lipoksygenaza
Lipoksygenaza (LOX) to enzym należący do grupy dioksygenaz, który katalizuje utlenianie wielonienasyconych kwasów tłuszczowych zawierających układ sprzężonych wiązań podwójnych. Enzym ten odgrywa kluczową rolę w metabolizmie kwasu arachidonowego i innych kwasów tłuszczowych, prowadząc do wytworzenia hydroperoksydów lipidowych.
W organizmie człowieka wyróżnia się kilka izoform lipoksygenazy, m.in. 5-LOX, 12-LOX i 15-LOX, które różnią się miejscem wprowadzenia tlenu do cząsteczki kwasu tłuszczowego. Produkty działania lipoksygenaz są prekursorami ważnych mediatorów zapalnych, takich jak leukotrieny, lipoksyny i inne eikozanoidy, które uczestniczą w procesach zapalnych, immunologicznych i homeostazie komórkowej.
Zaburzenia w aktywności lipoksygenaz wiążą się z patogenezą wielu chorób, w tym astmy, miażdżycy, nowotworów i chorób zapalnych. Inhibitory lipoksygenaz są badane jako potencjalne leki przeciwzapalne, przeciwastmatyczne i przeciwnowotworowe. Wśród stosowanych klinicznie inhibitorów 5-LOX znajduje się zileuton, wykorzystywany w leczeniu astmy oskrzelowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 1,5 g
Salofalk to preparat zawierający mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA), lek przeciwzapalny stosowany w chorobach jelit, dostępny w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g. Mechanizm działania mesalazyny obejmuje hamowanie enzymu lipoksygenazy, modulację stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działanie antyoksydacyjne jako zmiatacz wolnych rodników tlenowych. Kluczowe jest lokalne działanie leku w obrębie przewodu pokarmowego, gdzie mesalazyna działa miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzówkową, a biodostępność ogólnoustrojowa nie wpływa na skuteczność, lecz na bezpieczeństwo terapii.
biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, działanie przeciwzapalne mesalazyny, Eudragit L, fenyloketonuria, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kwas aminosalicylowy, leki przeciwzapalne jelit, lipoksygenaza, mesalazyna, ognisko zapalne, prostaglandyny, sok żołądkowy, stężenie terapeutyczne, struktura macierzowa, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 1 g 1000 mg
Salofalk 1 g w postaci czopków zawiera 1 g mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego, 5-ASA), substancji o działaniu przeciwzapalnym stosowanej w leczeniu łagodnej do umiarkowanej postaci wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (WZJG) w obrębie odbytnicy. Mechanizm działania mesalazyny obejmuje hamowanie lipoksygenazy, modulację stężeń prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działanie antyoksydacyjne jako zmiatacz wolnych rodników tlenowych. Podanie doodbytnicze umożliwia miejscowe działanie na błonę śluzową i tkankę podśluzówkową jelita, minimalizując ekspozycję ogólnoustrojową. W badaniu klinicznym III fazy z udziałem 403 pacjentów z aktywną postacią WZJG (średni wskaźnik aktywności choroby DAI 6,2 ± 1,5) oceniano skuteczność dwóch schematów dawkowania: 1 czopek 1 g raz dziennie (1 g OD) oraz 3 czopki po 0,5 g mesalazyny dziennie (0,5 g TID) przez 6 tygodni.
analiza ITT, analiza zgodna z intencją leczenia, badanie kliniczne III fazy, błona śluzowa jelita, ciężkie działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, kwas 5-aminosalicylowy, lipoksygenaza, mesalazyna, prostaglandyna, remisja kliniczna, substancja czynna, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, wskaźnik aktywności choroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tantum Verde 1,5 mg/ml
Tantum Verde, zawierający chlorowodorek benzydaminy w stężeniu 1,5 mg/ml, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy indolowych NLPZ, stosowanym miejscowo w jamie ustnej i gardle (kod ATC: A01AD02). Benzydamina wykazuje lipofilność przy pH 7,2, co umożliwia jej wysokie powinowactwo do błon komórkowych, gdzie działa stabilizująco i miejscowo znieczulająco. W odróżnieniu od innych NLPZ, nie hamuje cyklooksygenazy ani lipoksygenazy w stężeniu 10⁻⁴ mol/l, co eliminuje ryzyko działań wrzodotwórczych. W wyższych stężeniach (>10⁻⁴ mol/l) wykazuje słabą inhibicję fosfolipazy A₂ i lizofosfatydylo-acylotransferazy oraz stymuluje syntezę PGE₂ w makrofagach. Dodatkowo, w zakresie 10⁻⁵ do 10⁻⁴ mol/l, benzydamina wykazuje działanie antyoksydacyjne, hamuje degranulację i agregację limfocytów oraz zmniejsza adhezję leukocytów do śródbłonka naczyniowego (3-4 × 10⁻⁶ mol/l), co potwierdzają badania in vitro i modele zwierzęce, wskazując na działanie przeciwzakrzepowe (ED₃₅ 9,5 mg/kg p.o.) i ochronę przed śmiertelnością indukowaną czynnikiem aktywującym płytki (PAF, 50 mg/kg p.o., p <0,05).
adhezja leukocytów, agregacja limfocytów, chlorowodorek benzydaminy, cyklooksygenaza, czynnik aktywujący płytki, degranulacja limfocytów, działanie antyseptyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie przeciwzapalne, fosfolipaza A2, lipoksygenaza, lizofosfatydylo-acylotransferaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ochrona naczyń, prostaglandyna E2, przepuszczalność włośniczek, śródbłonek naczyniowy, stan zapalny gardła, stan zapalny jamy ustnej, właściwość lipofilna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tantum Rosa 1 mg/ml
Lek Tantum Rosa zawiera benzydaminę w postaci chlorowodorku w stężeniu 1 mg/ml roztworu dopochwowego, będącą indolowym NLPZ o unikalnym mechanizmie działania. Benzydamina nie hamuje cyklooksygenazy ani lipoksygenazy w stężeniu 10⁻⁴ mol/l, co eliminuje ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego typowych dla klasycznych NLPZ. Wykazuje natomiast wielokierunkowe działanie przeciwzapalne, m.in. stymuluje syntezę prostaglandyny E₂ (PGE₂) w makrofagach, hamuje degranulację i agregację limfocytów, redukuje tworzenie wolnych rodników tlenowych w komórkach fagocytarnych (w zakresie 10⁻⁵ do 10⁻⁴ mol/l) oraz zmniejsza adhezję leukocytów do śródbłonka naczyniowego już przy stężeniu 3-4 × 10⁻⁶ mol/l. Badania na modelach zwierzęcych potwierdziły przeciwzakrzepowe działanie benzydaminy (ED₃₅ 9,5 mg/kg p.o.) oraz zmniejszenie śmiertelności po ekspozycji na czynnik aktywujący płytki (PAF) przy dawce 50 mg/kg p.o. (p < 0,05).
adhezja leukocytów, benzydamina, chlorowodorek, cyklooksygenaza, czynnik aktywujący płytki, degranulacja limfocytów, działanie antyseptyczne, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie przeciwzapalne miejscowe, fosfolipaza A2, komórki fagocytarne, lipoksygenaza, lizofosfatydylo-acylotransferaza, niesteroidowy lek przeciwzapalny, prostaglandyna E2, przepuszczalność włośniczek, śródbłonek naczyniowy, wolne rodniki tlenowe, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 3 g
Mesalazyna, substancja czynna preparatu Salofalk, jest pochodną kwasu aminosalicylowego stosowaną jako lek przeciwzapalny w chorobach jelit. Preparat dostępny jest w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, zawierającego 1000 mg, 1,5 g lub 3 g mesalazyny w saszetce. Mechanizm działania mesalazyny opiera się na hamowaniu enzymu lipoksygenazy, modulacji stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działaniu antyoksydacyjnym poprzez zmiatanie wolnych rodników tlenowych, co redukuje stres oksydacyjny. Kluczowe jest miejscowe działanie przeciwzapalne w świetle jelita, gdzie lek wywiera efekt terapeutyczny bez istotnej roli biodostępności ogólnoustrojowej, co wpływa na profil bezpieczeństwa terapii.
biodostępność, błona śluzowa jelit, choroba jelit, działanie przeciwzapalne, Eudragit L, klasyfikacja ATC, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, lipoksygenaza, mesalazyna, proces zapalny, prostaglandyny, przedłużone uwalnianie, sok żołądkowy, stężenie w osoczu, stres oksydacyjny, struktura macierzowa, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tantum Verde 1,5 mg/ml
Tantum Verde, zawierający chlorowodorek benzydaminy (1,5 mg/ml), jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym z grupy indolowej, stosowanym miejscowo w jamie ustnej i gardle. Benzydamina wykazuje właściwości lipofilne przy pH 7,2, co umożliwia jej wysokie powinowactwo do błon komórkowych, stabilizując je i wywołując efekt miejscowego znieczulenia. W odróżnieniu od innych NLPZ, nie hamuje enzymów cyklooksygenazy ani lipoksygenazy w stężeniu 10⁻⁴ mol/l, co eliminuje ryzyko owrzodzeń przewodu pokarmowego. W stężeniach powyżej 10⁻⁴ mol/l benzydamina hamuje fosfolipazę A2 i lizofosfatydylo-acylotransferazę, stymuluje syntezę prostaglandyny E2 w makrofagach oraz redukuje powstawanie wolnych rodników tlenowych w komórkach fagocytarnych, co przyczynia się do jej działania przeciwzapalnego. Ponadto, w stężeniu 10⁻⁴ mol/l hamuje degranulację i agregację limfocytów, a już przy 3-4 × 10⁻⁶ mol/l zmniejsza adhezję leukocytów do śródbłonka naczyniowego, co jest kluczowe dla jej efektu protekcyjnego na naczynia krwionośne.
adhezja leukocytów, aerozol do stosowania, agregacja limfocytów, alkohol benzylowy, benzydamina, błona komórkowa, chlorowodorek benzydaminy, cyklooksygenaza, czynnik aktywujący płytki, degranulacja, działanie antyseptyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie przeciwzapalne, fosfolipaza A2, komórka fagocytarna, lipoksygenaza, lizofosfatydylo-acylotransferaza, makrofag, naczynie krwionośne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, owrzodzenie przewodu pokarmowego, parahydroksybenzoesan, prostaglandyna E2, przepuszczalność naczyń włosowatych, śródbłonek naczyniowy, wolne rodniki tlenowe, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 1000 mg
Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy, 5-ASA), substancja czynna preparatu Salofalk, jest lekiem przeciwzapalnym stosowanym w terapii chorób zapalnych jelit, sklasyfikowanym pod kodem ATC A07EC02. Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie lipoksygenazy, modulację stężeń prostaglandyn w błonie śluzowej jelit oraz działanie antyoksydacyjne poprzez neutralizację wolnych rodników tlenowych. Kluczowe dla skuteczności terapeutycznej jest miejscowe działanie leku w obrębie przewodu pokarmowego, zwłaszcza w błonie śluzowej i tkance podśluzówkowej, co podkreśla znaczenie dostarczenia substancji czynnej bezpośrednio do miejsca zapalenia. Biodostępność ogólnoustrojowa i stężenie w osoczu nie korelują z efektywnością, ale są istotne dla bezpieczeństwa farmakoterapii.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 500 500 mg
Salofalk 500 zawiera 500 mg mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w postaci czopków doodbytniczych, klasyfikowanych w grupie leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie enzymu lipoksygenazy, co zmniejsza produkcję prozapalnych leukotrienów. Ponadto, mesalazyna wpływa na stężenie prostaglandyn w błonie śluzowej jelita oraz wykazuje właściwości antyoksydacyjne, neutralizując wolne rodniki tlenowe i chroniąc tkankę przed uszkodzeniem oksydacyjnym.
aplikacja doodbytnicza, błona śluzowa jelita, czopki doodbytnicze, działanie miejscowe, działanie przeciwzapalne mesalazyny, esica, hamowanie lipoksygenazy, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory stanu zapalnego, mesalazyna, odbytnica, prostaglandyny, tkanka podśluzowa jelita, uszkodzenie oksydacyjne, właściwości antyoksydacyjne, wolne rodniki tlenowe, zapalne choroby jelita - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salofalk 4 g/60 ml
Salofalk w postaci zawiesiny doodbytniczej zawiera 4 g mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego) w 60 ml preparatu i należy do grupy leków przeciwzapalnych stosowanych w chorobach jelit (kod ATC: A07EC02). Mechanizm działania mesalazyny nie jest w pełni poznany, jednak badania in vitro wskazują na hamowanie lipoksygenazy, co zmniejsza syntezę prozapalnych leukotrienów, modulację stężenia prostaglandyn w błonie śluzowej jelita oraz działanie antyoksydacyjne poprzez wychwytywanie wolnych rodników tlenowych, co redukuje stres oksydacyjny w tkankach zapalnych.
błona śluzowa jelita, działanie antyoksydacyjne, działanie przeciwzapalne, kwas 5-aminosalicylowy, kwas aminosalicylowy, leki przeciwzapalne jelit, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory zapalne, mesalazyna, odpowiedź zapalna, podanie doodbytnicze, prostaglandyny, stres oksydacyjny, tkanka podśluzówkowa, wolne rodniki tlenowe, zapalenie dolnego odcinka przewodu pokarmowego, zawiesina doodbytnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fitoprost 160 mg
Fitoprost to preparat zawierający 160 mg wyciągu z owoców palmy Serenoa repens, odpowiadający 1040-1440 mg surowca roślinnego, pozyskiwanego metodą ekstrakcji nadkrytycznym dwutlenkiem węgla, co gwarantuje wysoką czystość i zachowanie aktywnych składników. Lek wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty (BPH) w I i II stadium, poprzez hamowanie enzymów 5-α-reduktazy i dehydrogenazy 3-α-hydroksysteroidowej, co prowadzi do zmniejszenia konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT) oraz dalszej przemiany DHT, a także blokowanie wiązania DHT do receptorów androgenowych w jądrze i cytozolu komórek prostaty. Takie działanie przeciwdziała proliferacji komórek gruczołu krokowego i zmniejsza aktywność androgenową w tkance prostaty.
5-alfa reduktaza, cyklooksygenaza, dihydrotestosteron, działanie antyandrogenne, działanie przeciwzapalne, konwersja testosteronu, kwas arachidonowy, łagodny rozrost prostaty, leukotrieny, lipoksygenaza, mediatory zapalne, objawy dysuryczne, oddawanie moczu, proliferacja komórek prostaty, prostaglandyny, przerost gruczołu krokowego, receptor androgenowy, Serenoa repens - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z boczni piłkowanej – Właściwości farmakodynamiczne
Ekstrakt z boczni piłkowanej (Serenoa repens), stosowany w dawce 160 mg na kapsułkę (odpowiadającej 1040-1440 mg owoców), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania w terapii łagodnego rozrostu prostaty (BPH). Jego główne składniki aktywne to sterole i wolne kwasy tłuszczowe, które hamują enzym 5-α-reduktazę, zmniejszając konwersję testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), oraz blokują dehydrogenazę 3-α-hydroksysteroidową, ograniczając dalszy metabolizm DHT. Ponadto ekstrakt przeciwdziała wiązaniu DHT z receptorami androgenowymi w komórkach prostaty, działając zarówno na receptory jądrowe, jak i cytoplazmatyczne, co skutkuje zahamowaniem proliferacji komórek gruczołu krokowego i spowalnia progresję BPH.
cyklooksygenaza, dihydrotestosteron, dolegliwości urologiczne, działanie antyandrogenne, ekstrakt z boczni piłkowanej, Fitoprost, konwersja testosteronu, kwas arachidonowy, łagodny rozrost prostaty, lipoksygenaza, mediatory zapalne, objawy dolnych dróg moczowych, proliferacja komórek prostaty, przerost gruczołu krokowego, receptor androgenowy, receptory jądrowe, Serenoa repens, właściwości przeciwobrzękowe, właściwości przeciwzapalne