maleinian amlodypiny
Maleinian amlodypiny jest pochodną dihydropirydyny, należącą do grupy blokerów kanałów wapniowych. Substancja ta działa poprzez selektywne hamowanie napływu jonów wapnia przez błony komórkowe do komórek mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia oporu obwodowego.
Maleinian amlodypiny znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, w tym dławicy stabilnej. Dzięki długiemu okresowi półtrwania wynoszącemu 35-50 godzin, lek może być podawany raz na dobę, co zwiększa compliance pacjentów.
Skuteczność maleinianu amlodypiny w terapii nadciśnienia wynika ze zdolności do obniżania zarówno skurczowego, jak i rozkurczowego ciśnienia tętniczego, bez wywoływania odruchowej tachykardii. Lek charakteryzuje się korzystnym profilem metabolicznym – nie wpływa negatywnie na gospodarkę lipidową ani węglowodanową, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z chorobami współistniejącymi.
Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem maleinianu amlodypiny należą obrzęki obwodowe (szczególnie w okolicy kostek), bóle głowy, zawroty głowy oraz zaczerwienienie twarzy. Objawy te wynikają z działania wazodylatacyjnego leku i zwykle ustępują lub zmniejszają się w trakcie kontynuacji leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tenox 10 mg
Lek Tenox zawierający amlodypinę w dawce 5 mg lub 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, amlodypinę lub substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs (w tym kardiogenny) oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego, ze względu na ryzyko pogorszenia parametrów hemodynamicznych i zwiększenia ryzyka powikłań. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, zwłaszcza w przypadku ciężkiej stenozy aortalnej, gdyż może to prowadzić do istotnego spadku ciśnienia tętniczego i pogorszenia perfuzji narządowej.
amlodypina, antagonista wapnia, ciężka stenoza aortalna, ciśnienie tętnicze, dihydropirydyna, działanie wazodylatacyjne, maleinian amlodypiny, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niestabilna niewydolność serca, niestabilność hemodynamiczna, opór obwodowy, parametry hemodynamiczne, perfuzja narządowa, rozszerzenie naczyń, rzut serca, stenoza aortalna, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 5 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Alotendin zawiera bisoprololu fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), których badania przedkliniczne wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych. W badaniach reprodukcyjnych na gryzoniach amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa. Długoterminowe badania karcynogenności amlodypiny (0,5-2,5 mg/kg/dobę) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności potwierdziły brak potencjału genotoksycznego. Standardowe badania płodności u szczurów przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w przeliczeniu na mg/m²) nie wykazały negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze, choć inne badania wskazały na zmniejszenie stężenia FSH, testosteronu oraz parametrów nasienia przy stosowaniu benzenosulfonianu amlodypiny.
amlodypina, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie reprodukcyjne, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bisoprolol fumaran, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maleinian amlodypiny, opóźnienie porodu, potencjał genotoksyczny, przeżywalność potomstwa, resorpcja embrionu, spermatogeneza, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 5 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Alotendin, zawierającego bisoprololu fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), wykazały brak działania karcynogennego i mutagennego obu substancji. Amlodypina, podawana w dawkach do 2,5 mg/kg/dobę (około 50-krotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna 10 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg), nie wykazała działania rakotwórczego ani mutagennego, jednak przy bardzo wysokich dawkach obserwowano opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Standardowe badania płodności na szczurach (do 10 mg/kg/dobę, czyli 8-krotnie powyżej dawki klinicznej) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, choć inne badania wskazały na potencjalne zmiany hormonalne i parametry nasienia u samców po podaniu benzenosulfonianu amlodypiny.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezpieczeństwo genotoksyczne, bisoprololu fumaran, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, nadciśnienie tętnicze, resorpcja zarodków, testosteron, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność reprodukcyjna, wskazania kardiologiczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma to lek złożony, zawierający amlodypinę (5-10 mg jako maleinian), walsartan (160-320 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5-25 mg), wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie krwi jest już skutecznie kontrolowane podczas terapii skojarzonej tymi trzema substancjami podawanymi oddzielnie. Preparat dostępny jest w trzech dawkach, różniących się zawartością substancji czynnych i wyglądem tabletek, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji leczenia nadciśnienia, a jedynie do zastąpienia dotychczasowego schematu wielolekowego pojedynczą tabletką, co ułatwia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych i poprawia compliance.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, compliance, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kontrola ciśnienia krwi, leczenie zastępcze, lek przeciwnadciśnieniowy, maleinian amlodypiny, produkt leczniczy, samoistne nadciśnienie tętnicze, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia nadciśnienia tętniczego, terapia przeciwnadciśnieniowa, terapia skojarzona, walsartan, wtórne nadciśnienie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin zawiera bisoprolol fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), a dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa obu substancji przedstawiono oddzielnie. Badania toksyczności reprodukcyjnej amlodypiny wykazały u gryzoni opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę). W badaniach karcynogenności stosowano dawki do 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata u szczurów i myszy, nie wykazując działania rakotwórczego. Testy mutagenności amlodypiny nie potwierdziły efektów mutagennych. Standardowe badania płodności przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż kliniczne) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów, jednak inne badania z użyciem benzenosulfonianu amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia u samców, co sugeruje potencjalny wpływ na płodność, choć dotyczy innej formy soli amlodypiny niż w Alotendin.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezylan amlodypiny, bisoprololu fumaran, działanie teratogenne, efekt mutagenny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, karcynogenność, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, opóźnienie porodu, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja embrionu, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tenox 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny, składnika aktywnego leku Tenox, wykazały, że przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (w przeliczeniu na mg/kg masy ciała) obserwowano toksyczny wpływ na rozród u szczurów i myszy, objawiający się opóźnieniem porodu, wydłużeniem czasu trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. W badaniach płodności na szczurach, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie większych niż maksymalna dawka dla ludzi w mg/m²), nie stwierdzono negatywnego wpływu na płodność. Jednakże w innym modelu, przy dawce porównywalnej do ludzkiej (w mg/kg) podawanej przez 30 dni, zaobserwowano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, a także redukcję parametrów nasienia, co sugeruje zależność efektów od formy soli amlodypiny oraz czasu ekspozycji.
aberracja chromosomowa, amlodypina, badanie kancerogenności, badanie płodności, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maksymalna dawka zalecana, maleinian amlodypiny, model doświadczalny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność potomstwa, testosteron w osoczu, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tenox 5 mg
Lek Tenox zawiera amlodypinę maleinian w dawkach 5 mg oraz 10 mg, dostępny w formie białych, okrągłych tabletek z linią podziału ułatwiającą ewentualne przełamanie. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które wpływają na odpowiednią konsystencję, rozpad i właściwości produkcyjne leku. Produkt jest pakowany w blistry z folii Aluminium/OPA/Aluminium/PVC, dostępny w opakowaniach po 30 lub 90 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 5 lat przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 30°C w oryginalnym opakowaniu.
amlodypina, celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, linia podziału, maleinian amlodypiny, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, skrobia żelowana, środek poślizgowy, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka doustna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Alotendin, zawierający fumaranu bisoprololu i amlodypiny (bezylan), wykazuje zróżnicowany profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki zalecane u ludzi (w przeliczeniu na mg/kg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa u gryzoni. Długoterminowe badania karcynogenności amlodypiny (0,5, 1,25 i 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata) nie wykazały działania rakotwórczego, a testy mutagenności były negatywne. W badaniach płodności u szczurów dawki do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej w mg/m²) nie wpływały istotnie na płodność, jednak inne badania z benzenosulfonianem amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia, sugerując potencjalny wpływ na męski układ rozrodczy przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, amlodypina bezylan, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, fumaran bisoprololu, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutacja genowa, opóźnienie porodu, płodność, potencjał karcynogenny, przeżywalność potomstwa, resorpcja embrionu, test mutagenności, testosteron, toksyczność matczyna, toksyczność zarodkowo-płodowa, wydłużony poród - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Amlodipine + Valsartan+ Hydrochlorothiazide Polpharma 10 mg + 320 mg + 25 mg
Preparat Amlodipine + Valsartan + Hydrochlorothiazide Polpharma w formie tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, którzy już uzyskali odpowiednią kontrolę ciśnienia krwi na terapii skojarzonej zawierającej te trzy substancje czynne. Lek stanowi terapię zastępczą dla pacjentów stosujących wcześniej trzy oddzielne preparaty lub kombinacje dwulekowe zawierające amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 5 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu (białe tabletki 14,1 mm × 8,1 mm), 10 mg amlodypiny + 160 mg walsartanu + 12,5 mg hydrochlorotiazydu (żółte tabletki 14,1 mm × 8,1 mm) oraz 10 mg amlodypiny + 320 mg walsartanu + 25 mg hydrochlorotiazydu (ciemnożółte tabletki 18,2 mm × 8,2 mm).