biodostępność biologiczna

Biodostępność biologiczna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część substancji aktywnej zawartej w podanym leku dociera do krążenia ogólnego i jest dostępna w miejscu działania. Jest to kluczowy wskaźnik w farmakologii klinicznej, decydujący o skuteczności terapeutycznej leku.

Biodostępność jest wyrażana jako stosunek (często w procentach) ilości substancji, która dotarła do krążenia ogólnego, do całkowitej podanej dawki. Dla leków podawanych dożylnie biodostępność wynosi 100%, natomiast dla innych dróg podania (doustnej, przezskórnej, podjęzykowej) wartość ta jest zwykle niższa ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę i inne bariery fizjologiczne.

Na biodostępność biologiczną wpływa wiele czynników, m.in.: postać farmaceutyczna leku, właściwości fizykochemiczne substancji czynnej, stan fizjologiczny pacjenta, interakcje z pokarmem lub innymi lekami oraz indywidualne różnice w metabolizmie. Znajomość biodostępności jest niezbędna przy ustalaniu dawkowania leków i ocenie równoważności biologicznej preparatów generycznych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilatrend 25 mg

Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną enancjomerów R- i S-, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Cmax około 21 µg/l po 1,5 godziny przy dawce 25 mg, z liniową zależnością stężenia od dawki. Biodostępność biologiczna wynosi około 25% u zdrowych mężczyzn, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia, głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2. R-enancjomer wykazuje wyższą biodostępność (31%) niż S-enancjomer (15%) i jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, podczas gdy S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Karwedylol wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, która wzrasta u pacjentów z marskością wątroby. Metabolity karwedylolu, powstające przez demetylację i hydroksylację, zachowują aktywność beta-adrenolityczną, co może wpływać na efekt terapeutyczny. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (60% w postaci metabolitów w ciągu 11 dni), a wydalanie nerkowe stanowi około 16%, z mniej niż 2% leku wydalanym w formie niezmienionej. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi około 2,5 godziny, a po doustnym 6,5 godziny, z wyraźną stereoselektywnością eliminacji (klirens S-enancjomeru jest dwukrotnie większy niż R-enancjomeru).
beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, enancjomer, glikoproteina p, karwedylol, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametry hemodynamiczne, pole pod krzywą AUC, polimorfizm genetyczny, receptor beta-adrenergiczny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Piramil Biso 2,5 mg + 1,25 mg

Bisoprolol, składnik Piramil Biso, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85-90%) po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny i Cmax około 31,86 ng/ml po dawce 10 mg. Objętość dystrybucji wynosi 3,2 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%. Metabolizm bisoprololu zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki i 50% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, wydłużając się do 13-18 godzin u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga dostosowania dawki u osób starszych, choć u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (NYHA III) obserwuje się wyższe stężenia i wydłużony okres półtrwania (do 17 godzin).
bariera krew-mózg, biodostępność biologiczna, całkowity klirens, CYP2D6, CYP3A4, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, faza eliminacji, inhibitor konwertazy angiotensyny, karboksyloesteraza, klirens bisoprololu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl i bisoprolol fumaran, ramiprylat, receptory β-adrenergiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amisan 50 mg

Amisulpryd wykazuje charakterystyczny dwufazowy profil wchłaniania z dwoma szczytami stężenia w osoczu: pierwszy po 1 godzinie (39 ± 3 ng/ml), drugi, wyższy, po 3-4 godzinach (54 ± 4 ng/ml) po podaniu dawki 50 mg. Biodostępność leku wynosi 48%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżane przez posiłki bogate w węglowodany, podczas gdy tłuszcze nie wpływają na farmakokinetykę. Amisulpryd cechuje się dużą objętością dystrybucji (5,8 l/kg) i niskim wiązaniem z białkami osocza (16%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm jest minimalny (~4% dawki), a lek nie kumuluje się w organizmie, co ułatwia przewidywalność działania terapeutycznego. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym 20 l/godz. (330 ml/min) i wydalaniem 50% dawki dożylnej w postaci niezmienionej, z 90% eliminacją w ciągu pierwszych 24 godzin.
amisulpryd, biodostępność biologiczna, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dializa, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka u osób starszych, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, klirens nerkowy, maksymalne stężenie leku, metabolity leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polipragmazja, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glibenese GITS 10 mg

Preparat Glibenese GITS zawiera glipizyd w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępnych w dawkach 5 mg i 10 mg, umożliwiając dawkowanie raz na dobę z utrzymaniem stabilnego stężenia terapeutycznego przez 24 godziny. Wchłanianie rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 6-12 godzinach. Średnia względna biodostępność wynosi 81±22% w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po co najmniej 5 dniach stosowania (6-7 dni u pacjentów ≥65 lat), bez obserwowanej kumulacji leku. Wpływ posiłku bogatego w tłuszcze powoduje wzrost Cmax o 40%, bez istotnego wpływu na całkowite wchłanianie (AUC) i stężenie glukozy. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-60 mg, co ułatwia przewidywanie efektu terapeutycznego.
AUC, biodostępność biologiczna, biotransformacja, cukrzyca typu 2, działanie hipoglikemizujące, formulacja farmaceutyczna, glipizyd, gospodarka wodno-elektrolitowa, interakcja pokarmowa, klirens wolnej wody, liniowa zależność, metabolizm wątrobowy, równoważność biologiczna, stan równowagi stężenia, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zespół krótkiego jelita
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daylette 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy Daylette zawiera drospirenon (3 mg) i etynyloestradiol (0,02 mg), które charakteryzują się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach, z biodostępnością 76-85% i okresem półtrwania 31 godzin. Nie wykazuje wpływu pokarmu na biodostępność, wiąże się głównie z albuminami, a jego metabolizm zachodzi intensywnie, głównie przez otwarcie pierścienia laktonowego i oksydację przez CYP3A4. Klirens metaboliczny wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są eliminowane z kałem i moczem (stosunek 1,2-1,4). W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu kumuluje się do około 70 ng/ml z współczynnikiem kumulacji około 3. U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie obserwuje się klinicznie istotnych zmian w stężeniach potasu ani konieczności modyfikacji dawkowania.
biodostępność biologiczna, CYP3A4, cytochrom P450, drospirenon etynyloestradiol, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, koniugacja, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, spironolakton, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Eteksylan Stada 75 mg

Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast w warunkach pooperacyjnych czas ten wydłuża się do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego oraz samego zabiegu chirurgicznego. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa dla uniknięcia niezamierzonego wzrostu biodostępności (do 75% po podaniu pojedynczej dawki). Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (34-35%). Metabolizowany jest głównie do farmakologicznie aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (ok. 85% w moczu), z klirensem około 100 ml/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności nerek.
acyloglukuronid, biodostępność biologiczna, dabigatran eteksylan, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja na dabigatran, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza esterazowa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dabigatranu, krzywa dwuwykładnicza, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon substancji czynnych
Antytrombina – Właściwości farmakokinetyczne

Antytrombina pochodząca z osocza ludzkiego, podawana dożylnie, wykazuje natychmiastowe działanie z dostępnością biologiczną około 65% (na podstawie preparatu Kybernin P) i osiąga maksymalne stężenie (tmax) po około 1,15 godziny. Jej dystrybucja i metabolizm przebiegają zgodnie z fizjologicznymi szlakami, co zapewnia przewidywalny profil farmakokinetyczny. Średni okres półtrwania antytrombiny wynosi około 3 dni, jednak w przypadku preparatu Kybernin P jest nieco krótszy i wynosi do 2,5 dnia, co umożliwia dawkowanie co kilka dni. Wartości aktywności swoistej preparatów antytrombiny, określane metodą chromogenną zgodnie z Farmakopeą Europejską, wahają się od około 2,8 j.m./mg białka (Atenativ) do 3,3-8,6 j.m./mg białka (Kybernin P).
aktywność swoista, antytrombina, antytrombina III, biodostępność biologiczna, Farmakopea Europejska, metoda chromogenna, nabyty niedobór antytrombiny, okres półtrwania biologiczny, podanie dożylne, posocznica, rozsiane wykrzepianie śródnaczyniowe, stężenie terapeutyczne, substrat chromogenny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Exemestan Symphar 25 mg

Eksemestan, podawany doustnie w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 18 ng/mL osiąganym po 2 godzinach (Tmax). Biodostępność leku jest ograniczona przez efekt pierwszego przejścia wątrobowego, a obecność pokarmu zwiększa ją o 40%. Objętość dystrybucji wynosi około 20 000 L, a okres półtrwania to 24 godziny. Lek wiąże się z białkami osocza w 90%, nie wykazując wiązania z elementami morfotycznymi krwi. Klirens eksemestanu wynosi 500 L/h, co wskazuje na szybką eliminację, a wydalanie odbywa się zarówno przez nerki (1% w postaci niezmienionej), jak i z kałem (około 40% każdego z tych dróg w ciągu tygodnia). Farmakokinetyka leku jest liniowa, a po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się kumulacji, co sprzyja bezpieczeństwu terapii długoterminowej.
aldoketoreduktaza, biodostępność, biodostępność biologiczna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, element morfotyczny krwi, Exemestan Symphar, hamowanie aromatazy, izoenzym CYP3A4, kinetyka leku, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, kumulacja w organizmie, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ogólnoustrojowa ekspozycja, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa eksemestanu, redukcja grupy ketonowej, szlak metaboliczny, terapia onkologiczna, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dilatrend 6,25 mg

Karwedylol, substancja czynna Dilatrendu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny z wyraźną stereoselektywnością enancjomerów R i S. Po podaniu doustnym kapsułki 25 mg u zdrowych osób maksymalne stężenie (Cmax) wynosi 21 µg/l i osiągane jest po około 1,5 godziny (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźnie wyższą biodostępnością R-enancjomeru (31%) w porównaniu do S-enancjomeru (15%). Karwedylol jest silnie wiązany z białkami osocza (~95%) i charakteryzuje się objętością dystrybucji 1,5–2 l/kg, która wzrasta u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6 (głównie R-enancjomer), CYP2C9 (S-enancjomer), CYP3A4, CYP2E1 i CYP1A2, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów beta-adrenolitycznych. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~60% dawki w ciągu 11 dni), a okres półtrwania po podaniu doustnym wynosi około 6,5 godziny, z klirensem osoczowym około 600 ml/min po podaniu dożylnym 12,5 mg.
AUC, beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, błona dializacyjna, ciśnienie krwi, CYP2D6, cytochrom P450, Dilatrend, działanie niepożądane, enancjomer, enancjomer S, genotyp CYP2D6, glikoproteina p, karwedylol, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr kliniczny, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, receptor adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Viantan –

Preparat Viantan, zawierający kompleks witamin rozpuszczalnych w wodzie i tłuszczach, podawany jest dożylnie w formie roztworu do infuzji, co zapewnia 100% biodostępność wszystkich składników, w tym witamin A (retynol), D3 (cholekalcyferol), E (all-rac-α-tokoferol), K1 (fitomenadion), C (kwas askorbowy) oraz witamin z grupy B. Po podaniu witaminy rozpuszczalne w tłuszczach dystrybuują się głównie do wątroby i tkanki tłuszczowej, natomiast witaminy rozpuszczalne w wodzie szybko rozprzestrzeniają się w płynach ustrojowych i tkankach o wysokiej zawartości wody. Metabolizm witamin przebiega zgodnie z fizjologicznymi szlakami biochemicznymi, a eliminacja jest zróżnicowana w zależności od rozpuszczalności: witaminy tłuszczowe wykazują długi czas półtrwania i tendencję do magazynowania, natomiast witaminy wodne są szybko wydalane z moczem, co minimalizuje ryzyko kumulacji.
all-rac-α-tokoferol, biodostępność biologiczna, biotyna, cholekalcyferol, cyjanokobalamina, czas półtrwania, efekt pierwszego przejścia, efekt toksyczny, farmakokinetyka, fitomenadion, hiperwitaminoza D, infuzja, kwas askorbowy, kwas foliowy, kwas pantotenowy, nikotynamid, pirydoksyna, retynol, ryboflawina, tiamina, witaminy rozpuszczalne w tłuszczach, witaminy rozpuszczalne w wodzie, witaminy z grupy B, właściwości hydrofilne, właściwości lipofilne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danengo 110 mg

Dabigatran eteksylan, podawany doustnie w dawce 110 mg (Danengo), jest prolekiem ulegającym szybkiej i całkowitej konwersji do aktywnego dabigatranu poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazy. Bezwzględna biodostępność wynosi około 6,5%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast w warunkach pooperacyjnych czas ten wydłuża się do 6 godzin z powodu wpływu znieczulenia i zabiegu chirurgicznego. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 L). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z klirensem około 100 mL/min, a okres półtrwania u osób starszych wynosi 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min do 27,2 h). Wchłanianie leku jest istotnie zależne od integralności kapsułki HPMC, której uszkodzenie może zwiększyć biodostępność nawet o 75%.
acyloglukuronid, badanie in vitro, biodostępność biologiczna, biodostępność leku, dabigatran, dabigatran eteksylat, dystrybucja tkankowa, esteraza, faza eliminacji, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simlerid 100 mg

Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), średnim AUC 8,52 µM•h oraz Cmax 950 nM. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd ok. 198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a 79% dawki wydalane jest niezmienione przez nerki. Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy około 350 ml/min, wskazując na aktywną sekrecję kanalikową, z udziałem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny p. Sytagliptyna nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP ani transporterami OCT2, OAT1 czy PEPT1/2, a jej farmakokinetyka nie jest modyfikowana przez posiłki bogate w tłuszcze. Akumulacja przy wielokrotnym dawkowaniu jest minimalna.
biodostępność biologiczna, cukrzyca typu 2, CYP3A4, dystrybucja tkankowa leku, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, interakcja lekowa, klirens nerkowy, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 10 mg + 12,5 mg

Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma to złożony lek przeciwnadciśnieniowy zawierający kandesartan cileksetylu (antagonista receptora angiotensyny II), amlodypinę (bloker kanałów wapniowych) oraz hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy). Kandesartan wykazuje biodostępność około 40% (roztwór) i 34% (tabletka), osiąga Cmax po 3-4 godzinach, wiąże się z białkami osocza w >99%, a jego okres półtrwania wynosi około 9 godzin. Amlodypina ma biodostępność 64-80%, Cmax po 6-12 godzinach, wiązanie z białkami 97,5%, oraz długi okres półtrwania 35-50 godzin. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 2-5 godzinach, wiąże się z białkami w 64%, a jego okres półtrwania wynosi 10-15 godzin. Kandesartan i hydrochlorotiazyd są wydalane głównie w postaci niezmienionej z moczem, natomiast amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami leku po podaniu pojedynczej dawki.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność biologiczna, bloker kanałów wapniowych, diuretyk tiazydowy, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydrochlorotiazyd, interakcje farmakokinetyczne, izoenzym CYP2C9, kandesartan cyleksetylu, klirens nerkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niewydolność krążenia, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Marumax 0,5 mg + 0,4 mg

Marumax to preparat złożony zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu substancji. Dutasteryd osiąga Tmax w 1-3 godziny, biodostępność około 60%, a jego stężenie w surowicy stabilizuje się po 6 miesiącach stosowania dawki 0,5 mg/dobę na poziomie około 40 ng/ml. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (>99,5%) i dużą objętość dystrybucji (300-500 l). Metabolizowany jest intensywnie przez CYP3A4 i CYP3A5, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (94,6% jako metabolity), z okresem półtrwania 3-5 tygodni w stanie stacjonarnym. Tamsulosyna ma niemal całkowitą biodostępność, Tmax około 6 godzin po posiłku, wiąże się w 99% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 0,2 l/kg. Metabolizowana jest przez CYP3A4 i CYP2D6, a eliminacja następuje głównie z moczem (9% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania 10 godzin po posiłku i 13 godzin w stanie stacjonarnym. Stan stacjonarny tamsulosyny osiągany jest po 5 dniach, z Cmax około 2/3 wyższym niż po dawce pojedynczej.
biodostępność, biodostępność biologiczna, biokonwersja enancjomeryczna, biorównoważność, cytochrom P-450, dutasteryd, dutasteryd-tamsulosyna, dysfagia, dyspozycja farmakokinetyczna, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka, farmakokinetyka dutasterydu, glukuronian, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kinetyka liniowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens ustrojowy, klirens wewnętrzny, krańcowa niewydolność nerek, maksymalne stężenie, metabolit dihydroksylowy, metabolit monohydroksylowy, metabolizm in vivo, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać o natychmiastowym uwalnianiu, produkt złożony, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, substancja czynna, tamsulosyna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aricogan 15 mg

Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Wchłanianie leku nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków o wysokiej zawartości tłuszczu. Substancja czynna charakteryzuje się znaczną dystrybucją pozanaczyniową (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które katalizują dehydrogenację, hydroksylację oraz N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC arypiprazolu, co podkreśla jego istotną rolę farmakodynamiczną. Okres półtrwania leku jest zależny od aktywności CYP2D6 i wynosi średnio 75 godzin u osób z podwyższoną aktywnością oraz 146 godzin u osób z obniżoną aktywnością tego enzymu.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biotransformacja, ciężka choroba nerek, Cmax, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, enzymy CYP, farmakokinetyka, hydroksylacja, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, schizofrenia, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concor Cor 10 10 mg

Bisoprolol fumaran, substancja czynna Concor Cor, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 90% po podaniu doustnym, co wynika z niemal całkowitego wchłaniania (>90%) i niskiego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (~10%). Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 30%, co wskazuje na umiarkowane przenikanie do tkanek i obecność farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Eliminacja bisoprololu odbywa się dwutorowo: około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, a pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w formie niezmienionej. Całkowity klirens wynosi około 15 l/h, a okres półtrwania 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Kinetyka leku jest liniowa i niezależna od wieku pacjenta, co ułatwia przewidywanie stężeń i dostosowanie dawkowania.
biodostępność, biodostępność biologiczna, bisoprolol fumaran, Concor Cor, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, kinetyka liniowa, klasyfikacja NYHA, klirens całkowity, metabolit, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność serca, równowaga dynamiczna, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxydyna 120 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxydyna, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Po podaniu dawki 120 mg na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,6 µg/mL w czasie około 1 godziny (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) w stanie stacjonarnym wynosi 37,8 µg·h/mL. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i objętość dystrybucji około 120 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a wskaźnik kumulacji to około 2, co umożliwia stosowanie leku raz na dobę. Metabolizm etorykoksybu jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z minimalną aktywnością farmakologiczną metabolitów, a eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie nerkowe metabolitów. Hemodializa nie wpływa istotnie na eliminację leku, a klirens osoczowy po dawce dożylnej 25 mg wynosi około 50 mL/min.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność biologiczna, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzym CYP3A4, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, łagodna niewydolność wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, umiarkowana niewydolność wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 15 mg

Arypiprazol wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszące 3-5 godzin, z minimalnym efektem pierwszego przejścia. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (pozorna objętość dystrybucji 4,9 l/kg mc.) i silnemu wiązaniu z białkami osocza (>99%, głównie albuminy). Metabolizm arypiprazolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC, co ma znaczenie kliniczne dla efektu farmakodynamicznego. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg mc., głównie wątrobowy. Wydalanie radioaktywnego arypiprazolu odbywa się w 27% z moczem i 60% z kałem, przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane niezmienione z moczem, a około 18% z kałem, co potwierdza intensywny metabolizm i wydalanie z żółcią.
albumina, arypiprazol, biodostępność bezwzględna, biodostępność biologiczna, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dostosowanie dawki, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens wątrobowy, krążenie ogólnoustrojowe, marskość wątroby, masa ciała, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Carvetrend 6,25 mg

Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 21 μg/l po 1,5 godziny (tmax) przy dawce 25 mg. Bezwzględna biodostępność wynosi około 25%, z wyraźną stereoselektywnością – biodostępność R-enancjomeru to 31%, a S-enancjomeru 15%. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz objętość dystrybucji 1,5-2 l/kg, zwiększoną u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm karwedylolu jest intensywny i stereoselektywny, głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 i CYP1A2. R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią (około 60% dawki w kale w ciągu 11 dni), natomiast wydalanie nerkowe stanowi około 16%, z mniej niż 2% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
beta-adrenolityk, biodostępność biologiczna, błona dializacyjna, CYP2D6, cytochrom P450, enancjomer, glikoproteina p, karwedylol, klirens leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, marskość wątroby, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, poor metabolizer, receptor adrenergiczny, receptor beta1-adrenergiczny, receptory beta-adrenergiczne, stereoselektywny metabolizm, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripiprazole Medical Valley 5 mg

Arypiprazol charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (87%) oraz Tmax wynoszącym 3-5 godzin, z minimalnym metabolizmem przedukładowym. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Metabolizm arypiprazolu odbywa się głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymów CYP3A4 i CYP2D6, obejmując dehydrogenację, hydroksylację i N-dealkilację. Aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi około 40% AUC leku w stanie stacjonarnym, co podkreśla jego istotny udział w efekcie terapeutycznym. Okres półtrwania arypiprazolu jest zmienny i zależy od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów oraz 146 godzin u wolnych metabolizerów. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg, głównie wątrobowy, a eliminacja odbywa się w 27% z moczem (mniej niż 1% w postaci niezmienionej) i 60% z kałem (około 18% niezmienionego leku). Spożycie posiłków wysokotłuszczowych nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu, co ułatwia stosowanie leku.
arypiprazol, biodostępność biologiczna, biotransformacja, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hydroksylacja, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer
Leksykon substancji czynnych
Eksemestan – Właściwości farmakokinetyczne

Eksemestan, stosowany w terapii raka piersi w dawce 25 mg, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, choć całkowita dostępność biologiczna u ludzi jest ograniczona efektem pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 18 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach od podania. Podanie leku z pokarmem zwiększa dostępność biologiczną o 40%. Objętość dystrybucji jest bardzo duża (~20 000 l), a okres półtrwania wynosi 24 godziny, z liniową kinetyką dystrybucji. Eksemestan wiąże się silnie z białkami osocza (90%), niezależnie od stężenia, i nie wykazuje kumulacji po wielokrotnym podaniu. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenienie grupy metylenowej w pozycji 6 (CYP3A4) oraz redukcję grupy ketonowej w pozycji 17 (aldoketoreduktaza), a powstałe metabolity są nieaktywne lub słabiej hamują aromatazę. Klirens wynosi około 500 l/h, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz i kał, z jedynie 1% dawki wydalanej z moczem w formie niezmienionej.
aldoketoreduktaza, aromataza, biodostępność biologiczna, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eksemestan, ekspozycja ogólnoustrojowa, izoenzym CYP3A4, kinetyka dystrybucji, klirens eksemestanu, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, rak piersi, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i z jedzeniem. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a jego penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach, gdzie stosunek stężeń tkankowych do osoczowych wynosi 10–20. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są niskie (1–2% stężenia w surowicy). Po podaniu 250 mg co 12 godzin, stężenia w migdałku podniebiennym i płucach wynoszą odpowiednio 1,6 μg/g i 8,8 μg/g, przy stężeniach w surowicy 0,8 μg/ml i 1,7 μg/ml. Klarytromycyna ulega metabolizmowi wątrobowemu do aktywnego 14-OH-metabolitu, wykazując nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (3–4 h dla leku macierzystego, 5–6 h dla metabolitu) i nieliniowym wzrostem stężeń w osoczu.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność biologiczna, błona śluzowa żołądka, czynny metabolit, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, ludzki wirus niedoboru odporności, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltrombopag Glenmark 50 mg

Eltrombopag, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg w formie tabletek powlekanych, wykazuje zróżnicowane parametry farmakokinetyczne w zależności od populacji pacjentów oraz dawki. U dorosłych z pierwotną małopłytkowością immunologiczną AUC(0-τ) wzrasta od 47 µg/ml·h przy dawce 30 mg do 168 µg/ml·h przy dawce 75 mg, a Cmax od 3,78 µg/ml do 12,7 µg/ml. U pacjentów z przewlekłym zakażeniem WZW C wartości te są wyższe, np. przy dawce 75 mg AUC(0-τ) wynosi 301 µg/ml·h, a Cmax 16,71 µg/ml. Eltrombopag charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,9%), metabolizowany jest głównie przez CYP1A2 i CYP2C8 oraz transferazy UGT1A1 i UGT1A3, a wydalany głównie z kałem (59%) i moczem (31%). Okres półtrwania wynosi 21-32 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Biodostępność jest obniżona przez jednoczesne podawanie z produktami zawierającymi wielowartościowe kationy (np. leki zobojętniające, nabiał, suplementy mineralne).
białko oporności raka piersi, biodostępność biologiczna, chelaty, eltrombopag, enzymy cytochromu P450, glukuronidacja, glutation, inhibitor enzymu, interakcja lekowa, klirens osoczowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe zapalenie wątroby typu C, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, statyny, transporter BCRP, transporter OATP1B1, WZW C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aryfrenix 30 mg

Arypiprazol, substancja czynna preparatu Aryfrenix, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87% oraz umiarkowanie szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 3-5 godzin po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Arypiprazol jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit – dehydroarypiprazol – stanowi około 40% pola pod krzywą stężenia (AUC), co wskazuje na istotny udział w działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i zależy od aktywności CYP2D6: około 75 godzin u osób z wysoką aktywnością oraz 146 godzin u osób z niską aktywnością enzymu, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
arypiprazol, AUC, biodostępność biologiczna, biodostępność doustna, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie pediatryczne, dehydroarypiprazol, dystrybucja pozanaczyniowa, hydroksylacja, inhibitory enzymatyczne, izotop węgla 14C, klasyfikacja Child-Pugh, klirens wątrobowy, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza