biotransformacja olanzapiny

Biotransformacja olanzapiny to proces metabolizowania tego atypowego leku przeciwpsychotycznego w organizmie człowieka. Olanzapina jest metabolizowana głównie w wątrobie poprzez dwa szlaki metaboliczne: bezpośrednią glukuronidację oraz utlenianie przy udziale enzymów cytochromu P450.

Głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm olanzapiny jest CYP1A2, który odpowiada za około 50-60% biotransformacji tego leku. Dodatkowo w procesie uczestniczą enzymy CYP2D6 oraz FMO3 (oksydaza flawinowa). W wyniku tych przemian powstają metabolity, z których najważniejsze to 10-N-glukuronid, 4′-N-desmetylo-olanzapina oraz 2-hydroksymetylo-olanzapina.

Znaczenie kliniczne biotransformacji olanzapiny polega na możliwości wystąpienia interakcji lekowych. Substancje indukujące CYP1A2 (np. karbamazepina, palenie tytoniu) mogą przyspieszać metabolizm olanzapiny, zmniejszając jej stężenie we krwi i osłabiając działanie terapeutyczne. Z kolei inhibitory CYP1A2 (np. fluwoksamina, ciprofloksacyna) mogą zwiększać stężenie leku w osoczu, potencjalnie nasilając działania niepożądane.

Zmienność osobnicza w aktywności enzymów metabolizujących, zwłaszcza polimorfizm CYP1A2 i CYP2D6, może wpływać na indywidualne różnice w farmakokinetyce olanzapiny i wyjaśniać różną odpowiedź na leczenie u poszczególnych pacjentów. Metabolity olanzapiny są głównie nieaktywne farmakologicznie i wydalane z moczem oraz w mniejszym stopniu z kałem.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 15 mg

Olanzapina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. Lek wiąże się w około 93% z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu: u osób starszych (≥65 lat) wynosi 51,8 godz., u młodszych 33,8 godz.; u kobiet 36,7 godz., u mężczyzn 32,3 godz.; u niepalących 38,6 godz., u palących 30,4 godz. Klirens leku jest odpowiednio niższy u osób starszych (17,5 l/godz.), kobiet (18,9 l/godz.) i niepalących (18,6 l/godz.) w porównaniu do młodszych (18,2 l/godz.), mężczyzn (27,3 l/godz.) i palących (27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność olanzapiny, biotransformacja leku, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie substancji czynnej, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, schizofrenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg

Zolafren-Swift w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje pełną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami powlekanymi olanzapiny, co potwierdza zbliżoną szybkość i stopień wchłaniania substancji czynnej. Olanzapina charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu lek wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoform CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności biologicznej, a aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny macierzystej.
10-N-glukuronid, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, białko osocza, bilans masy, biorównoważność, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, proces sprzęgania, wpływ płci na farmakokinetykę, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Zolaxa Rapid) wykazuje bioróżnoważność z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na jej absorpcję. Lek charakteryzuje się wysokim (około 93%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie przez sprzęganie i utlenianie z udziałem cytochromów P450 (CYP1A2, CYP2D6), a głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający do OUN. Aktywność farmakologiczna zależy przede wszystkim od olanzapiny, nie od jej metabolitów. Średni okres półtrwania i klirens wykazują zmienność zależną od wieku, płci, palenia tytoniu oraz stanu czynnościowego wątroby i nerek.
bariera krew-mózg, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, cytochromy P450, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, farmakokinetyka olanzapiny, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, schizofrenia, stężenie w osoczu, wchłanianie olanzapiny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg

Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzapin Krka, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 5-8 godzin. Wchłanianie nie jest zależne od obecności pokarmu. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~93%), głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitu 10-N-glukuronidu, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji wykazuje zmienność zależną od wieku, płci i palenia tytoniu, wynosząc od 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/godz. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 57% w postaci metabolitów). U osób starszych (≥65 lat) i kobiet obserwuje się wydłużony okres półtrwania i zmniejszony klirens, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, skracając okres półtrwania i zwiększając klirens olanzapiny.
10-N-glukuronid, bariera krew-mózg, biodostępność olanzapiny, biotransformacja olanzapiny, CYP1A2, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, indukcja enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, olanzapina, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 15 mg

Olanzapina w formie tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, z podobnym czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (5-8 godzin) oraz stopniem wchłaniania, niezależnie od obecności pokarmu. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~93%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie i utlenianie, z udziałem cytochromów CYP1A2 i CYP2D6. Dominującym metabolitem jest 10-N-glukuronid, nieprzenikający do OUN, a metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną niż substancja macierzysta. Okres półtrwania olanzapiny u osób zdrowych wynosi średnio 33,8 godziny, z istotnymi różnicami zależnymi od wieku, płci i palenia tytoniu, które wpływają na klirens i eliminację leku.
bariera krew-mózg, bilans masy, biodostępność leku, biotransformacja olanzapiny, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, izoforma CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit N-demetylowy, N-glukuronid, niewydolność nerek, okres półtrwania, sprzęganie i utlenianie, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina

biotransformacja olanzapiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 15 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zolafren-Swift 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Zolaxa Rapid 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 15 mg