Właściwości farmakodynamiczne leku Aviorexan

Aviorexan, zawierający 50 mg dimenhydraminy i 50 mg kofeiny, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwwymiotnych (kod ATC: A04AD). Lek łączy właściwości farmakodynamiczne dwóch substancji czynnych o odmiennych mechanizmach działania, zapewniając kompleksowy efekt terapeutyczny.¹

Dimenhydramina – charakterystyka działania farmakodynamicznego

Dimenhydramina należy do leków przeciwhistaminowych wywodzących się z grupy pochodnych etanoloaminy. Oprócz podstawowego działania przeciwhistaminowego, wykazuje złożony profil farmakologiczny obejmujący działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne oraz przeciwdepresyjne.²

Działanie przeciwwymiotne

Jednym z głównych efektów farmakodynamicznych dimenhydraminy jest silne hamowanie aktywności ośrodka wymiotnego zlokalizowanego w rdzeniu przedłużonym oraz blokowanie odruchów błędnikowych. To działanie zostaje dodatkowo wzmocnione przez właściwości parasympatykolityczne substancji.³

Mechanizm działania przeciwwymiotnego jest dwukierunkowy i obejmuje:

• Bezpośrednie hamowanie czynności ośrodka wymiotnego w ośrodkowym układzie nerwowym
• Dodatkowe działanie parasympatykolityczne, prowadzące do:
  • Zmniejszenia napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego
  • Ograniczenia ruchów perystaltycznych jelit
  • Zahamowania czynności wydzielniczej ślinianek
  • W mniejszym stopniu – zmniejszenia czynności wydzielniczej żołądka

⁴

Działanie parasympatykolityczne

Dimenhydramina wywiera efekt parasympatykolityczny poprzez konkurencyjny mechanizm blokowania receptorów cholinergicznych M (muskarynowych). Substancja wiąże się z receptorem, ale nie posiadając wewnętrznej aktywności przekaźnika, powoduje jego funkcjonalną blokadę, uniemożliwiając działanie acetylocholiny.⁵

Działanie przeciwhistaminowe

Dimenhydramina działa jako antagonista receptorów histaminowych H1, efektywnie osłabiając lub całkowicie blokując działanie endogennej histaminy w organizmie. Szczególnie silnie hamuje zjawisko zwiększonej przepuszczalności naczyń włosowatych wywoływane przez histaminę.⁶

Kofeina – charakterystyka działania farmakodynamicznego

Drugą substancją czynną preparatu Aviorexan jest kofeina, która pełni istotną rolę w profilu farmakodynamicznym leku, łagodząc działanie sedacyjne dimenhydraminy.⁷

Działanie na ośrodkowy układ nerwowy

Kofeina wykazuje działanie pobudzające na ośrodkowy układ nerwowy poprzez mechanizm blokowania receptorów adenozyny A1 i A2A. Efektem tego działania jest subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawa koordynacji ruchowej oraz zwiększenie szybkości kojarzenia.⁸

Działanie na układ krążenia i nerkowy

Farmakodynamiczne efekty kofeiny obejmują również:

• Działanie na mięsień sercowy prowadzące do:
  • Zwiększenia pojemności minutowej serca
  • Poprawy przepływu krwi w naczyniach wieńcowych
• Nasilenie diurezy, którego mechanizm prawdopodobnie obejmuje:
  • Rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym
  • Zwiększenie filtracji kłębkowej

⁹

Synergistyczne działanie składników

Połączenie dimenhydraminy i kofeiny w preparacie Aviorexan zapewnia korzystny profil farmakodynamiczny, gdzie kofeina równoważy działanie sedacyjne dimenhydraminy, jednocześnie zachowując jej efekty przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe i parasympatykolityczne. Dzięki temu lek skutecznie przeciwdziała wymiotom przy zminimalizowanym ryzyku senności, co jest istotne w przypadkach wymagających zachowania sprawności psychomotorycznej.¹⁰