Właściwości farmakodynamiczne leku Implanon NXT

Implanon NXT należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej hormonalne środki antykoncepcyjne do stosowania ogólnego, a dokładniej progestageny (kod ATC: G03AC08). Jest to preparat w postaci nieprzepuszczającego promieni rentgenowskich, nieulegającego biodegradacji implantu podskórnego zawierającego 68 mg etonogestrelu, umieszczonego w sterylnym, gotowym do jednorazowego użycia aplikatorze.¹

Mechanizm działania

Etonogestrel stanowi biologicznie czynny metabolit dezogestrelu, progestagenu wchodzącego w skład wielu doustnych środków antykoncepcyjnych. Pod względem strukturalnym jest to pochodna 19-nortestosteronu, charakteryzująca się dużym powinowactwem do receptorów progesteronu w narządach docelowych.²

Działanie antykoncepcyjne etonogestrelu opiera się przede wszystkim na hamowaniu owulacji. Badania kliniczne wykazały, że owulacje nie występują w pierwszych dwóch latach stosowania implantu podskórnego, a w trzecim roku obserwowane są bardzo rzadko. Oprócz tego głównego mechanizmu, etonogestrel powoduje również zmiany w śluzie szyjkowym, co utrudnia migrację plemników, stanowiąc dodatkową barierę antykoncepcyjną.³

Profil uwalniania substancji czynnej

Implanon NXT charakteryzuje się specyficznym profilem uwalniania etonogestrelu. Współczynnik uwalniania wynosi od 60 do 70 µg/dobę w tygodniu 5. do 6. po implantacji, a następnie stopniowo się zmniejsza, osiągając około 35 do 45 µg/dobę pod koniec pierwszego roku stosowania. W drugim roku uwalnianie utrzymuje się na poziomie około 30 do 40 µg/dobę, a w trzecim roku spada do około 25 do 30 µg/dobę.⁴

Skuteczność kliniczna

Badania kliniczne przeprowadzono u kobiet w wieku 18-40 lat. Skuteczność antykoncepcyjna Implanon NXT okazała się co najmniej porównywalna z tą stwierdzaną dla doustnych środków antykoncepcyjnych, mimo że nie przeprowadzono bezpośredniego porównania. W trakcie badań klinicznych nie zaobserwowano ciąż w trakcie 35 057 cyklów z ekspozycją na Implanon NXT. Ustalony indeks Pearla wynosi 0,00 (granice 95% przedziału ufności: 0,00-0,14), co wskazuje na wyjątkowo wysoką skuteczność metody.⁵

Należy podkreślić, że żadna metoda antykoncepcji nie może być uznana za skuteczną w 100%. Wysoka skuteczność antykoncepcyjna Implanon NXT wynika między innymi z faktu, że w przeciwieństwie do doustnych środków antykoncepcyjnych, nie opiera się na regularnym przyjmowaniu tabletek, eliminując tym samym ryzyko błędu użytkownika.⁶

Odwracalność działania

Istotną cechą działania antykoncepcyjnego etonogestrelu jest jego odwracalność. Badania kliniczne potwierdzają szybki powrót prawidłowego cyklu miesiączkowego po usunięciu implantu podskórnego, co jest kluczowym aspektem dla kobiet planujących w przyszłości ciążę.⁷

Wpływ na funkcje jajników

Mimo że etonogestrel hamuje owulację, jego działanie nie prowadzi do całkowitego zahamowania aktywności jajników. Średnie stężenia estradiolu u kobiet stosujących Implanon NXT utrzymują się powyżej wartości obserwowanych we wczesnej fazie folikularnej, co wskazuje na zachowanie podstawowej funkcji hormonalnej jajników.⁸

Wpływ na gęstość kości

Przeprowadzono dwuletnie badanie porównujące mineralną gęstość kości u 44 kobiet stosujących Implanon NXT i w grupie kontrolnej 29 kobiet stosujących system terapeutyczny domaciczny. Wyniki badania nie wykazały niekorzystnego wpływu Implanon NXT na masę kostną, co jest istotną informacją w kontekście długoterminowego bezpieczeństwa stosowania tej metody antykoncepcji.⁹

Wpływ na parametry metaboliczne

Badania kliniczne nie wykazały znamiennego klinicznie wpływu Implanon NXT na metabolizm lipidów. Jest to istotna informacja w kontekście oceny bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego.¹⁰

Warto jednak zaznaczyć, że stosowanie środków antykoncepcyjnych zawierających progestageny może wpływać na insulinooporność oraz tolerancję glukozy. Należy to uwzględnić przy kwalifikacji pacjentek, szczególnie tych z czynnikami ryzyka zaburzeń metabolizmu węglowodanów.¹¹

Wpływ na krwawienia miesiączne

Badania kliniczne wykazały, że u kobiet stosujących Implanon NXT krwawienia miesiączkowe są mniej bolesne w porównaniu do stanu przed rozpoczęciem stosowania tej metody antykoncepcji. Jest to dodatkowa korzyść terapeutyczna, szczególnie istotna dla pacjentek cierpiących na bolesne miesiączkowanie.¹²

Charakterystyka fizyczna implantu

Implanon NXT jest nietypowym systemem antykoncepcyjnym, mającym formę nieprzepuszczającego promieni rentgenowskich, nieulegającego biodegradacji, białego lub prawie białego, miękkiego, giętkiego pręcika o długości 4 cm i średnicy 2 mm. Implant umieszczony jest w specjalnie zaprojektowanym aplikatorze, który umożliwia podanie jedną ręką oraz ułatwia poprawne podskórne wprowadzenie implantu.¹³

Nieprzepuszczalność dla promieni rentgenowskich stanowi istotną cechę implantu, umożliwiającą jego lokalizację w razie trudności z wyczuciem implantu podczas procedury usunięcia, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania metody.¹⁴