farmakokinetyka metylofenidatu
Farmakokinetyka metylofenidatu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, przy czym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Lek ulega hydrolizie w wątrobie, gdzie przekształca się w kwas ritaliniczniczy – metabolit nieaktywny farmakologicznie.
Preparaty o standardowym uwalnianiu wykazują działanie przez 3-4 godziny, natomiast formy o przedłużonym uwalnianiu mogą działać od 8 do 12 godzin. Metylofenidat nie jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi tą drogą.
Okres półtrwania metylofenidatu wynosi około 2-3 godziny, a jego wydalanie następuje głównie przez nerki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Istnieją również różnice farmakokinetyczne między dziećmi a dorosłymi – u dzieci metabolizm jest zwykle szybszy.
Ważnym aspektem jest możliwość indywidualnych różnic w farmakokinetyce metylofenidatu, co może wpływać na skuteczność leczenia i występowanie działań niepożądanych. Wymaga to niekiedy dostosowania schematu dawkowania do konkretnego pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 40 mg 40 mg
Produkt Medikinet CR, zawierający chlorowodorek metylofenidatu w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym z szybkim wzrostem stężenia w osoczu w pierwszej fazie oraz kolejnym wzrostem i 3-4 godzinną fazą plateau utrzymującą stężenie na poziomie ≥75% Cmax. Po podaniu dawki 20 mg po śniadaniu, Cmax wynosi 6,4 ng/ml, tmax 2,75 h, AUCinf 48,9 ng·h/ml, a okres półtrwania t½ to 3,2 h. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem, zwłaszcza tłustym, opóźnia tmax o około 1,5 h, nie zmieniając całkowitej biodostępności. Zaleca się podawanie leku podczas lub bezpośrednio po śniadaniu, aby uniknąć zbyt szybkiego wchłaniania i potencjalnych zaburzeń profilu terapeutycznego. Zawartość kapsułki może być wysypana na pokarm o odpowiedniej konsystencji bez utraty biorównoważności.
biorównoważność, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność biologiczna leku, dystrybucja tkankowa, erytrocyt, farmakokinetyka metylofenidatu, izomer, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 30 mg 30 mg
Farmakokinetyka chlorowodorku metylofenidatu w kapsułkach Medikinet CR charakteryzuje się dwufazowym profilem uwalniania, z szybkim wzrostem stężenia w osoczu (Cmax 6,4 ng/ml) osiąganym w około 2,75 godziny (tmax) po podaniu dawki 20 mg oraz fazą plateau trwającą 3-4 godziny, podczas której stężenie utrzymuje się na poziomie co najmniej 75% maksymalnego stężenia. Pole powierzchni pod krzywą (AUCinf) wynosi 48,9 ng∙h/ml, a okres półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Biodostępność leku wynosi około 30% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Podanie leku z pokarmem opóźnia wchłanianie (tmax o 1,5 h), ale nie wpływa na całkowitą dostępność biologiczną, co uzasadnia zalecenie przyjmowania Medikinet CR podczas lub po śniadaniu. Zawartość kapsułki może być podawana zarówno w formie nienaruszonej, jak i wysypanej na pokarm o odpowiedniej konsystencji bez utraty biorównoważności.
chlorowodorek metylofenidatu, dostępność biologiczna, dostępność ogólnoustrojowa, dwufazowe uwalnianie, erytrocyt, farmakokinetyka metylofenidatu, kapsułka o natychmiastowym uwalnianiu, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 54 mg
Metylofenidat chlorowodorek w preparacie Atenza o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i złożonym profilem farmakokinetycznym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 6-8 godzinach od podania. W badaniach u dorosłych po dawce 18 mg raz na dobę średnie wartości parametrów farmakokinetycznych wyniosły: Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml, Tmax 6,8 ± 1,8 h, AUCinf 41,8 ± 13,9 ng·h/ml oraz okres półtrwania (t1/2) 3,5 ± 0,4 h. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie wielokrotne nie powoduje kumulacji. Metylofenidat wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~15%) i jest intensywnie metabolizowany do kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który występuje w stężeniu około 50-krotnie wyższym niż substancja macierzysta, ale jest farmakologicznie nieaktywny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (około 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, deestryfikacja, działanie farmakologiczne, farmakokinetyka metylofenidatu, faza eliminacji, indukcja enzymów, kumulacja leku, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania metylofenidatu, pole pod krzywą zależności stężenia, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stężenie leku, stężenie metylofenidatu w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concerta 18 mg
Metylofenidat w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Concerta charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym jednokrotne podanie dobowo z kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml, osiągane po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax), a pole pod krzywą stężenia od czasu (AUCinf) to 41,8 ± 13,9 ng•h/ml przy dawce 18 mg. Okres półtrwania (t1/2) wynosi około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka wykazuje liniową zależność od dawki w zakresie 18-72 mg, a brak kumulacji po wielokrotnym podaniu potwierdza stabilność profilu farmakokinetycznego. Metylofenidat jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który osiąga stężenia około 50-krotnie wyższe niż związek macierzysty, jednak jest farmakologicznie nieaktywny. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 15%, a lek jest wydalany głównie z moczem (około 90% dawki) w postaci metabolitów.
aktywność farmakologiczna, Concerta, deestryfikacja, dystrybucja metylofenidatu, eliminacja metylofenidatu, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka produktu, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat o przedłużonym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania metylofenidatu, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil metaboliczny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie metylofenidatu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg
Metylofenidat, substancja czynna preparatu Atenza, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax) przy dawce 18 mg raz na dobę u dorosłych. Profil uwalniania leku jest dwufazowy, co umożliwia podawanie raz na dobę i minimalizuje wahania stężenia w osoczu. Obszar pod krzywą (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%).
AUC, AUCINF, Cmax, dawka wielokrotna, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka w grupach pacjentów, faza eliminacji, indukcja enzymów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, znakowanie radioizotopem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medikinet CR 20 mg 20 mg
Medikinet CR wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny, łączący cechy preparatu o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu chlorowodorku metylofenidatu. Po podaniu dawki 20 mg rano po śniadaniu, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 6,4 ng/ml, osiągane w czasie (tmax) około 2,75 godziny, z polem powierzchni pod krzywą (AUCinf) 48,9 ng∙h/ml oraz okresem półtrwania (t½) około 3,2 godziny. Lek charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych. Spożycie leku z pokarmem, zwłaszcza o wysokiej zawartości tłuszczu, opóźnia tmax o około 1,5 godziny, jednak nie wpływa na biodostępność, która wynosi około 30% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Medikinet CR może być podawany zarówno w postaci nienaruszonej kapsułki, jak i po wysypaniu zawartości na pokarm o odpowiedniej konsystencji, co jest korzystne u pacjentów z trudnościami w połykaniu.
ADHD, biodostępność leku, chlorowodorek metylofenidatu, d-metylofenidat, dostępność ogólnoustrojowa, dysfagia, dystrybucja metylofenidatu, enancjomer, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka metylofenidatu, klirens, kwas 2-fenylo-2-piperydylooctowy, kwas rytalinowy, l-metylofenidat, maksymalne stężenie w osoczu, Medikinet CR, metabolizm pierwszego przejścia, metylofenidat, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil wchłaniania, przedłużone uwalnianie, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zespół hiperkinetyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Medikinet CR 5 mg 5 mg
Metylofenidat chlorowodorku, stosowany w preparacie Medikinet CR, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Lek nie jest metabolizowany przez cytochrom P450 w stopniu klinicznie istotnym, jednak może hamować metabolizm kumarynowych leków przeciwzakrzepowych, leków przeciwdrgawkowych (fenobarbital, fenytoina, prymidon) oraz leków przeciwdepresyjnych (trójpierścieniowe i SSRI), co wymaga monitorowania stężeń tych leków i parametrów krzepnięcia (np. INR). Metylofenidat może także obniżać skuteczność leków przeciwnadciśnieniowych, a jednoczesne stosowanie z lekami podwyższającymi ciśnienie tętnicze wymaga ścisłej kontroli ciśnienia. Przeciwwskazane jest stosowanie metylofenidatu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO do 2 tygodni po ich odstawieniu ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego.
agonista dopaminy, agonista receptora alfa-2, alkohol etylowy, antagonista dopaminy, antagonista receptora H2, antykoagulant, chlorowcopochodny środek znieczulający, cytochrom P450, działanie hipotensyjne, działanie presyjne, enancjomery metylofenidatu, farmakodynamika, farmakokinetyka, farmakokinetyka metylofenidatu, fenobarbital, fenytoina, inhibitor MAO, inhibitor pompy protonowej, klonidyna, kumaryna, kumarynowe leki przeciwzakrzepowe, lek hipotensyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zobojętniający kwas żołądkowy, metylofenidat chlorowodorek, monitorowanie INR, nadciśnienie tętnicze, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, pH żołądka, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, prymidon, przekaźnictwo dopaminergiczne, przełom nadciśnieniowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substancja o działaniu dopaminergicznym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zewnątrzkomórkowe stężenie dopaminy, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 36 mg
Metylofenidat chlorowodorek w preparacie Atenza o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podawanie raz na dobę. Po doustnym podaniu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml i osiągane jest po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Obszar pod krzywą stężenia leku w czasie (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) to około 3,5 ± 0,4 godziny. Profil uwalniania leku minimalizuje wahania stężenia w osoczu w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, podawanych trzy razy na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na wchłanianie. Metylofenidat wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który stanowi 60-90% wydalanych metabolitów z moczem.
AUCINF, autoindukcja, Cmax, deestryfikacja, farmakodynamika metylofenidatu, farmakokinetyka metylofenidatu, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, PPA, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, zaburzenie funkcji wątroby