metabolit 14-hydroksy
Metabolit 14-hydroksy to pochodna leku, powstająca w wyniku procesu hydroksylacji, w którym dochodzi do przyłączenia grupy hydroksylowej (OH) w pozycji 14 do macierzystego związku. Proces ten jest częścią biotransformacji leku w organizmie, prowadzonej głównie przez enzymy z rodziny cytochromu P450.
Metabolity 14-hydroksy występują w przypadku wielu leków, w tym niektórych opioidów (np. morfiny), antybiotyków makrolidowych (np. klarytromycyny) czy niektórych leków przeciwdepresyjnych. Hydroksylacja w pozycji 14 może wpływać na aktywność farmakologiczną związku – metabolit może wykazywać podobne, silniejsze lub słabsze działanie niż związek macierzysty, a także może posiadać odmienny profil farmakodynamiczny.
W diagnostyce i terapii monitorowanie stężenia metabolitu 14-hydroksy może być istotne dla określenia efektywności leczenia, weryfikacji compliance pacjenta oraz identyfikacji potencjalnych interakcji lekowych. Badania nad metabolitami 14-hydroksy są również ważne w kontekście medycyny spersonalizowanej, gdyż różnice genetyczne w aktywności enzymów metabolizujących mogą prowadzić do różnic w stężeniach tych metabolitów między pacjentami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekoklar 125 mg/5 ml
Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny i składnikiem preparatu Lekoklar (125 mg/5 ml lub 250 mg/5 ml), jest makrolidowym antybiotykiem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu, co hamuje syntezę białek bakteryjnych. Charakteryzuje się silnym działaniem bakteriobójczym wobec bakterii tlenowych i beztlenowych, Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, z MIC zazwyczaj dwukrotnie niższymi niż erytromycyna. Istotny jest również aktywny metabolit 14-hydroksy, wykazujący szczególnie silne działanie wobec Haemophilus influenzae. Klarytromycyna wykazuje rozległą dystrybucję do tkanek, z wyższym stężeniem wewnątrzkomórkowym niż w surowicy, co zwiększa jej skuteczność w zakażeniach wewnątrzkomórkowych. Parametrem farmakodynamicznym najlepiej korelującym z efektywnością jest czas utrzymywania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC), choć stężenia w tkankach dróg oddechowych są znacznie wyższe niż w osoczu.
Acinetobacter, amoksycylina, antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, Bacteroides, Bordetella pertussis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, choroba wrzodowa żołądka, Clostridium, Corynebacterium diphteriae, dystrybucja do tkanek, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, Enterococcus, eradykacja Helicobacter pylori, Fusobacterium, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, klarytromycyna, legionella, lek hamujący wydzielanie kwasu solnego, mechanizm oporności, metabolit 14-hydroksy, metronidazol, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium tuberculosis, mycoplasma pneumoniae, omeprazol, oporność indukowalna, Pasteurella multocida, peptydylotransferaza, pochodna erytromycyny, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekoklar mite 250 mg
Klarytromycyna, składnik aktywny leku Lekoklar mite 250 mg, jest makrolidowym antybiotykiem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym bakterie tlenowe i beztlenowe, Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Mechanizm działania polega na wiązaniu się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białek bakteryjnych. Klarytromycyna wykazuje silne działanie bakteriobójcze, z MIC przeciętnie dwukrotnie niższymi niż erytromycyna. Jej aktywny metabolit 14-hydroksy ma porównywalną lub wyższą aktywność, szczególnie wobec Haemophilus influenzae. Lek charakteryzuje się wysoką dystrybucją do tkanek, z wewnątrzkomórkowymi stężeniami przewyższającymi stężenia w surowicy, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach układu oddechowego. Parametr farmakodynamiczny najlepiej korelujący z efektywnością to czas utrzymywania stężenia powyżej MIC (T>MIC), choć stężenia tkankowe mogą lepiej odzwierciedlać skuteczność niż stężenia osoczowe.
antybiotyk beta-laktamowy, antybiotyk makrolidowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria tlenowa, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, Clostridium difficile, działanie bakteriobójcze, eradykacja Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, lek przeciwbakteryjny, makrolid, metabolit 14-hydroksy, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium tuberculosis, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, oporność bakterii, oporność krzyżowa, pochodna erytromycyny, podjednostka 50S rybosomu, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, synteza białek bakteryjnych, szczep oporny na metycylinę, szczep oporny na penicylinę, zakażenie, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lekoklar forte 500 mg
Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego wobec bakterii tlenowych i beztlenowych, Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Mechanizm jej działania polega na wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu, co hamuje syntezę białek bakteryjnych. Minimalne stężenia hamujące (MIC) klarytromycyny są zazwyczaj dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co wskazuje na jej wyższą skuteczność. Metabolit 14-hydroksy również wykazuje aktywność przeciwbakteryjną, szczególnie wobec Haemophilus influenzae, gdzie jest dwukrotnie bardziej aktywny niż substancja macierzysta. Klarytromycyna charakteryzuje się rozległą dystrybucją w tkankach, osiągając wyższe stężenia w komórkach i tkankach układu oddechowego niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej skuteczności terapeutycznej. Parametr farmakodynamiczny najlepiej korelujący z efektywnością to czas utrzymywania stężenia leku powyżej MIC (T>MIC).
amoksycylina, antybiotyk, antybiotyk makrolidowy, Bordetella pertussis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, choroba wrzodowa żołądka, ciężkie zakażenie, Corynebacterium diphteriae, drobnoustrój wrażliwy, dystrybucja w tkankach, działanie bakteriobójcze, działanie przeciwbakteryjne, eradykacja H. pylori, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, legionella, linkozamid, makrolid, metabolit 14-hydroksy, metronidazol, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, omeprazol, oporność bakterii, oporność krzyżowa, Pasteurella multocida, peptydylotransferaza, podjednostka 50S rybosomu, Staphylococcus, Staphylococcus aureus, staphylococcus epidermidis, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, zakażenie układu oddechowego, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml
Klarytromycyna, będąca składnikiem aktywnym leku Klabax w dawce 250 mg/5 ml, jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym bakterie Gram-dodatnie, Gram-ujemne oraz beztlenowe. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu się z podjednostką 50s rybosomów, co hamuje syntezę białek bakteryjnych. W organizmie klarytromycyna metabolizowana jest do 14-hydroksy metabolitu, który wykazuje aktywność przeciwbakteryjną, szczególnie silną wobec Haemophilus influenzae. Minimalne stężenia hamujące (MIC) klarytromycyny są zazwyczaj dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co wskazuje na wyższą skuteczność terapeutyczną. Antybiotyk wykazuje również działanie bakteriobójcze wobec wielu szczepów, co zwiększa jego wartość kliniczną.
antybiotyk makrolidowy, bakteria beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria tlenowa, działanie bakteriobójcze, epidemiologiczna wartość odcięcia, erytromycyna, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość, metabolit 14-hydroksy, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, oporność bakterii, podjednostka 50S rybosomu, prątek, Staphylococcus, stężenie graniczne, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae, synteza białek, Viridans streptococcus