14-OH-klarytromycyna

14-OH-klarytromycyna to główny metabolit klarytromycyny, antybiotyku makrolidowego stosowanego powszechnie w praktyce klinicznej. Powstaje w wyniku hydroksylacji klarytromycyny w pozycji C-14 przez enzymy wątrobowe cytochromu P450, głównie CYP3A4.

Metabolit ten wykazuje aktywność przeciwbakteryjną porównywalną lub nawet większą niż związek macierzysty wobec niektórych patogenów. Szczególnie istotna jest jego wzmocniona aktywność przeciwko Haemophilus influenzae, co zwiększa spektrum działania klarytromycyny. 14-OH-klarytromycyna i klarytromycyna działają synergistycznie, co przekłada się na lepszą skuteczność terapeutyczną.

Farmakokinetyka 14-OH-klarytromycyny charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek i długim okresem półtrwania, co przyczynia się do skuteczności klarytromycyny w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry i tkanek miękkich oraz w eradykacji Helicobacter pylori.

Znajomość profilu farmakokinetycznego i farmakodynamicznego 14-OH-klarytromycyny jest istotna przy przewidywaniu interakcji lekowych, ocenie skuteczności terapii oraz dostosowywaniu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie metabolizm tego związku może być zmieniony.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 250 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z niewielką kumulacją w organizmie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, stężenia są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). Maksymalne stężenia w osoczu po dawce 250 mg co 12 godzin wynoszą około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. W dawce 500 mg co 12 godzin Cmax klarytromycyny osiąga 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Klarytromycyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a wydalanie następuje zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, AUC0-24, AUC0-8, bariera krew-mózg, biodostępność, błona śluzowa żołądka, Cmax, Cmin, klirens nerkowy, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, T1/2, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak różnica ta nie ma istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z jedzeniem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a penetracja do tkanek jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10–20). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna osiągają w stanie stacjonarnym maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio około 1 μg/ml i 0,6 μg/ml przy dawce 250 mg co 12 godzin, z okresami półtrwania 3-4 godziny i 5-6 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (do 46%), jak i kał (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, HIV, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, skuteczne wobec wielu patogenów, w tym Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori, z MIC około dwukrotnie niższym niż erytromycyna. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka przez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu. Lek jest aktywny wobec tlenowych bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterii (m.in. Mycobacterium leprae, kompleks MAC) oraz mikroaerofilnych Helicobacter pylori. Beta-laktamazy nie wpływają na jej skuteczność, jednak większość szczepów MRSA wykazuje oporność na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest 2-krotnie silniejszy, a ich działanie może być synergistyczne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Enterobacteriaceae, EUCAST, gronkowce oporne na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, makrolidy, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, pochodna erytromycyny, Staphylococcus aureus, stężenia graniczne, Streptococcus pneumoniae, Treponema pallidum, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taclar 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją w organizmie. Jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia w tkance do osocza 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wynosi około 1 μg/ml, a jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg co 12 h, Cmax klarytromycyny wzrasta do około 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu do 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania (4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu), co wskazuje na nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46%) jak i kałem (do 40%).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, HIV, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Adamed 500 mg

Clarithromycin Adamed w dawkach 500 mg, 750 mg i 1 g podawany dożylnie w infuzji trwającej 60 minut wykazuje zależność dawkową parametrów farmakokinetycznych. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny wynoszą odpowiednio 5,16 μg/ml (500 mg) i 9,40 μg/ml (1 g), a metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,66 μg/ml (500 mg) i 1,06 μg/ml (1 g). Okres półtrwania (t1/2) klarytromycyny w fazie eliminacji wzrasta z 3,8 h (500 mg) do 4,5 h (1 g), natomiast metabolitu z 7,3 h do 9,3 h. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wynosi 22,29 h·μg/ml (500 mg) i 53,26 h·μg/ml (1 g), a dla metabolitu 8,16 h·μg/ml i 14,76 h·μg/ml odpowiednio. W badaniach wielokrotnego dawkowania co 12 h, Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym wynosiła 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a t1/2 odpowiednio 5,3 h i 4,8 h. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml (500 mg) i 1,37 μg/ml (750 mg) z t1/2 7,9 h i 5,4 h.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, infuzja dożylna, klarytromycyna, laktobionian klarytromycyny, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wirus niedoboru odporności, zakażenie Mycobacterium, zakażenie prątkami, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid Uno 500 mg

Klarytromycyna, substancja czynna Klacid Uno, charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z brakiem lub minimalną kumulacją. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych, a jego dystrybucja w tkankach jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest minimalne (1-2%). Po podaniu dawki 500 mg raz na dobę, maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny wynoszą odpowiednio 1,3 μg/ml i 0,48 μg/ml, z okresem półtrwania 5,3 h i 7,7 h. Przy dawce 1 g Cmax wzrasta do 2,4 μg/ml i 0,67 μg/ml, a okres półtrwania do 5,8 h i 8,9 h, przy Tmax około 6 godzin. Metabolizm wykazuje nieliniowość, szczególnie przy wyższych dawkach, co objawia się wydłużeniem okresu półtrwania i ograniczeniem powstawania metabolitów 14-hydroksylacji i N-demetylacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (~40% dawki), jak i kał (~30%).
14-OH-klarytromycyna, AUC, bariera krew-mózg, Cmax, Cmin, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stała eliminacji, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klarmin 250 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (aktywność bakteriobójcza wyższa w środowisku obojętnym). Klarytromycyna jest aktywna także wobec klinicznie istotnych mykobakterii (m.in. Mycobacterium leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Nie wykazuje natomiast aktywności wobec Enterobacteriaceae, Pseudomonas oraz innych Gram-ujemnych pałeczek niefermentujących laktozy. Beta-laktamazy nie wpływają na jej skuteczność, jednak szczepy MRSA i MRSE często wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Warto podkreślić synergistyczne działanie klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny, szczególnie wobec Haemophilus influenzae.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, działanie przeciwbakteryjne, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, nabyta oporność, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Genoptim 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego, umożliwiając podawanie leku zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca) są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiąga się Cmax około 1 μg/ml, a metabolit 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Wyższe dawki (500 mg co 12 h) powodują nieliniowe zmiany farmakokinetyczne, w tym wydłużenie okresu półtrwania do 4,5-4,8 h dla leku i 6,9-8,7 h dla metabolitu oraz brak proporcjonalnego wzrostu stężenia metabolitu.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit klarytromycyny, metabolizm i eliminacja, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 500 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z minimalną kumulacją w organizmie. Pokarm zwiększa biodostępność leku o około 25%, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego, co pozwala na podawanie leku zarówno z posiłkiem, jak i na czczo. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a przy wyższych stężeniach (45 μg/ml) wiązanie spada do 41%. Dystrybucja tkankowa wykazuje znacznie wyższe stężenia w tkankach (np. wątroba i płuca, stosunek tkanka/osocze 10-20), natomiast stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi jedynie 1-2% stężenia w surowicy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (37,9-46%) jak i kał (29,1-40,2%). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg co 12 h osiągane są stężenia około 1 μg/ml dla klarytromycyny i 0,6 μg/ml dla 14-OH-klarytromycyny, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 h i 5-6 h.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białka osocza, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, migdałek podniebienny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przemiany metaboliczne, przenikanie do tkanek, stan stacjonarny, wiązanie z białkami, wirus niedoboru odporności
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A i substancją czynną leku Fromilid, należy do makrolidów o silnym działaniu przeciwbakteryjnym, realizowanym przez selektywne wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co hamuje syntezę białka. W porównaniu do erytromycyny, klarytromycyna charakteryzuje się około dwukrotnie niższym minimalnym stężeniem hamującym (MIC), wykazując szczególnie silną aktywność wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (efektywność większa w środowisku obojętnym). Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub dwukrotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla klarytromycyny wynoszą: Streptococcus spp. ≤0,25 μg/ml (oporność >0,5 μg/ml), Staphylococcus spp. ≤1 μg/ml (oporność >2 μg/ml), Haemophilus spp. ≤1 μg/ml (oporność >32 μg/ml), Moraxella catarrhalis ≤0,25 μg/ml (oporność >0,5 μg/ml). W przypadku eradykacji H. pylori, CLSI definiuje wrażliwość przy MIC ≤0,25 μg/ml.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, aktywny transport, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza, działanie przeciwbakteryjne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowce oporne na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, makrolidy, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczki Gram-ujemne, podjednostki 50S rybosomów, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 125 mg/5 ml

Farmakokinetyka klarytromycyny w postaci zawiesiny doustnej Fromilid (125 mg/5 ml) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 50% dla tabletek 250 mg. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, choć nieznacznie opóźnia Tmax i powstawanie aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny. Po pojedynczym podaniu zawiesiny 250 mg u dorosłych Cmax wynosi 0,95 μg/ml, AUC 6,5 μg·h/ml, a T0,5 3,7 godziny, co jest porównywalne do tabletek. W stanie stacjonarnym (250 mg co 12 h) Cmax klarytromycyny osiąga 1,98 μg/ml, AUC 11,5 μg·h/ml, a metabolitu 14-OH-klarytromycyny Cmax 0,67 μg/ml, AUC 5,33 μg·h/ml. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w 70%, a jej stężenia w tkankach (np. płuca 8,8 μg/g) są wielokrotnie wyższe niż w surowicy. Eliminacja odbywa się częściowo przez nerki (20-30% dawki w postaci niezmienionej), a metabolit 14-OH stanowi 10-15% wydalanej dawki.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, HIV, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, podeszły wiek, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid 250 mg/5 ml

Klarytromycyna charakteryzuje się szybką i efektywną absorpcją z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 50% po podaniu doustnym w dawce 250 mg w formie tabletek. Pokarm nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, choć nieznacznie opóźnia Tmax oraz powstawanie aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny. Po podaniu zawiesiny doustnej parametry farmakokinetyczne u dorosłych (Cmax 0,95 μg/ml, AUC 6,5 μg·h/ml, T0,5 3,7 h) są porównywalne do tabletek (Cmax 1,1 μg/ml, AUC 6,3 μg·h/ml, T0,5 3,3 h). W stanie stacjonarnym po dawkowaniu 250 mg co 12 godzin, Cmax klarytromycyny wynosi około 1,98 μg/ml, a okres półtrwania 3,2 godziny, natomiast metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,67 μg/ml i 4,9 godziny. Wzrost dawki do 500 mg co 12 godzin skutkuje zwiększeniem Cmax do 2-3 μg/ml i wydłużeniem okresu półtrwania do 5-7 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 20-30% dawki w postaci niezmienionej, a klirens nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym. Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 70% i wykazuje znaczne przenikanie do tkanek, gdzie stężenia są wielokrotnie wyższe niż w surowicy (np. w płucach 8,8 μg/g vs 1,7 μg/ml w surowicy).
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, eliminacja leku, farmakokinetyka nieliniowa, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolit mikrobiologicznie czynny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, przemiany metaboliczne, przenikanie do tkanek, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakres terapeutyczny, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. W badaniach in vitro wykazuje dwukrotnie niższe MIC w porównaniu do erytromycyny, co świadczy o silniejszym działaniu przeciwbakteryjnym, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (silniejsza aktywność w pH obojętnym). Spektrum działania obejmuje tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae), mykobakterie (Mycobacterium leprae, MAC) oraz mikroaerofilne Helicobacter pylori. Beta-laktamazy nie wpływają na skuteczność klarytromycyny, jednak szczepy MRSA wykazują oporność krzyżową. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub dwukrotnie silniejszą aktywność wobec H. influenzae, z działaniem synergistycznym lub addycyjnym z lekiem macierzystym.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, antybiotyk makrolidowy, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, dysfagia, działanie addycyjne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność nabyta, pałeczki Gram-ujemne, Pseudomonas, ropień podskórny, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białka, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klabax 250 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A i należąca do makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego poprzez hamowanie syntezy białka bakteryjnego na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Minimalne stężenie hamujące (MIC) klarytromycyny jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność. Lek jest szczególnie efektywny wobec bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), atypowych (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae) oraz mykobakterii (Mycobacterium leprae, kompleks MAC). Klarytromycyna i jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazują synergistyczne działanie, zwłaszcza wobec H. influenzae, gdzie metabolit jest dwukrotnie silniejszy. W modelach zwierzęcych dawka 1,6 mg/kg mc./dobę klarytromycyny przewyższała skutecznością erytromycynę podawaną w dawce 50 mg/kg mc./dobę.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport antybiotyku, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, działanie addycyjne, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność nabyta, pierścień laktonowy, pochodna erytromycyny, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, synteza białka bakteryjnego, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 500 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (ATC: J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białek. Wykazuje wyższą skuteczność niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (silniejsze działanie w środowisku obojętnym). Skuteczna jest także wobec Mycobacterium spp., natomiast Enterobacteriaceae i Pseudomonas spp. są oporne. Wrażliwe drobnoustroje obejmują m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae oraz mikroaerofilne Helicobacter pylori. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA wykazują oporność krzyżową. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub nieco mniejszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy, wykazując działanie synergiczne z lekiem macierzystym.
14-OH-klarytromycyna, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteria mikroaerofilna, beta-laktamaza, Borrelia burgdorferi, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białek, Treponema pallidum
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clarithromycin Genoptim 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. W porównaniu do erytromycyny, klarytromycyna charakteryzuje się około dwukrotnie niższym minimalnym stężeniem hamującym (MIC), co potwierdza jej wyższą skuteczność in vitro i in vivo. Szczególnie efektywna jest wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze w środowisku obojętnym). Lek jest aktywny przeciwko szerokiemu spektrum bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis) oraz mykobakteriom (m.in. Mycobacterium leprae, kompleks MAC). Wytwarzanie beta-laktamazy nie wpływa na jego skuteczność, jednak szczepy MRSA wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub silniejszą aktywność, zwłaszcza wobec H. influenzae, z działaniem synergistycznym z lekiem macierzystym.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport, Bacteroides melaninogenicus, bakteria mikroaerofilna, bakteria tlenowa Gram-dodatnia, beta-laktamaza, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, działanie bakteriobójcze, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja, erytromycyna A, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klindamycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość drobnoustrojów, linkomycyna, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, Pasteurella multocida, Peptococcus niger, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid 250 mg/5 ml

Klarytromycyna, półsyntetyczny makrolid o kodzie ATC J01FA09, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, szczególnie skuteczna jest wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori, z MIC dwukrotnie niższym niż erytromycyna. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakterii. Antybiotyk jest aktywny także wobec wielu tlenowych bakterii Gram-dodatnich (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) i Gram-ujemnych (np. Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae), a także mykobakterii (m.in. Mycobacterium leprae, kompleks MAC). Beta-laktamazy nie wpływają na jej skuteczność, jednak szczepy MRSA i MRSE wykazują oporność krzyżową. Aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje synergistyczne działanie, szczególnie wobec H. influenzae.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bakteria mikroaerofilna, bakterie Gram-dodatnie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie tlenowe, bakterie Gram-ujemne beztlenowe, bakterie Gram-ujemne tlenowe, beta-laktamaza, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Enterobacteriaceae, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klindamycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, linkomycyna, linkozamid, Listeria monocytogenes, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, mykobakteria, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, pałeczka Gram-ujemna, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białek bakteryjnych, Treponema pallidum
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fromilid Uno 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny (Fromilid Uno) charakteryzuje się około 50% bezwzględną dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, z identycznym stopniem wchłaniania dla postaci o zmodyfikowanym i natychmiastowym uwalnianiu. Lek wykazuje około 70% wiązania z białkami osocza w stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są 10-20-krotnie wyższe niż w osoczu. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny i jej aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny po dawce 500 mg wynoszą odpowiednio 1,3 μg/ml i 0,48 μg/ml, z okresem półtrwania 5,3 godziny dla leku macierzystego i 7,7 godziny dla metabolitu. Przy dawce 1 g (2 × 500 mg) Cmax wzrasta do 2,4 μg/ml i 0,67 μg/ml, a okres półtrwania wydłuża się do 5,8 i 8,9 godziny, przy Tmax około 6 godzin dla obu dawek. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (około 40%) i kałem (około 30%).
14-OH-klarytromycyna, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, Cmax, dostępność biologiczna, farmakokinetyka klarytromycyny, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, modyfikowane uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid Uno 500 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A, jest makrolidem o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego, stosowanym w dawce 500 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Klacid Uno). Mechanizm działania polega na specyficznym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu bakterii, co hamuje syntezę białek. Klarytromycyna wykazuje dwukrotnie niższe MIC w porównaniu do erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz innych patogenów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, takich jak Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae czy Helicobacter pylori. Istotne jest, że beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak większość szczepów MRSA jest na nią oporna. Dodatkowo, metabolit 14-OH-klarytromycyny wykazuje synergistyczne działanie, zwłaszcza wobec H. influenzae.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, bakteria mikroaerofilna, beta-laktamaza, działanie przeciwbakteryjne, Enterobacteriaceae, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, mykobakteria, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, pochodna erytromycyny, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białka, szczep oporny na metycylinę, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa przeciwbakteryjnie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, hamując syntezę białek. Wykazuje szerokie spektrum aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila), atypowych patogenów (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae) oraz mykobakterii (Mycobacterium leprae, kompleks MAC). MIC klarytromycyny jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co potwierdza jej wyższą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila i Mycoplasma pneumoniae. Działanie bakteriobójcze wobec Helicobacter pylori jest silniejsze w środowisku o pH obojętnym. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie niższą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy, a ich działanie może być synergistyczne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, Enterobacteriaceae, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, nabyta oporność, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, Pasteurella multocida, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klarmin 500 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A, działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. W porównaniu do erytromycyny wykazuje dwukrotnie niższe minimalne stężenie hamujące (MIC), co przekłada się na wyższą skuteczność przeciwbakteryjną. Lek wykazuje szerokie spektrum działania, obejmujące tlenowe bakterie Gram-dodatnie (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), tlenowe bakterie Gram-ujemne (np. Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila), mykoplazmy, chlamydie oraz mykobakterie (np. Mycobacterium leprae, kompleks MAC). W terapii zakażeń Helicobacter pylori klarytromycyna działa bakteriobójczo, szczególnie efektywnie w środowisku obojętnym. Warto podkreślić, że bakterie z rodziny Enterobacteriaceae i Pseudomonas wykazują naturalną oporność na ten antybiotyk. Beta-laktamazy nie wpływają na aktywność klarytromycyny, jednak szczepy MRSA często są na nią oporne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, CLSI, działanie bakteriostatyczne, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna 500 mg, Legionella pneumophila, linkozamid, Listeria monocytogenes, metabolit mikrobiologicznie czynny, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, pałeczki Gram-ujemne, podjednostka 50S rybosomu, ropień podskórny, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synergizm, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie prątkami, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid Uno 500 mg

Fromilid Uno zawiera klarytromycynę w dawce 500 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, należącą do makrolidów (kod ATC: J01FA09). Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka poprzez wiązanie z podjednostką 50S rybosomu bakterii. Klarytromycyna wykazuje silniejsze działanie niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym, szczególnie skuteczna wobec Legionella pneumophila i Mycoplasma pneumoniae. Spektrum działania obejmuje tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), tlenowe Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterie (np. Mycobacterium leprae, MAC) oraz Helicobacter pylori. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje aktywność addycyjną lub synergiczną, zwłaszcza wobec H. influenzae. W badaniach na modelach zwierzęcych klarytromycyna była 2-10-krotnie skuteczniejsza niż erytromycyna.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport antybiotyku, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, drobnoustrój oporny, eradykacja Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, Legionella pneumophila, linkozamid, makrolid, mechanizm oporności bakteryjnej, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, pochodna erytromycyny, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum
Leksykon leków
Interakcje leku – Klacid 250 mg

Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy i inhibitor izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Przeciwwskazane jest jej stosowanie z lekami takimi jak astemizol, terfenadyna, cyzapryd, domperydon, pimozyd, alkaloidy sporyszu, doustny midazolam (7-krotne zwiększenie AUC), statyny metabolizowane przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna), lomitapid oraz kolchicyna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym wydłużenia odstępu QT, torsade de pointes, rabdomiolizy, ostrego zatrucia i wzrostu aktywności aminotransferaz. Ponadto, klarytromycyna zwiększa stężenia leków takich jak chinidyna, dyzopiramid, doustne leki przeciwcukrzycowe (nateglinid, repaglinid), triazolobenzodiazepiny (np. midazolam i.v. – 2,7-krotny wzrost AUC), kortykosteroidy, omeprazol, inhibitory fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil, wardenafil), teofilina, karbamazepina, digoksyna oraz zmniejsza stężenie zydowudyny (zalecany 4-godzinny odstęp podania). W przypadku leków indukujących CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, dziurawiec) obserwuje się zmniejszenie stężenia klarytromycyny i potencjalne osłabienie jej działania terapeutycznego.
14-OH-klarytromycyna, alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, AUC, częstoskurcz komorowy, digoksyna, dihydroergotamina, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie niepożądane, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym CYP3A4, lowastatyna, metabolizm klarytromycyny, midazolam, migotanie komór, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odstęp QT, rabdomioliza, ryfabutyna, ryfampicyna, symwastatyna, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 125 mg/5 ml

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie syntezy białek bakteryjnych na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na wyższą skuteczność kliniczną. Lek jest szczególnie efektywny wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori, z aktywnością bakteriobójczą silniejszą w środowisku obojętnym. Klarytromycyna wykazuje także działanie wobec istotnych klinicznie mykobakterii (m.in. Mycobacterium leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Należy jednak pamiętać, że Enterobacteriaceae, Pseudomonas oraz inne Gram-ujemne pałeczki niefermentujące laktozy są oporne na ten antybiotyk. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, natomiast szczepy MRSA wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Warto podkreślić rolę aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny, który wykazuje synergistyczne działanie wobec H. influenzae, przewyższając skutecznością związek macierzysty nawet dwukrotnie.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, Bacteroides melaninogenicus, bakteria mikroaerofilna, bakterie Gram-dodatnie beztlenowe, bakterie Gram-dodatnie tlenowe, bakterie Gram-ujemne beztlenowe, bakterie Gram-ujemne tlenowe, beta-laktamaza, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, mykobakteria, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, pałeczki Gram-ujemne, Peptococcus niger, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białek bakteryjnych, Treponema pallidum
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny w postaci dożylnej (Klacid) została szczegółowo zbadana u zdrowych ochotników oraz pacjentów z zakażeniami. Po infuzji 60-minutowej stężenia maksymalne (Cmax) klarytromycyny wynosiły 5,16 μg/ml dla dawki 500 mg oraz 9,40 μg/ml dla dawki 1 g, natomiast dla aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny odpowiednio 0,66 μg/ml i 1,06 μg/ml. Okres półtrwania klarytromycyny w fazie końcowej wynosił od 3,8 do 4,5 godziny, a metabolitu od 7,3 do 9,3 godziny, zależnie od dawki. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wzrastała nieliniowo z dawką, osiągając 22,29 h·μg/ml przy 500 mg i 53,26 h·μg/ml przy 1 g. W badaniu wielokrotnych dawek (co 12 godzin) w stanie stacjonarnym Cmax klarytromycyny wynosiło 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a okres półtrwania odpowiednio 5,3 i 4,8 godziny. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml i 1,37 μg/ml, z okresami półtrwania 7,9 i 5,4 godziny, bez wyraźnej zależności okresu półtrwania metabolitu od dawki.
14-OH-klarytromycyna, AUC, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, faza końcowa, HIV, infuzja dożylna, klarytromycyna, koncentrat do infuzji, metabolizm leku, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schorzenie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, zakażenie Mycobacterium, związek macierzysty
Leksykon leków
Interakcje leku – Lekoklar forte 500 mg

Klarytromycyna, jako silny inhibitor enzymu CYP3A, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca (torsade de pointes), miopatia czy hipoglikemia. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z lekami takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd, terfenadyna, ergotamina, doustny midazolam (7-krotne zwiększenie AUC), lowastatyna, symwastatyna oraz lomitapid. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) obniżają stężenie klarytromycyny, natomiast inhibitory (np. rytonawir) zwiększają jej stężenie (Cmₐₓ o 31%, Cmin o 182%, AUC o 77%). Wymagana jest modyfikacja dawkowania i ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
14-OH-klarytromycyna, aminotransferazy, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, antykoagulant doustny, błona śluzowa żołądka, bradyarytmia, CYP3A, cytochrom P450, częstoskurcz komorowy, działanie niepożądane OUN, hamowanie P-glikoproteiny, hipoglikemia, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, interakcja farmakodynamiczna, kwasica mleczanowa, lek antyarytmiczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm klarytromycyny, midazolam doustny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie kończyn, objawy żołądkowo-jelitowe, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, rabdomioliza, skurcz naczyń krwionośnych, statyny, toksyczność digoksyny, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, układ pokarmowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie MAC, zatrucie sporyszem
Leksykon leków
Interakcje leku – Taclar 500 mg

Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A układu cytochromu P450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez ten enzym, a tym samym do nasilenia działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca (wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes). Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z cyzaprydem, pimozydem, astemizolem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, doustnym midazolamem (7-krotne zwiększenie AUC), lowastatyną i symwastatyną (ryzyko rabdomiolizy) oraz lomitapidem (znaczny wzrost aminotransferaz). Ponadto, u pacjentów z klirensem kreatyniny 30-60 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki klarytromycyny o 50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest szczególne dostosowanie dawkowania.
14-OH-klarytromycyna, alkaloid sporyszu, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, bradyarytmia, cytochrom P450, hipoglikemia, hydroksychlorochina, inhibicja enzymu, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym CYP3A, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, midazolam, migotanie komór, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, rabdomioliza, skurcz naczyń, stężenie w surowicy, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zakażenie MAC, zatrucie alkaloidami sporyszu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klacid 250 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (ATC: J01FA09), działa przeciwbakteryjnie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. Wykazuje dwukrotnie niższe MIC w porównaniu do erytromycyny, co świadczy o zwiększonej aktywności, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze silniejsze w środowisku obojętnym). Skuteczna jest także przeciwko wybranym mykobakteriom (m.in. Mycobacterium leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Oporność wykazują Enterobacteriaceae, Pseudomonas oraz inne Gram-ujemne pałeczki niewytwarzające fermentacji laktozy. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak większość szczepów MRSA jest oporna na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest 2-krotnie silniejszy, co potęguje efekt addycyjny lub synergiczny in vitro i in vivo.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport, Bacteroides melaninogenicus, beta-laktamaza, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, działanie addycyjne, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, erytromycyna A, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, klindamycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, linkomycyna, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, Pasteurella multocida, Peptococcus niger, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Treponema pallidum, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 250 mg

Klarytromycyna, makrolid o kodzie ATC J01FA09, jest półsyntetyczną pochodną erytromycyny A, działającą bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu i hamowanie syntezy białka. Wykazuje wyższą skuteczność niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym. Szczególnie silna aktywność dotyczy Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori, przy czym metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje synergistyczne działanie wobec H. influenzae. Lek jest skuteczny wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterii (Mycobacterium leprae, MAC) oraz mikroaerofilnych (H. pylori). Beta-laktamazy nie wpływają na jego aktywność, jednak większość MRSA wykazuje oporność krzyżową na klarytromycynę.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, bakteria Gram-dodatnia beztlenowa, bakteria Gram-dodatnia tlenowa, bakteria Gram-ujemna beztlenowa, bakteria Gram-ujemna tlenowa, bakteria mikroaerofilna, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, CLSI, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, grupa farmakoterapeutyczna, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klasyfikacja ATC, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, mykobakteria, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fromilid 250 mg/5 ml

Fromilid (klarytromycyna) to makrolidowy antybiotyk przeciwbakteryjny o kodzie ATC J01FA09, dostępny w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej w stężeniu 250 mg/5 ml. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakterii. Klarytromycyna wykazuje dwukrotnie niższe MIC w porównaniu do erytromycyny, z silną aktywnością wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz bakteriobójczym działaniem na Helicobacter pylori, szczególnie w środowisku obojętnym. Lek jest skuteczny przeciwko tlenowym bakteriom Gram-dodatnim (np. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnym (np. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis) oraz mykobakteriom (np. Mycobacterium avium complex). Beta-laktamazy nie wpływają na jego aktywność, jednak większość szczepów MRSA wykazuje oporność na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyny wykazuje podobną lub nieco słabszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy i działa synergistycznie z lekiem macierzystym.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, Chlamydia pneumoniae, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, erytromycyna A, Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, makrolid, mechanizm oporności, metabolit mikrobiologicznie czynny, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, mykobakterie, oporność krzyżowa, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, synteza białka
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Taclar 500 mg

Farmakokinetyka klarytromycyny w postaci dożylnej (Taclar 500 mg) wykazuje nieliniowy charakter, szczególnie przy dawkach powyżej 500 mg. Po jednorazowej infuzji 60-minutowej, Cmax związku macierzystego wynosiła 5,16 μg/ml dla dawki 500 mg i 9,40 μg/ml dla dawki 1 g, z odpowiednim wydłużeniem okresu półtrwania z 3,8 do 4,5 godziny. Metabolit aktywny 14-OH-klarytromycyna osiągał Cmax odpowiednio 0,66 μg/ml i 1,06 μg/ml, z okresami półtrwania 7,3 i 9,3 godziny. Wartości AUC dla klarytromycyny i jej metabolitu wzrastały nieliniowo wraz ze wzrostem dawki, co wskazuje na saturację procesów eliminacji przy wyższych dawkach. W badaniu wielokrotnych podań co 12 godzin przez 7 dni, Cmax w stanie stacjonarnym wynosiło 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), z okresami półtrwania metabolitu odpowiednio 7,9 i 5,4 godziny, bez istotnej zmiany okresu półtrwania metabolitu w zależności od dawki.
14-OH-klarytromycyna, AUC, Cmax, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, faza końcowa, HIV, infuzja dożylna, klarytromycyna, metabolit aktywny, Mycobacterium, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, roztwór do infuzji, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, zakażenie Mycobacterium
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w preparacie Klabax (500 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się biodostępnością około 50% i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/mL), a penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia lek/osocze 10–20), natomiast do OUN przenika w ograniczonym stopniu (1–2% stężenia w surowicy). W dawce 250 mg co 12 godzin osiąga się stan stacjonarny po 2–3 dniach, z Cmax około 1 μg/mL i okresem półtrwania 3–4 godziny; dawka 500 mg co 12 godzin powoduje Cmax 2,7–2,9 μg/mL i wydłużony okres półtrwania do 4,5–4,8 godziny. Farmakokinetyka klarytromycyny jest nieliniowa, co objawia się wydłużeniem okresu półtrwania i ograniczeniem metabolizmu przy wyższych dawkach. Metabolizowana głównie w wątrobie, jest wydalana z moczem (37,9–46%) i kałem (29,1–40,2%), a jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje również aktywność przeciwbakteryjną.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, wartość AUC, wartość Cmax, wiązanie z białkami, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białka. Wykazuje wyższą skuteczność niż erytromycyna, z MIC około dwukrotnie niższym. Szczególnie efektywna jest wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze, bardziej efektywne w pH obojętnym). Aktywna także wobec wybranych mykobakterii (m.in. M. leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Brak wrażliwości obserwuje się u Enterobacteriaceae, Pseudomonas i innych Gram-ujemnych pałeczek niewykonujących fermentacji laktozy. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE często wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub większą aktywność, zwłaszcza wobec H. influenzae, z efektem synergicznym z lekiem macierzystym.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, Chlamydia pneumoniae, dysfagia, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lekowrażliwość, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, pałeczki Gram-ujemne, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 250 mg/5 ml

Klarytromycyna w formie granulatu do zawiesiny doustnej charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 50% przy dawce 250 mg, porównywalną do tabletek. Pokarm nie wpływa istotnie na całkowitą biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych 0,45–4,5 μg/ml i wykazuje wysoką penetrację do tkanek, osiągając stężenia w tkankach (np. płuca 8,8 μg/g, migdałek 1,6 μg/g) wielokrotnie przewyższające stężenia w surowicy (odpowiednio 1,7 i 0,8 μg/ml). Po podaniu dawki 250 mg zawiesiny Cmax wynosi około 0,95 μg/ml, a okres półtrwania 3,7 godziny, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 5 dawkach. U dzieci parametry farmakokinetyczne są zbliżone do dorosłych, z Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym około 4,6 μg/ml i T0,5 2,2 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie do aktywnego 14-OH-klarytromycyny, z wydalaniem 20–30% dawki w postaci niezmienionej z moczem, a klirens nerkowy koreluje z przesączaniem kłębuszkowym.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, biodostępność, dostępność biologiczna, faza eliminacji, klarytromycyna, klirens nerkowy, Mycobacterium avium, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, płyn w uchu środkowym, pole pod krzywą, przenikanie do tkanek, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taclar 500 mg

Klarytromycyna, będąca półsyntetyczną pochodną erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostek 50S rybosomów bakterii. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co przekłada się na większą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze silniejsze w środowisku obojętnym). Spektrum działania obejmuje tlenowe bakterie Gram-dodatnie (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis), mykobakterie (Mycobacterium leprae, MAC) oraz mikroaerofilne Helicobacter pylori. Warto podkreślić, że beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie słabszą aktywność, z wyjątkiem H. influenzae, gdzie jest 2-krotnie silniejszy, a ich działanie może być addycyjne lub synergiczne.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport leku, Bacteroides melaninogenicus, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beztlenowa bakteria Gram-dodatnia, beztlenowa bakteria Gram-ujemna, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, CLSI, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, eradykacja Helicobacter pylori, erytromycyna A, EUCAST, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, klindamycyna, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, oporność na klarytromycynę, oporność na makrolidy, pałeczka Gram-ujemna, Pasteurella multocida, Peptococcus niger, podjednostki 50S rybosomów, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 250 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością około 50%. W stanie stacjonarnym, po dawce 250 mg co 12 godzin, maksymalne stężenie w osoczu wynosi około 1 μg/mL, a aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny około 0,6 μg/mL, z okresem półtrwania odpowiednio 3-4 godziny i 5-6 godzin. W tkankach, takich jak wątroba i płuca, stężenia klarytromycyny są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek 10-20), natomiast penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczona (1-2% stężenia w surowicy). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a wydalanie odbywa się zarówno z moczem (do 46% dawki), jak i kałem (do 40%). W niewydolności wątroby nie obserwuje się istotnych zmian w stężeniach leku, natomiast w niewydolności nerek dochodzi do zwiększenia stężeń klarytromycyny i metabolitu, wydłużenia okresu półtrwania oraz zmniejszenia wydalania, co koreluje z ciężkością niewydolności nerek i wymaga uwagi klinicznej.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność klarytromycyny, błona śluzowa żołądka, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka klarytromycyny, farmakokinetyka w populacjach szczególnych, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, metabolizm klarytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 125 mg/5 ml

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w formie tabletek (250 mg) oraz zawiesiny doustnej (125 mg/5 ml), charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność, choć nieznacznie opóźnia wchłanianie leku i jego aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny po podaniu pojedynczej dawki 250 mg wynoszą 1,1 μg/ml (tabletki, na czczo) oraz 0,95 μg/ml (zawiesina, po posiłku), z okresem półtrwania około 3,3-3,7 godziny. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~70%) i doskonałą penetrację do tkanek, gdzie stężenia są kilkukrotnie wyższe niż w surowicy (np. w płucach 8,8 μg/g przy stężeniu surowiczym 1,7 μg/ml). Po podaniu wielokrotnym dawki 250 mg co 12 godzin, stan stacjonarny osiągany jest po 5 dawkach, z Cmax około 1,98 μg/ml i T0,5 3,2 godziny. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobne właściwości farmakokinetyczne, z dłuższym okresem półtrwania (4,9 godziny). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki i wątrobę, z około 20-30% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, dostępność biologiczna leku, farmakokinetyka klarytromycyny, faza eliminacji, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja do tkanek, pole pod krzywą stężenia, przemiana metaboliczna, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV, zakażenie Mycobacterium avium, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clarithromycin Adamed 500 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa bakteriostatycznie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu, hamując syntezę białek bakteryjnych. Wykazuje szerokie spektrum działania obejmujące bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, tlenowe i beztlenowe, ze szczególnym nasileniem aktywności wobec Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae oraz Helicobacter pylori (działanie bakteriobójcze, silniejsze w środowisku obojętnym). MIC klarytromycyny jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co potwierdza jej wyższą skuteczność. Metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub nieco słabszą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy, co daje efekt synergistyczny. EUCAST definiuje stężenia graniczne dla wrażliwości: Streptococcus spp. ≤0,25 μg/ml, Staphylococcus spp. ≤1 μg/ml, Haemophilus spp. ≤1 μg/ml, Moraxella catarrhalis ≤0,25 μg/ml, a CLSI dla Helicobacter pylori ≤0,25 μg/ml.
14-OH-klarytromycyna, aktywny transport, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, Chlamydia pneumoniae, działanie synergistyczne, Enterobacteriaceae, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, lekowrażliwość, linkozamid, Listeria monocytogenes, makrolid, minimalne stężenie hamujące, modyfikacja rybosomu, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, oporność nabyta, podjednostka 50S rybosomu, Pseudomonas, spektrum przeciwbakteryjne, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, synteza białka, szczep bakteryjny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Genoptim 250 mg

Klarytromycyna wykazuje dobrą i szybką absorpcję z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 50%, bez istotnej kumulacji w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, co klinicznie jest marginalne, dlatego lek można podawać z posiłkiem lub na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 μg/ml), a penetracja tkankowa jest znaczna, z najwyższymi stężeniami w wątrobie i płucach (stosunek tkanka/osocze 10-20). W stanie stacjonarnym po dawce 250 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie klarytromycyny w osoczu wynosi około 1 μg/ml, a jej metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,6 μg/ml, z okresami półtrwania odpowiednio 3-4 i 5-6 godzin. Przy dawce 500 mg dwa razy na dobę Cmax klarytromycyny wynosi 2,7-2,9 μg/ml, a metabolitu 0,83-0,88 μg/ml, z wydłużonym okresem półtrwania i nieliniowym metabolizmem przy wyższych dawkach.
14-hydroksymetabolit, 14-OH-klarytromycyna, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera krew-mózg, biodostępność klarytromycyny, interakcje farmakokinetyczne, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm klarytromycyny, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon substancji czynnych
Klarytromycyna – Właściwości farmakokinetyczne

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją po podaniu doustnym, głównie w jelicie czczym, z biodostępnością około 50%. Pokarm zwiększa biodostępność o około 25%, jednak kliniczne znaczenie tego efektu jest niewielkie, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i po posiłku. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, z objętością dystrybucji 200-400 l, osiągając stężenia w tkankach (np. wątroba, płuca) 10-20-krotnie wyższe niż w osoczu (np. w płucach 8,8 μg/g vs. 1,7 μg/ml w surowicy). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest bardzo niskie (1-2% stężenia w surowicy). Klarytromycyna wiąże się z białkami osocza w około 70% w zakresie terapeutycznym (0,45-4,5 μg/ml). Metabolizowana jest intensywnie w wątrobie przez cytochrom P450, głównie do aktywnego metabolitu 14-OH-klarytromycyny, który wykazuje większą aktywność przeciw Haemophilus influenzae. Farmakokinetyka leku jest nieliniowa, z wysyceniem metabolizmu przy dużych dawkach, co skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu.
14-OH-klarytromycyna, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, białko osocza, błona śluzowa żołądka, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, hydroksylacja, infuzja, jelito czcze, klarytromycyna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, N-dealkilacja, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, przewód pokarmowy, śluz żołądkowy, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, terapia skojarzona, zakażenie HIV, zakres terapeutyczny, zmodyfikowane uwalnianie
Leksykon leków
Interakcje leku – Klabax 250 mg

Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A cytochromu P450, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z cyzaprydem, pimozydem, domperydonem, astemizolem, terfenadyną, alkaloidami sporyszu, doustnym midazolamem (7-krotny wzrost AUC), statynami (lowastatyna, symwastatyna), lomitapidem oraz kolchicyną ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak wydłużenie odstępu QT, arytmie, toksyczność sporyszu, miopatia, rabdomioliza czy wzrost aktywności aminotransferaz. Ponadto, inhibitory CYP3A, takie jak flukonazol i rytonawir, znacząco zwiększają stężenia klarytromycyny (np. rytonawir podnosi Cmax o 31%, Cmin o 182%, AUC o 77%), co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min – zmniejszenie dawki o 50%, <30 ml/min – o 75%, maksymalna dawka 1 g/dobę). Induktory CYP3A (np. ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie klarytromycyny, co może obniżać skuteczność terapii, zwłaszcza w zakażeniach Mycobacterium avium complex (MAC), gdzie aktywność 14-OH-klarytromycyny jest słabsza.
14-OH-klarytromycyna, alkaloid sporyszu, aminotransferaza, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, bradyarytmia, CYP3A cytochromu P450, częstoskurcz komorowy, depresja oddechowa, glikoproteina p, hipoglikemia, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, kompleks Mycobacterium avium, kwasica mleczanowa, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, miopatia, niedokrwienie kończyn, odstęp QT, rabdomioliza, skurcz naczyń, torsade de pointes, triazolobenzodiazepina, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klarmin 500 mg

Klarytromycyna charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z szybkim wchłanianiem i minimalną kumulacją przy regularnym stosowaniu. Wchłanianie leku jest nieznacznie zwiększone (o około 25%) po posiłku, co jednak nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną, umożliwiając podawanie zarówno na czczo, jak i podczas posiłku. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45-4,5 µg/ml), a jego stężenia w tkankach, zwłaszcza w wątrobie i płucach, są wielokrotnie wyższe niż w osoczu (stosunek tkanka/osocze 10-20). W płynie mózgowo-rdzeniowym stężenia klarytromycyny wynoszą jedynie 1-2% stężeń w surowicy, co ma znaczenie przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu dawki 250 mg dwa razy na dobę, stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach, z Cmax około 1 µg/ml i okresem półtrwania 3-4 godziny; dawka 500 mg dwa razy na dobę powoduje wzrost Cmax do około 2,7-2,9 µg/ml i wydłużenie T1/2 do 4,5-4,8 godziny, wykazując nieliniową farmakokinetykę przy wyższych dawkach.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka klarytromycyny, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, metabolizm i eliminacja, nieliniowa farmakokinetyka, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie tkankowe, wiązanie z białkami osocza, zakażenie Mycobacterium avium, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i z jedzeniem. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a jego penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach, gdzie stosunek stężeń tkankowych do osoczowych wynosi 10–20. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są niskie (1–2% stężenia w surowicy). Po podaniu 250 mg co 12 godzin, stężenia w migdałku podniebiennym i płucach wynoszą odpowiednio 1,6 μg/g i 8,8 μg/g, przy stężeniach w surowicy 0,8 μg/ml i 1,7 μg/ml. Klarytromycyna ulega metabolizmowi wątrobowemu do aktywnego 14-OH-metabolitu, wykazując nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (3–4 h dla leku macierzystego, 5–6 h dla metabolitu) i nieliniowym wzrostem stężeń w osoczu.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność biologiczna, błona śluzowa żołądka, czynny metabolit, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, ludzki wirus niedoboru odporności, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clarithromycin Genoptim 250 mg

Klarytromycyna, półsyntetyczny makrolid o kodzie ATC J01FA09, wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne poprzez hamowanie syntezy białka na poziomie podjednostki 50S rybosomu. Jej minimalne stężenie hamujące (MIC) jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co potwierdza wyższą skuteczność. Lek jest aktywny wobec licznych patogenów, w tym Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (silniejsza aktywność w środowisku obojętnym), a także klinicznie istotnych mykobakterii (np. Mycobacterium leprae, M. kansasii, kompleks MAC). Brak wrażliwości obserwuje się u Enterobacteriaceae, Pseudomonas oraz innych Gram-ujemnych pałeczek niefermentujących. Klarytromycyna i jej główny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazują synergistyczne działanie wobec H. influenzae, co ma znaczenie kliniczne. W modelach zwierzęcych klarytromycyna była 2-10 razy skuteczniejsza niż erytromycyna, np. w dawce 1,6 mg/kg mc./dobę wobec Legionella, przewyższając erytromycynę podawaną w dawce 50 mg/kg mc./dobę.
14-OH-klarytromycyna, beta-laktamaza, działanie addycyjne, działanie synergiczne, Enterobacteriaceae, eradykacja H. pylori, erytromycyna A, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, klindamycyna, Legionella pneumophila, lek przeciwbakteryjny, linkomycyna, linkozamid, Listeria monocytogenes, MAC, makrolid, MIC, Moraxella catarrhalis, MRSA, Mycobacterium, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, oporność krzyżowa, pałeczki Gram-ujemne, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, zakażenie układu oddechowego