eliminacja bilastyny
Bilastyna to lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, stosowany w leczeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Eliminacja bilastyny z organizmu następuje głównie przez nerki i w mniejszym stopniu przez wątrobę, bez znaczącej biotransformacji.
Okres półtrwania bilastyny wynosi około 14,5 godziny, co pozwala na jej stosowanie raz na dobę. Lek jest wydalany w 95% w postaci niezmienionej, głównie z moczem (67%) i kałem (33%). Bilastyna nie podlega istotnym interakcjom metabolicznym, ponieważ nie jest metabolizowana w wątrobie i nie wpływa na aktywność enzymów cytochromu P450.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do spowolnienia eliminacji bilastyny, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Warto zaznaczyć, że bilastyna nie przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jej minimalne działanie sedatywne w porównaniu do starszych leków przeciwhistaminowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Bilastyna, substancja czynna leku Clatexo (20 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i jest substratem dla glikoproteiny P oraz OATP, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych, zwłaszcza z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem czy sokiem grejpfrutowym. Bilastyna nie jest metabolizowana przez enzymy CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, a jej eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka bilastyny jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą, co zapewnia przewidywalność efektu terapeutycznego.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie in vitro, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej 2, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja, działanie przeciwhistaminowe, eliminacja bilastyny, glikoproteina p, izoenzym cytochromu P450, liniowa farmakokinetyka, metabolizm, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne 1B3, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter anionów organicznych, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, transporter kationów organicznych 2, wchłanianie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Bilastyna, podawana zarówno doustnie (tabletki 20 mg), jak i w postaci kropli do oczu Clatra (6 mg/ml, dawka 0,42 mg/dobę), charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym. Po aplikacji ocznej bilastyna szybko wchłania się do krwi, osiągając maksymalne stężenie 2,7 ng/ml w czasie 2,52 godziny, co stanowi około 1,5% Cmax obserwowanego po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) oraz liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo, a eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi 14,5 godziny po podaniu doustnym i 7,88 godziny po podaniu ocznym, co odzwierciedla różnice w mechanizmach wchłaniania i dystrybucji.
bilastyna w kroplach do oczu, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja bilastyny, farmakokinetyka bilastyny, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, krople do oczu Clatra, liniowa farmakokinetyka, metabolizm bilastyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja geriatryczna, stężenie we krwi, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie węglem 14C
