hydroksymetylotolterodyna
Hydroksymetylotolterodyna to główny aktywny metabolit tolterodyny, leku stosowanego w leczeniu pęcherza nadreaktywnego. Po podaniu tolterodyny, znaczna jej część ulega metabolizmowi w wątrobie przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP2D6, prowadząc do powstania hydroksymetylotolterodyny.
Metabolit ten wykazuje podobną aktywność farmakologiczną jak związek macierzysty, działając jako konkurencyjny antagonista receptorów muskarynowych, szczególnie podtypu M3. Blokowanie tych receptorów w mięśniach gładkich pęcherza moczowego prowadzi do zmniejszenia kurczliwości wypieracza, co skutkuje redukcją częstotliwości mikcji, naglących parć i epizodów nietrzymania moczu.
Hydroksymetylotolterodyna odgrywa istotną rolę w działaniu terapeutycznym tolterodyny, szczególnie u osób z wolnym metabolizmem przez CYP2D6 (tzw. słabi metabolizerzy). U tych pacjentów stężenie hydroksymetylotolterodyny jest niższe, ale wyższe stężenie niezmienionej tolterodyny zapewnia podobny efekt kliniczny jak u pacjentów z szybkim metabolizmem.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Tolzurin 4 mg
Tolterodyna, substancja czynna preparatu Tolzurin, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w terapii skojarzonej. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy), zwłaszcza u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6, ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia tolterodyny w surowicy i potencjalnego przedawkowania. Fluoksetyna, silny inhibitor CYP2D6, nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z tolterodyną, co wynika z równoważnej aktywności terapeutycznej tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylotolterodyny. Ponadto, tolterodyna może nasilać działania niepożądane leków przeciwmuskarynowych (np. solifenacyna, darifenacyna) oraz osłabiać skuteczność leków prokinetycznych (metoklopramid, cyzapryd), co wymaga monitorowania pacjenta i ewentualnej modyfikacji terapii.
agonista cholinergiczny, antybiotyk makrolidowy, betanechol, cyzapryd, doustny antykoagulant, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, działanie przeciwmuskarynowe, erytromycyna, etynyloestradiol, farmakokinetyka tolterodyny, fluoksetyna, hydroksymetylotolterodyna, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu cytochromu P450, inhibitor proteazy, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, lek prokinetyczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwmuskarynowy, metoklopramid, nudności i wymioty, oksybutynina, ośrodkowy układ nerwowy, receptor muskarynowy, solifenacyna, substancja czynna, suchość jamy ustnej, tolterodyna, układ cholinergiczny, warfaryna, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego