pochodna erytromycyny
Pochodne erytromycyny to grupa antybiotyków makrolidowych, które zostały opracowane w celu poprawy właściwości farmakokinetycznych i zmniejszenia działań niepożądanych erytromycyny. Do tej grupy należą m.in. klarytromycyna, azytromycyna, roksytromycyna i dirytromycyna.
Mechanizm działania pochodnych erytromycyny polega na wiązaniu się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do zahamowania syntezy białek bakteryjnych. Antybiotyki te wykazują działanie bakteriostatyczne, a w wyższych stężeniach mogą działać bakteriobójczo. Charakteryzują się szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmującym bakterie Gram-dodatnie, niektóre Gram-ujemne oraz atypowe patogeny, takie jak Mycoplasma, Chlamydia i Legionella.
W porównaniu do erytromycyny, nowsze pochodne cechują się lepszą biodostępnością po podaniu doustnym, dłuższym okresem półtrwania (co umożliwia rzadsze dawkowanie), lepszą penetracją do tkanek oraz mniejszą częstością występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Ponadto, niektóre pochodne (np. azytromycyna) wykazują działanie immunomodulujące, co wykorzystuje się w leczeniu przewlekłych chorób zapalnych dróg oddechowych.
Wskazania do stosowania pochodnych erytromycyny obejmują zakażenia dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok), zakażenia skóry i tkanek miękkich, zakażenia przenoszone drogą płciową oraz zakażenia wywołane przez mykobakterie niegruźlicze. Stanowią również alternatywę dla pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki beta-laktamowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 500 mg
Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, skuteczne wobec wielu patogenów, w tym Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori, z MIC około dwukrotnie niższym niż erytromycyna. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu. Lek jest aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterii (m.in. Mycobacterium leprae, kompleks MAC) oraz mikroaerofilnych Helicobacter pylori. Beta-laktamazy nie wpływają na jej skuteczność, jednak większość szczepów MRSA wykazuje oporność na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest 2-krotnie silniejszy, a ich działanie może być synergistyczne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Enterobacteriaceae, EUCAST, gronkowce oporne na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, makrolidy, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, pochodna erytromycyny, Staphylococcus aureus, stężenia graniczne, Streptococcus pneumoniae, Treponema pallidum, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 250 mg
Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A i należąca do makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego poprzez hamowanie syntezy białka bakteryjnego na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Minimalne stężenie hamujące (MIC) klarytromycyny jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność. Lek jest szczególnie efektywny wobec bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), atypowych (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae) oraz mykobakterii (Mycobacterium leprae, kompleks MAC). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazują synergistyczne działanie, zwłaszcza wobec H. influenzae, gdzie metabolit jest dwukrotnie silniejszy. W modelach zwierzęcych dawka 1,6 mg/kg mc./dobę klarytromycyny przewyższała skutecznością erytromycynę podawaną w dawce 50 mg/kg mc./dobę.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport antybiotyku, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, działanie addycyjne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność nabyta, pierścień laktonowy, pochodna erytromycyny, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka bakteryjnego, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid Uno 500 mg
Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A, jest makrolidem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowanym w dawce 500 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Klacid Uno). Mechanizm działania polega na specyficznym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co hamuje syntezę białek. Klarytromycyna wykazuje dwukrotnie niższe MIC w porównaniu do erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz innych patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, takich jak Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae czy Helicobacter pylori. Istotne jest, że beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak większość szczepów MRSA jest na nią oporna. Dodatkowo, metabolit 14-OH-klarytromycyny wykazuje synergistyczne działanie, zwłaszcza wobec H. influenzae.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, bakteria mikroaerofilna, beta-laktamaza, działanie przeciwbakteryjne, Enterobacteriaceae, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, mykobakteria, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, pochodna erytromycyny, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białka, szczep oporny na metycylinę, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid Uno 500 mg
Fromilid Uno zawiera klarytromycynę w dawce 500 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, należącą do makrolidów (kod ATC: J01FA09). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakterii. Klarytromycyna wykazuje silniejsze działanie niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym, szczególnie skuteczna wobec Legionella pneumophila i Mycoplasma pneumoniae. Spektrum działania obejmuje tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), tlenowe Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterie (np. Mycobacterium leprae, MAC) oraz Helicobacter pylori. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje aktywność addycyjną lub synergiczną, zwłaszcza wobec H. influenzae. W badaniach na modelach zwierzęcych klarytromycyna była 2-10-krotnie skuteczniejsza niż erytromycyna.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport antybiotyku, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, drobnoustrój oporny, eradykacja Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, Legionella pneumophila, linkozamid, makrolid, mechanizm oporności bakteryjnej, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, pochodna erytromycyny, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum