esterazy płucne

Esterazy płucne to grupa enzymów obecnych w tkance płucnej, które katalizują hydrolizę wiązań estrowych w różnych związkach. Odgrywają kluczową rolę w metabolizmie leków, detoksykacji organizmu oraz w procesach zapalnych zachodzących w płucach.

W płucach występuje kilka typów esteraz, w tym cholinesterazy, karboksyesterazy i esterazy arylowe. Enzymy te mają istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wpływają na metabolizm wielu leków podawanych drogą wziewną, w tym beta-agonistów, kortykosteroidów czy leków przeciwcholinergicznych stosowanych w terapii astmy i POChP.

Zaburzenia aktywności esteraz płucnych mogą wpływać na skuteczność farmakoterapii chorób układu oddechowego. W niektórych schorzeniach płuc, takich jak przewlekła obturacyjna choroba płuc czy mukowiscydoza, obserwuje się zmiany w ekspresji i aktywności tych enzymów, co może modulować odpowiedź na leczenie i przebieg choroby.

Badania nad esterazami płucnymi mają znaczenie w kontekście opracowywania nowych postaci leków wziewnych, projektowania proleków aktywowanych przez te enzymy oraz lepszego zrozumienia mechanizmów zapalnych w chorobach układu oddechowego.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.

Alvesco 80 to aerozol inhalacyjny zawierający 80 µg cyklezonidu na dawkę, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Cyklezonid jest podawany wziewnie w roztworze zawieszonym w nośniku HFA-134a i etanolu (4,7 mg/dawka). Farmakokinetyka leku charakteryzuje się liniową zależnością dawki od ekspozycji ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym depozycja w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%. Wchłanianie doustne jest nieistotne klinicznie (<0,5% dla cyklezonidu, <1% dla metabolitu), co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowego działania po połknięciu leku. Cyklezonid wykazuje dużą lipofilność, objętość dystrybucji około 2,9 l/kg oraz wysoki klirens wątrobowy (2,0 l/h/kg). Zarówno cyklezonid, jak i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w 98–99%.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, cyklezonid, CYP3A4, czynność wątroby, depozycja leku, dostępność biologiczna, esterazy płucne, hydroliza, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, klirens całkowity, kortykosteroid, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolit hydroksylowy, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 80 mcg/dawkę inh.

Cyklezonid, dostępny w formie aerozolu inhalacyjnego w dawkach 80, 160 i 320 µg, charakteryzuje się niecałkowitym wchłanianiem doustnym na poziomie 24,5%, przy bardzo niskiej (<0,5%) dostępności biologicznej samego leku oraz aktywnego metabolitu (<1%) po podaniu doustnym, co czyni tę drogę podania klinicznie nieistotną. Depozycja leku w płucach u zdrowych osób wynosi 52%, a ogólnoustrojowa dostępność biologiczna aktywnego metabolitu po podaniu wziewnym przekracza 50%. Cyklezonid wykazuje wysoką lipofilność (objętość dystrybucji 2,9 l/kg) oraz szybki klirens całkowity (2,0 l/h/kg), co wskazuje na efektywny wychwyt wątrobowy. Zarówno cyklezonid, jak i jego aktywny metabolit wiążą się niemal całkowicie z białkami osocza (odpowiednio 99% i 98-99%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, czynny metabolit, depozycja płucna, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy płucne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, lipofilność, marskość wątroby, metabolizm cyklezonidu, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, scyntygrafia gamma, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 160 mcg/dawkę inh.

Preparat Cyxodil, zawierający cyklezonid w formie aerozolu inhalacyjnego, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z przewidywalną ekspozycją ogólnoustrojową zależną od dawki. Po podaniu wziewnym depozycja leku w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%, podczas gdy po podaniu doustnym wchłanianie jest niecałkowite (24,5%), a dostępność biologiczna cyklezonidu i metabolitu jest minimalna (<0,5% i <1%). Cyklezonid wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (99% dla leku i 98-99% dla metabolitu), dużą objętość dystrybucji (średnio 2,9 l/kg) oraz całkowity klirens z surowicy na poziomie 2,0 l/h/kg, co wskazuje na efektywny wychwyt przez wątrobę. Metabolizm zachodzi głównie w płucach (hydroliza do aktywnego metabolitu przez esterazy) oraz w wątrobie (przemiany przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów hydroksylowych). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (67%), co wskazuje na dominującą rolę wydalania z żółcią.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, białka osocza, CYP3A4, depozycja leku w płucach, dostępność biologiczna, dostępność biologiczna ogólnoustrojowa, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy płucne, estry lipofilne, hydroliza, inhalator ciśnieniowy, klirens całkowity, kortykosteroid, liniowa zależność, marskość wątroby, metabolit cyklezonidu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Cyklezonid – Właściwości farmakokinetyczne

Cyklezonid, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, wykazuje liniową zależność między dawką inhalacyjną a ekspozycją ogólnoustrojową. Po podaniu doustnym wchłanianie jest niecałkowite (24,5%), a dostępność biologiczna cyklezonidu i jego aktywnego metabolitu jest znikoma (<0,5% i <1%). Depozycja płucna u zdrowych osób wynosi 52%, a ogólnoustrojowa dostępność biologiczna metabolitu po inhalacji przekracza 50%, co wskazuje, że połknięta część dawki nie zwiększa ekspozycji systemowej. Cyklezonid charakteryzuje się dużą lipofilnością, objętością dystrybucji około 2,9 l/kg oraz wysokim klirensem wątrobowym (2,0 l/h/kg). Zarówno cyklezonid, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 99% i 98–99%).
astma oskrzelowa, depozycja płucna, dostępność biologiczna, droga podania leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy płucne, estry lipofilne, farmakokinetyka cyklezonidu, inhalator ciśnieniowy, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, kortykosteroid, marskość wątroby, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, patofizjologia astmy, roztwór aerozolowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią

esterazy płucne

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 80 mcg/dawkę inh.

Właściwości farmakokinetyczne – Cyxodil 160 mcg/dawkę inh.

Cyklezonid – Właściwości farmakokinetyczne