transporter kationów organicznych 2
Transporter kationów organicznych 2 (OCT2, ang. Organic Cation Transporter 2) to białko błonowe kodowane przez gen SLC22A2, należące do rodziny transporterów rozpuszczalnych. OCT2 odgrywa kluczową rolę w nerkowym wychwytywaniu i eliminacji różnych kationów organicznych, w tym leków i toksyn.
OCT2 występuje głównie w błonie podstawno-bocznej komórek nabłonkowych kanalików proksymalnych nerek, gdzie uczestniczy w pierwszym etapie aktywnego wydzielania kationowych substancji leczniczych. Transporter ten ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ pośredniczy w eliminacji wielu powszechnie stosowanych leków, w tym metforminy, cisplatyny, cimetydyny i wielu innych.
Polimorfizmy genu SLC22A2 mogą prowadzić do zmienionej aktywności transportera OCT2, co wpływa na farmakokinetykę leków będących jego substratami. Znane są interakcje lekowe na poziomie OCT2, gdzie jeden lek może hamować transport innego, prowadząc do zwiększenia jego stężenia w osoczu i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Combodiab 50 mg + 850 mg
Farmakokinetyka sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) podawanych jednocześnie w produkcie Combodiab nie wykazuje istotnych interakcji. Jednak brak jest badań dotyczących interakcji samego produktu z innymi lekami. Spożycie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przed badaniami z jodowymi środkami kontrastowymi należy przerwać terapię Combodiab na co najmniej 48 godzin i potwierdzić stabilną funkcję nerek, aby uniknąć ostrej niewydolności nerek. Szczególną ostrożność wymaga stosowanie leków nefrotoksycznych (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe) ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej i pogorszenia funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i glikemii.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, dysfagia, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, glikogenoliza, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, glukoneogeneza, hipoglikemia, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, insulinooporność, izoenzymy CYP450, jodowe środki kontrastowe, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostra niewydolność nerek, retencja płynów, schyłkowa niewydolność nerek, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter MATE - Leksykon leków
Interakcje leku – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii pacjentów z cukrzycą typu 2. Szczególnie istotne jest przerwanie stosowania leku przed badaniami z użyciem środków kontrastowych zawierających jod oraz kontynuowanie terapii dopiero po co najmniej 48 godzinach i ocenie czynności nerek. Leki wpływające na funkcję nerek, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, dlatego wymagana jest ścisła kontrola czynności nerek i glikemii. Inhibitory transporterów nerkowych (np. ranolazyna, wandetanib) mogą podnosić ekspozycję na metforminę, co również wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Dodatkowo, glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2 oraz niektóre diuretyki mogą wywoływać hiperglikemię, co wymaga dostosowania leczenia przeciwcukrzycowego.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, farmakokinetyka, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, glukoneogeneza, hipoglikemia, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, inhibitory CYP3A4, inhibitory transporterów nerkowych, izoenzymy CYP450, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostre uszkodzenie nerek, schyłkowa niewydolność nerek, środki kontrastowe jodowe, substancje czynne, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter MATE, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Interakcje leku – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Asitalip Combo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg podawane dwukrotnie na dobę, wykazuje brak istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji przy jednoczesnym stosowaniu. Kluczowe przeciwwskazania obejmują spożywanie alkoholu, które znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w stanach głodzenia, niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby. Przerwanie terapii jest konieczne przed badaniami z użyciem jodowych środków kontrastowych, z wznowieniem leczenia dopiero po 48 godzinach i potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą negatywnie wpływać na czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek podczas ich stosowania z Asitalip Combo.
agoniści receptorów beta-2, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, dolutegrawir, dysfagia, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, gliburyd, glikogenoliza, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, insulinooporność, itrakonazol, jodowe środki kontrastowe, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, nefropatia pokontrastowa, niesteroidowe leki przeciwzapalne, probenecyd, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter MATE, wandetanib, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Metformax SR Combi 50 mg + 1000 mg
Badania farmakokinetyczne wykazały, że wielokrotne podawanie sytagliptyny i metforminy u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji. Jednak brak jest szczegółowych badań dotyczących interakcji produktu Metformax SR Combi z innymi lekami. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby. Przerwanie stosowania leku jest konieczne przed i po badaniach z jodowymi środkami kontrastowymi (co najmniej 48 godzin), z ponownym wznowieniem po ocenie czynności nerek. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej poprzez wpływ na czynność nerek, co wymaga monitorowania funkcji nerek i glikemii.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, digoksyna, enzym CYP2C8, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina p, inhibitory ACE, inhibitory COX-2, izoenzymy CYP450, jodowe środki kontrastowe, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostra niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter MATE, zaburzenie czynności wątroby, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Interakcje leku – Fampridine Sandoz 10 mg
Famprydyna, stosowana w preparatach takich jak Fampridine Sandoz 10 mg, jest eliminowana głównie przez nerki, z około 60% dawki wydalanej aktywnie przez transporter kationów organicznych 2 (OCT2). W związku z tym, interakcje farmakokinetyczne są szczególnie istotne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów lub substratów OCT2, takich jak cymetydyna (przeciwwskazana ze względu na hamowanie wydalania famprydyny) oraz karwedilol, propranolol i metformina (wymagające zachowania ostrożności z powodu konkurencji o transporter). Równoczesne stosowanie innych produktów zawierających famprydynę lub jej chemiczne odpowiedniki (4-aminopirydyna) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji dawki i nasilenia działań niepożądanych. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych z interferonem-beta i baklofenem, co pozwala na ich bezpieczne łączne stosowanie.
4-aminopirydyna, baklofen, beta-adrenolityk, cymetydyna, Fampridine Sandoz, famprydyna, inhibitor OCT2, interakcja farmakokinetyczna, interferon beta, karwedilol, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, propranolol, spastyczność, stwardnienie rozsiane, substrat OCT2, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, transporter kationów organicznych 2, wydalanie nerkowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Mifomet 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Mifomet, zawierający sytagliptynę (50 mg dwa razy na dobę) oraz metforminę (1000 mg dwa razy na dobę), nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu tych substancji u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jednakże, ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane, szczególnie w stanach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Przed badaniami obrazowymi z użyciem jodowych środków kontrastowych należy przerwać stosowanie Mifometu, a wznowienie terapii możliwe jest nie wcześniej niż po 48 godzinach, po ocenie i potwierdzeniu stabilnej funkcji nerek. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą pogarszać czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek podczas ich stosowania z Mifometem.
agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyki, glikokortykosteroidy, glikoproteina p, inhibitor ACE, inhibitory konwertazy angiotensyny, izoenzymy CYP450, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, schyłkowa niewydolność nerek, selektywne inhibitory COX-2, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, transporter kationów organicznych 2, transporter usuwania wielu leków i toksyn, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt Ansifora Duo, zawierający sytagliptynę 50 mg oraz metforminę 1000 mg podawane dwukrotnie na dobę, wykazuje stabilną farmakokinetykę obu składników przy jednoczesnym stosowaniu. Kluczowe interakcje dotyczą metforminy, zwłaszcza z alkoholem, który zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej poprzez hamowanie glukoneogenezy, upośledzenie eliminacji mleczanów oraz nasilenie metabolizmu metforminy. Przerwanie terapii Ansifora Duo jest konieczne przed badaniami z jodowymi środkami kontrastowymi, ze względu na ryzyko ostrego uszkodzenia nerek i kumulacji metforminy. Leki nefrotoksyczne, takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe, wymagają ścisłego monitorowania czynności nerek i glikemii, aby zapobiec kwasicy mleczanowej. Ponadto inhibitory transporterów OCT2 i MATE (np. ranolazyna, wandetanib) mogą zwiększać ekspozycję na metforminę, co wymaga dostosowania dawki i kontroli glikemii.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP3A4, digoksyna, diuretyk pętlowy, działanie hiperglikemizujące, działanie hipoglikemizujące, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitory konwertazy angiotensyny, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostre uszkodzenie nerek, schyłkowa niewydolność nerek, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter usuwania wielu leków i toksyn, zaburzenie funkcji wątroby, zatrucie alkoholowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, co wynika z braku metabolizmu wildagliptyny przez układ CYP450 oraz jej braku wpływu na te enzymy. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji wildagliptyny z lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd), digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną. Istotne klinicznie jest jednak zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z wildagliptyną. Metformina natomiast wymaga szczególnej ostrożności w połączeniu z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej), jodowymi środkami kontrastowymi (konieczne przerwanie terapii na co najmniej 48 godzin) oraz lekami wpływającymi na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne), które mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagać monitorowania funkcji nerek. Dodatkowo, leki o działaniu hiperglikemicznym (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, leki moczopędne) mogą osłabiać efekt hipoglikemizujący metforminy, co wymaga częstszego monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, choroby tarczycy, cymetydyna, cytochrom P450, digoksyna, dolutegrawir, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, glibenclamid, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor ekstruzji wielolekowej i toksyn, jodowy środek kontrastowy, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, P-glikoproteina, pioglitazon, ramipryl, ranolazyna, sympatykomimetyk, symwastatyna, tiazyd, transporter kationów organicznych 2, walsartan, wandetanib, warfaryna, wildagliptyna z metforminą - Leksykon leków
Interakcje leku – Fampridine Zentiva 10 mg
Ocena interakcji lekowych famprydyny (4-aminopirydyny) w terapii stwardnienia rozsianego opiera się na badaniach u dorosłych pacjentów i wskazuje na bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania Fampridine Zentiva 10 mg z innymi produktami zawierającymi famprydynę ze względu na ryzyko kumulacji i napadów drgawkowych. Również inhibitor transportera OCT2, cymetydyna, jest przeciwwskazany, gdyż blokada tego transportera, odpowiedzialnego za około 60% nerkowej eliminacji famprydyny, prowadzi do wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększenia działań niepożądanych. Leki takie jak karwedilol, propranolol i metformina, będące substratami OCT2, mogą konkurować z famprydyną o transport, co wymaga zachowania ostrożności i monitorowania pacjenta, zwłaszcza kontrolowania poziomu glikemii przy metforminie.
baklofen, beta-adrenolityk, biguanid, cymetydyna, dysfagia, działanie miorelaksacyjne, działanie niepożądane, famprydyna, funkcja nerek, glikemia, inhibitor transportera OCT2, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, interferon beta, karwedilol, lek modyfikujący przebieg choroby, lek przeciwcukrzycowy, metformina, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, nieselektywny beta-adrenolityk, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, próg drgawkowy, propranolol, przedawkowanie, schorzenie kardiologiczne, spastyczność, stwardnienie rozsiane, transporter kationów organicznych 2, wydalanie famprydyny, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający sytagliptynę (50 mg 2x/dobę) oraz metforminę (1000 mg 2x/dobę), nie wykazuje istotnych zmian farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu tych substancji. Najważniejsze interakcje dotyczą metforminy, zwłaszcza ryzyka kwasicy mleczanowej, które jest zwiększone przez spożycie alkoholu, stosowanie jodowych środków kontrastowych (konieczne przerwanie terapii na co najmniej 48 godzin i ocena czynności nerek) oraz leków wpływających na funkcję nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, diuretyki pętlowe). Dodatkowo inhibitory transporterów OCT2 i MATE (np. ranolazyna, wandetanib, dolutegrawir, cymetydyna) mogą zwiększać ekspozycję na metforminę, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki. Leki o aktywności hiperglikemicznej (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, diuretyki) oraz inhibitory ACE (obniżające glikemię) mogą wymagać dostosowania terapii przeciwcukrzycowej.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagoniści receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, digoksyna, diuretyk pętlowy, dolutegrawir, gliburyd, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza wątrobowa, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor CYP3A4, inhibitory ACE, inhibitory cyklooksygenazy, itrakonazol, Jansitin Duo, ketokonazol, klarytromycyna, kwasica mleczanowa, leki moczopędne, metformina, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ostra niewydolność nerek, probenecyd, ranolazyna, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Jednoczesne stosowanie sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu substancji. Jednakże spożywanie alkoholu podczas terapii znacząco zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza u pacjentów z głodzeniem, niedożywieniem lub zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jest to przeciwwskazane. Przed badaniem z użyciem jodowych środków kontrastowych leczenie należy przerwać i wznowić dopiero po co najmniej 48 godzinach, po potwierdzeniu stabilnej czynności nerek, aby uniknąć ostrego uszkodzenia nerek i kwasicy mleczanowej. Leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki pętlowe mogą pogarszać czynność nerek i zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, co wymaga monitorowania funkcji nerek.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, diuretyk, farmakokinetyka, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym cytochromu P450, jodowy środek kontrastowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, lek o działaniu hiperglikemicznym, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostre uszkodzenie nerek, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter nerkowy, transporter usuwania wielu leków i toksyn, zatrucie digoksyną - Leksykon leków
Interakcje leku – Eprocliv 850 mg + 50 mg
Jednoczesne stosowanie sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji. Jednakże, ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej, szczególnie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby, niedożywieniem, głodzeniem czy zaburzeniami czynności nerek, zaleca się całkowitą abstynencję lub znaczne ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii produktem Eprocliv. Przerwanie leczenia jest konieczne przed podaniem jodowych środków kontrastowych i nie należy go wznawiać przez co najmniej 48 godzin po badaniu, po uprzedniej ocenie czynności nerek. Ponadto, leki takie jak NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II oraz diuretyki mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej poprzez negatywny wpływ na czynność nerek, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek podczas ich jednoczesnego stosowania.
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, diuretyk, dolutegrawir, glikogenoliza, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukoneogeneza, glukoneogeneza wątrobowa, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, insulinooporność, izoenzym CYP450, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ranolazyna, spożywanie alkoholu, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych 2, transporter usuwania wielu leków i toksyn, wandetanib