metabolizm cytarabiny

Metabolizm cytarabiny (ara-C) to złożony proces biochemiczny, który ma kluczowe znaczenie dla skuteczności tego leku przeciwnowotworowego. Cytarabina jest analogiem nukleozydu (cytydyny), powszechnie stosowanym w terapii ostrych białaczek, szczególnie ostrej białaczki szpikowej (AML).

Po podaniu cytarabina jest transportowana do wnętrza komórki przez białka transportujące nukleozydowe (głównie hENT1). Wewnątrzkomórkowo lek ulega fosforylacji przez kinazę deoksycytydynową (dCK) do ara-CMP, a następnie przekształcany jest do aktywnych metabolitów: ara-CDP i ara-CTP. Aktywny metabolit – ara-CTP – wbudowuje się do DNA podczas replikacji, hamując syntezę DNA i indukcję apoptozy.

Inaktywacja cytarabiny zachodzi głównie poprzez deaminację przez enzym deaminazę cytydynową (CDA) do nieaktywnego metabolitu ara-U (arabinozylourydyna). Stosunek aktywności dCK do CDA w komórkach nowotworowych może determinować wrażliwość na cytarabinę i być istotnym czynnikiem warunkującym oporność na leczenie.

Metabolizm cytarabiny charakteryzuje się dużą zmiennością osobniczą, co wpływa na skuteczność terapii i profil toksyczności leku. Zahamowanie deaminazy cytydynowej przez inhibitory, jak tetrahydrourydyna, może zwiększyć skuteczność cytarabiny poprzez ograniczenie jej inaktywacji.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 1 g

Cytarabina charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją, głównie poprzez proces dezaminacji do arabinofuranozylouracylu, który zachodzi przede wszystkim w wątrobie i nerkach. Tylko 5,8% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki ulega eliminacji w formie metabolitów. Po dożylnym podaniu wysokich dawek stężenie cytarabiny we krwi spada do niemierzalnych wartości w ciągu 5-15 minut, co wynika z intensywnego wychwytu komórkowego oraz szybkiego metabolizmu wątrobowego i nerkowego.
arabinofuranozylouracyl, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, biotransformacja leku, cytarabina, czas półtrwania, dezaminacja, kinetyka stężeń, metabolizm cytarabiny, metabolizm nerkowy, metabolizm wątrobowy, parametr farmakokinetyczny, profil bezpieczeństwa, profil eliminacji, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wlew ciągły, wychwyt komórkowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 100 mg/ml

Cytarabina, będąca arabinozydem cytozyny i antymetabolitem przeciwnowotworowym, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją. Lek dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml. Głównym szlakiem metabolicznym jest dezaminacja do nieaktywnego metabolitu arabinofuranozylouracylu, zachodząca głównie w wątrobie i nerkach. Po dożylnym podaniu jedynie 5,8% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki eliminuje się jako metabolit dezaminacji. Stężenie cytarabiny we krwi spada bardzo szybko – u większości pacjentów do poziomów niemierzalnych w ciągu 15 minut, a u niektórych nawet już po 5 minutach od podania.
aktywność farmakologiczna, antymetabolit, arabinofuranozylouracyl, arabinozyd cytozyny, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, cytarabina, dezaminacja, działanie terapeutyczne, lek przeciwnowotworowy, metabolizm cytarabiny, nieaktywny metabolit, nowotwór hematologiczny, okno terapeutyczne, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, profil farmakokinetyczny, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, wlew ciągły
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 20 mg/ml

Cytarabina, dostępna w postaci roztworu do wstrzykiwań/infuzji Cytosar o stężeniu 20 mg/ml, charakteryzuje się szybkim metabolizmem głównie w wątrobie i nerkach poprzez dezaminację do arabinofuranozylouracylu. Po podaniu dożylnym jedynie 5,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12-24 godzin, natomiast aż 90% dawki jest eliminowane jako metabolit dezaminacji. Farmakokinetyka leku cechuje się bardzo szybkim spadkiem stężenia w osoczu – u większości pacjentów stężenie cytarabiny staje się niemierzalne już po 15 minutach, a u niektórych nawet po 5 minutach od podania. Roztwór Cytosar ma pH 7,4 i osmolalność 250-350 mOsm/kg, co zapewnia stabilność i prawidłową dystrybucję leku po podaniu dożylnym.
arabinofuranozylouracyl, cytarabina, dezaminacja, dystrybucja w organizmie, infuzja ciągła, lek cytostatyczny, metabolizm cytarabiny, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry fizykochemiczne, podanie dożylne, protokół dawkowania, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne

metabolizm cytarabiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 1 g

Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 100 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Cytosar 20 mg/ml