receptor cholinergiczny M
Receptor cholinergiczny M (muskarynowy) to receptor błonowy związany z białkiem G, który wiąże acetylocholinę – neuroprzekaźnik układu parasympatycznego. Wyróżnia się pięć podtypów receptorów muskarynowych (M1-M5), które różnią się dystrybucją tkankową oraz funkcją fizjologiczną.
Receptory M1, M3 i M5 są sprzężone z białkiem Gq i aktywują fosfolipazę C, prowadząc do wzrostu stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego. Receptory M2 i M4 hamują cyklazę adenylową poprzez białko Gi, zmniejszając poziom cAMP. Receptory muskarynowe znajdują się w wielu tkankach, w tym w mięśniach gładkich, gruczołach wydzielniczych, sercu i ośrodkowym układzie nerwowym.
W praktyce klinicznej receptory muskarynowe są celem działania wielu leków. Antagoniści receptorów M stosowani są m.in. w leczeniu choroby Parkinsona, zespołu jelita drażliwego, astmy, POChP, czy w przygotowaniu do zabiegów okulistycznych. Agoniści receptorów M znajdują zastosowanie w terapii jaskry, atroficznego zapalenia błony śluzowej pochwy czy pęcherza nadreaktywnego. Selektywność względem podtypów receptorów M jest kluczowa dla ograniczenia działań niepożądanych tych leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aviorexan 50 mg + 50 mg
Aviorexan to preparat przeciwwymiotny zawierający 50 mg dimenhydraminy oraz 50 mg kofeiny, klasyfikowany w grupie ATC jako A04AD. Dimenhydramina, będąca pochodną etanoloaminy, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakologiczne: antagonizuje receptory histaminowe H1, blokuje ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym oraz wykazuje efekt parasympatykolityczny poprzez konkurencyjne blokowanie receptorów muskarynowych. Mechanizmy te prowadzą do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, ograniczenia perystaltyki jelit oraz zahamowania wydzielania ślinianek i w mniejszym stopniu żołądka, co łącznie skutecznie hamuje odruchy wymiotne i objawy związane z nadmierną aktywnością histaminy.
czynność wydzielnicza ślinianek, dimenhydramina, dimenhydramina i kofeina, diureza, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwwymiotne, działanie sedacyjne, filtracja kłębkowa, histamina endogenna, kłębuszek nerkowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwwymiotny, mięsień sercowy, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, naczynie wieńcowe, odruchy błędnikowe, ośrodek wymiotny, pochodna etanoloaminy, pojemność minutowa serca, przepuszczalność naczyń włosowatych, rdzeń przedłużony, receptor cholinergiczny M, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, ruchy perystaltyczne jelit, sprawność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Dimenhydramina – Właściwości farmakodynamiczne
Dimenhydramina, będąca antagonistą receptorów H1 z grupy pochodnych etanoloaminy, wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, obejmujące efekty przeciwhistaminowe, przeciwcholinergiczne, parasympatykolityczne oraz depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy. Kluczowym mechanizmem terapeutycznym jest silne hamowanie ośrodka wymiotnego w rdzeniu przedłużonym oraz modulacja odruchów błędnikowych, co przekłada się na skuteczność w leczeniu zaburzeń równowagi i objawów choroby lokomocyjnej. Preparaty zawierające dimenhydraminę są klasyfikowane w kodach ATC A04AD (leki przeciwwymiotne) oraz N07CA52 (preparaty na zawroty głowy), a dawki stosowane w terapii to m.in. 40 mg w połączeniu z cynaryzyną oraz 50 mg w kombinacji z kofeiną.
antagonista receptora H1, choroba lokomocyjna, cynaryzyna, dimenhydramina, działanie antagonistyczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedacyjne, filtracja kłębkowa, kinetoza, kofeina, lek przeciwhistaminowy, mięsień gładki, naczynie krwionośne, obwodowa część układu równowagi, odruchy błędnikowe, ośrodek wymiotny, ośrodkowa część układu równowagi, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna etanoloaminy, pojemność minutowa serca, przepuszczalność naczyń włosowatych, rdzeń przedłużony, receptor cholinergiczny M, ruchy perystaltyczne, strefa uaktywnienia chemoreceptorów, układ równowagi, układ sercowo-naczyniowy, zawroty głowy