w zakresie od 60-70 μg/dobę w tygodniu 5-6 do około 25-30 μg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania, co było uwzględniane przy interpretacji wyników toksykologicznych.
badanie toksykologiczne, biodegradacja, biokompatybilność, działanie niepożądane, efekt biologiczny, etonogestrel, farmakokinetyka, implant podskórny, produkt leczniczy, profil farmakologiczny, profil uwalniania, progestagen, promienie rentgenowskie, syntetyczny progestagen, układ hormonalny, właściwość hormonalna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Azalia 75 mcg
Azalia, zawierająca 75 mikrogramów dezogestrelu w każdej tabletce, jest wskazana jako środek antykoncepcyjny. Lek nie jest zalecany w okresie ciąży i należy go natychmiast odstawić w przypadku jej wystąpienia. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko maskulinizacji płodów żeńskich przy bardzo wysokich dawkach progestagenów, jednak dane epidemiologiczne nie potwierdzają zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani działania teratogennego u dzieci matek stosujących dezogestrel przed lub na początku ciąży. Aktywny metabolit dezogestrelu, etonogestrel, przenika do mleka matki w ilościach od 0,01 do 0,05 mikrograma/kg mc./dobę, nie wpływając negatywnie na skład mleka ani rozwój niemowląt karmionych piersią. Należy jednak monitorować ewentualne zmniejszenie produkcji mleka, które występuje sporadycznie.
antykoncepcja, antykoncepcja hormonalna, dawka dezogestrelu, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etonogestrel, karmienie piersią, laktacja, maskulinizacja płodów, owulacja, płodność, progestagen, rozwój psychomotoryczny, system terapeutyczny domaciczny, tabletka powlekana, tabletka zawierająca progestagen, wada wrodzona, wkładka wewnątrzmaciczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
Circlet to dopochwowy system terapeutyczny zawierający 11,7 mg etonogestrelu oraz 2,7 mg etynyloestradiolu, zaprojektowany do kontrolowanego uwalniania odpowiednio 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez 3 tygodnie. System ma formę elastycznego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, co zapewnia odpowiednie dopasowanie i skuteczne działanie. Produkt zawiera również substancje pomocnicze, takie jak kopolimer etylenu i octanu winylu oraz magnez stearynian, a jest pakowany w saszetki z folii aluminiowej z powłoką polietylenową i PET, umożliwiające ponowne zamknięcie i odporne na wilgoć. Dostępny jest w opakowaniach zawierających 1 lub 3 systemy.
etonogestrel, etynyloestradiol, folia aluminiowa, kopolimer etylenu i octanu winylu, okres ważności leku, polietylen małej gęstości, politereftalan etylenu, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, środki ostrożności, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, system dopochwowy, system terapeutyczny dopochwowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to podskórny implant antykoncepcyjny zawierający 68 mg etonogestrelu, przeznaczony wyłącznie dla kobiet w wieku 18-40 lat. Lek zapewnia długotrwałą ochronę antykoncepcyjną przez okres do 3 lat dzięki ciągłemu uwalnianiu progestagenu. Profil uwalniania etonogestrelu zmienia się w czasie: od 60-70 µg/dobę w 5-6 tygodniu stosowania, przez 35-45 µg/dobę po roku, 30-40 µg/dobę po dwóch latach, do 25-30 µg/dobę po trzech latach. Implant ma postać białego, giętkiego pręcika o długości 4 cm i średnicy 2 mm, co jest istotne przy implantacji i lokalizacji po zabiegu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to dopochwowy system terapeutyczny zawierający 11,0 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu, który uwalnia średnio 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez okres 3 tygodni. Produkt jest przeznaczony dla kobiet w wieku rozrodczym (18-40 lat) i został potwierdzony klinicznie pod kątem skuteczności i bezpieczeństwa. System ma formę elastycznego, przezroczystego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, co umożliwia wygodne stosowanie bez konieczności codziennego przyjmowania, a także omija przewód pokarmowy, zapewniając stabilne uwalnianie hormonów i zmniejszając ryzyko błędów stosowania typowych dla tabletek doustnych.
- Leksykon substancji czynnych
Etonogestrel – Przedawkowanie
Etonogestrel, syntetyczny progestagen stosowany w systemach antykoncepcyjnych dopochwowych (Adaring, Circlet) oraz w implancie podskórnym Implanon NXT (zawierającym 68 mg substancji), charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa bez doniesień o poważnych powikłaniach związanych z przedawkowaniem. Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty oraz niewielkie krwawienia z pochwy, szczególnie u młodych pacjentek. W przypadku implantu Implanon NXT, uwalnianie etonogestrelu zmienia się w czasie: od 60-70 µg/dobę w 5.-6. tygodniu do około 25-30 µg/dobę pod koniec trzeciego roku stosowania. Systemy dopochwowe dostarczają 0,120 mg etonogestrelu na dobę, co wymaga ścisłego przestrzegania instrukcji aplikacji i usuwania.
antidotum, etonogestrel, hormonalny środek antykoncepcyjny, Implanon NXT, implant podskórny, krwawienie z pochwy, leczenie objawowe, monitorowanie kliniczne, nudności, personel medyczny, plamienie, produkt leczniczy, progestagen, przedawkowanie etonogestrelu, system terapeutyczny dopochwowy, uwalnianie etonogestrelu, wymioty, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to dopochwowy system terapeutyczny uwalniający etonogestrel (0,120 mg/24h) i etynyloestradiol (0,015 mg/24h), należący do grupy dopochwowych środków antykoncepcyjnych z progestagenem i estrogenem (kod ATC: G02BB01). Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji. Badania kliniczne przeprowadzone u kobiet w wieku 18-40 lat wykazały skuteczność antykoncepcyjną porównywalną do złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, z współczynnikami Pearla wynoszącymi 0,96 (95% CI: 0,64–1,39) w analizie ITT oraz 0,64 (95% CI: 0,35–1,07) w analizie PP. Profil krwawień jest korzystny, z niską częstością plamień i krwawień śródcyklicznych (2,0-6,4%) oraz dominującym występowaniem krwawień w okresie przerwy w stosowaniu systemu (58,8-72,8%).
19-nortestosteron, doustny środek antykoncepcyjny, etonogestrel, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z dróg rodnych, narząd docelowy, progestagen, przedział ufności, rak endometrium, rak jajnika, receptor progesteronu, system dopochwowy, wkładka dopochwowa, współczynnik Pearla - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to podskórny implant antykoncepcyjny zawierający 68 mg etonogestrelu, progestagenu o kontrolowanym uwalnianiu. Implant ma postać nieprzepuszczalnego dla promieni rentgenowskich, giętkiego pręcika o wymiarach 4 cm długości i 2 mm średnicy, umieszczonego w jednorazowym aplikatorze. Współczynnik uwalniania etonogestrelu wynosi od 60 do 70 μg/dobę w 5.-6. tygodniu stosowania, następnie stopniowo maleje do 25-30 μg/dobę pod koniec trzeciego roku. Stabilne, kontrolowane uwalnianie hormonu minimalizuje ryzyko nagłych wahań stężenia i potencjalnych działań niepożądanych, które mogłyby wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentki.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
Adaring to dopochwowy system terapeutyczny stosowany jako nowoczesna, nieinwazyjna metoda antykoncepcji hormonalnej, zawierający łącznie 11,0 mg etonogestrelu oraz 3,474 mg etynyloestradiolu. Substancje czynne są uwalniane w kontrolowany sposób, dostarczając średnio 0,120 mg etonogestrelu i 0,015 mg etynyloestradiolu na dobę przez okres 3 tygodni stosowania. System ma postać elastycznego, przezroczystego pierścienia o średnicy zewnętrznej 54 mm i przekroju 4 mm, przeznaczonego do aplikacji dopochwowej. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak kopolimer etylenu i octanu winylu (28% octanu winylu) oraz poliuretan.
antykoncepcja hormonalna, aplikacja dopochwowa, etonogestrel, etonogestrel i etynyloestradiol, etynyloestradiol, kopolimer etylenu i octanu winylu, niezgodność farmaceutyczna, okres stosowania, okres ważności, poliuretan, produkt leczniczy, substancja czynna, substancja pomocnicza, system terapeutyczny dopochwowy, utylizacja leku - Leksykon leków
Działania niepożądane – Implanon NXT 68 mg
Implanon NXT to podskórny implant zawierający 68 mg etonogestrelu, stosowany jako środek antykoncepcyjny. Najczęstszym działaniem niepożądanym są zaburzenia krwawień miesiączkowych, obejmujące nieregularne, częste, przedłużające się lub brak krwawień, z brakiem miesiączki u około 20% pacjentek oraz częstymi/przedłużającymi się krwawieniami u kolejnych 20%. Zaburzenia te stanowią główną przyczynę przerwania terapii (około 11%). Podczas implantacji i usuwania mogą wystąpić miejscowe reakcje, takie jak zasinienia, ból, świąd, a także poważniejsze powikłania, w tym reakcje wazowagalne, zwłóknienia, ropnie, parestezje, a także przemieszczenie implantu, w tym do naczyń krwionośnych (np. tętnicy płucnej), co może skutkować objawami bólu w klatce piersiowej, duszności, kaszlu lub krwioplucia. Nieprawidłowa implantacja może wymagać interwencji chirurgicznej.
chwiejność emocjonalna, ciąża pozamaciczna, duszność, dyzuria, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, etonogestrel, idiopatyczne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, krwioplucie, łojotok, łysienie, migrena, mlekotok, nadmierne owłosienie, nadwrażliwość, niedociśnienie, obniżony nastrój, obrzęk naczynioruchowy, ostuda, parestezja, pokrzywka, przemieszczenie implantu, rak piersi, rak wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja wazowagalna, tętnica płucna, tętnicze zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, torbiel jajnika, trądzik, udar mózgu, uderzenia gorąca, zakażenie pochwy, zakażenie układu moczowego, zapalenie gardła, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zmniejszone libido, zwłóknienie, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Circlet (0,120 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Circlet zawiera 11,7 mg etonogestrelu i 2,7 mg etynyloestradiolu, uwalniając odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg tych hormonów na dobę przez 3 tygodnie. Circlet to elastyczny pierścień o średnicy 54 mm i przekroju 4 mm, klasyfikowany jako dopochwowy środek antykoncepcyjny z progestagenem i estrogenem (kod ATC: G02BB01). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji, dzięki wysokiemu powinowactwu etonogestrelu do receptorów progesteronowych oraz działaniu estrogenu etynyloestradiolu. Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych na kobietach w wieku 18-40 lat, z współczynnikiem Pearla wynoszącym 0,96 (95% CI: 0,64–1,39) w analizie ITT oraz 0,64 (95% CI: 0,35–1,07) w analizie PP, co jest porównywalne do doustnych środków antykoncepcyjnych.
dopochwowy środek antykoncepcyjny, działanie hormonalne, etonogestrel, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, kod ATC, krwawienie śródcykliczne, lek ginekologiczny, lewonorgestrel, pochodna 19-nortestosteronu, powinowactwo do receptorów, progestagen i estrogen, rak endometrium, rak jajnika, system terapeutyczny dopochwowy, wkładka wewnątrzmaciczna, współczynnik Pearla, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symonette 75 mcg
Dezogestrel, progestagen zawarty w preparacie Symonette (75 μg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym i intensywną biotransformacją do aktywnego metabolitu etonogestrelu (ENG). Maksymalne stężenie ENG w osoczu osiągane jest po około 1,8 godziny, a jego biodostępność wynosi około 70%. Etonogestrel wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie z albuminą, co wpływa na jego farmakokinetykę i czas działania. Metabolizm zachodzi głównie przez układ CYP3A, obejmując hydroksylację i dehydrogenację, a następnie sprzęganie z siarczanem i glukuronidem, co ułatwia eliminację. Okres półtrwania ENG wynosi średnio 30 godzin, a stężenie stacjonarne osiągane jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a eliminacja odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, antykoncepcja hormonalna, białka osocza, biodostępność, cytochrom P450 3A, dehydrogenacja, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormony steroidowe, hydroksylacja, klirens, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, progestagen, sprzęganie z siarczanem, stężenie stacjonarne, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cerazette 0,075 mg
Dezogestrel, substancja czynna leku Cerazette (75 μg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1,8 godziny. Jego aktywny metabolit, etonogestrel, wykazuje wysoką biodostępność (~70%) oraz silne wiązanie z białkami osocza (95,5-99%), głównie albuminą i w mniejszym stopniu SHBG. Metabolizm dezogestrelu odbywa się głównie przez enzymy cytochromu P450 3A (CYP3A) i obejmuje hydroksylację oraz redukcję, prowadząc do powstania etonogestrelu, który następnie ulega sprzęganiu z siarczanami i glukuronidami. Okres półtrwania etonogestrelu wynosi średnio 30 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach regularnego stosowania. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 10 l/h, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem, jak i kałem w stosunku 1,5:1.
albumina, biodostępność etonogestrelu, biodostępność leku, biotransformacja, cytochrom P450 3A, dawka wielokrotna, dezogestrel, etonogestrel, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja, interakcja lekowa, klirens osoczowy, okres półtrwania, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące etynyloestradiolu, syntetycznego estrogenu stosowanego w złożonych produktach antykoncepcyjnych, nie wskazują na szczególne zagrożenia dla człowieka poza znanymi efektami farmakologicznymi estrogenów. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie wykazały mutagenności ani istotnego ryzyka nowotworowego przy stosowaniu zgodnym z charakterystyką produktu. Niemniej jednak, etynyloestradiol może nasilać rozwój tkanek i nowotworów hormonozależnych. Wpływ na reprodukcję obejmuje działania embriotoksyczne, feminizację płodów męskich oraz zmiany w układzie moczowo-płciowym, jednak efekty te są specyficzne gatunkowo i mają ograniczoną wartość predykcyjną dla ludzi. Kombinacje etynyloestradiolu z progestagenami (np. drospirenon, dienogest, lewonorgestrel) potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez nowych, nieoczekiwanych zagrożeń.
17α-etynyloestradiol, badania farmakologiczne, badania toksyczności, dienogest, drospirenon, działanie embriotoksyczne, działanie farmakologiczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekotoksykologia, etonogestrel, etynyloestradiol, feminizacja płodu, genotoksyczność, hormonalny produkt antykoncepcyjny, lewonorgestrel, nowotwór hormonozależny, ocena ryzyka środowiskowego, profil toksyczności, progestagen, różnicowanie płciowe, steroidowy hormon płciowy, syntetyczny estrogen, toksyczność wielokrotna, układ moczowo-płciowy - Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Dawkowanie i sposób podawania
Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany głównie w złożonych preparatach antykoncepcyjnych, dostępny jest w dawkach od 0,015 mg (system dopochwowy) do 0,035 mg (tabletki powlekane). Standardowy schemat dawkowania to 21 dni przyjmowania tabletek aktywnych, po których następuje 7-dniowa przerwa lub przyjmowanie tabletek placebo, co zapewnia optymalną skuteczność antykoncepcyjną. System terapeutyczny dopochwowy uwalnia 0,015 mg etynyloestradiolu i 0,120 mg progestagenu na dobę, stosowany jest przez 3 tygodnie z tygodniową przerwą. Rozpoczęcie terapii powinno być dostosowane do fazy cyklu pacjentki, z koniecznością stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez pierwsze 7 dni w większości przypadków, z wyjątkiem natychmiastowego rozpoczęcia. Pominięcie dawki wymaga szybkiego uzupełnienia i ewentualnego stosowania dodatkowej antykoncepcji, zwłaszcza jeśli pominięcie nastąpiło w pierwszym lub trzecim tygodniu cyklu.
antykoncepcja hormonalna, chlormadinon, cyproteron, dezogestrel, dienogest, drospirenon, działanie niepożądane, etonogestrel, etynyloestradiol, gestodon, krwawienie śródcykliczne, krwawienie z odstawienia, lewonorgestrel, norgestymat, oś podwzgórzowo-przysadkowo-jajnikowa, plamienie, poronienie, poronienie w drugim trymestrze, preparat jednofazowy, preparat niskodawkowy, progestagen, skuteczność antykoncepcyjna, system terapeutyczny domaciczny, system terapeutyczny dopochwowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, trądzik, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożone środki antykoncepcyjne, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny